La tamsulosina , que se vende bajo la marca Flomax entre otros, es un medicamento que se usa para tratar la hiperplasia prostática benigna (HPB) sintomática y la prostatitis crónica y para ayudar con el paso de los cálculos renales . [2] [3] [4] La evidencia de beneficio con un cálculo renal es mejor cuando el cálculo es más grande. [4] Se toma por vía oral. [2]
Datos clinicos | |
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Pronunciación | / T æ m s U l ə s ən / [1] |
Nombres comerciales | Flomax, otros |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a698012 |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 100% (por boca) |
Metabolismo | Hígado |
Vida media de eliminación | 9-13 horas |
Excreción | 76% Riñón |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.109.780 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 20 H 28 N 2 O 5 S |
Masa molar | 408,51 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
Los efectos secundarios comunes incluyen mareos, dolor de cabeza, insomnio, náuseas, visión borrosa y problemas sexuales. [5] [2] Otros efectos secundarios pueden incluir sensación de mareo al estar de pie y angioedema . [5] La tamsulosina es un bloqueador alfa y actúa relajando los músculos de la próstata. [6] Específicamente, es un bloqueador del receptor adrenérgico α 1 . [2]
La tamsulosina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1997. [2] Está disponible como medicamento genérico . [5] En 2018, fue el 32º medicamento recetado con más frecuencia en los Estados Unidos, con más de 23 millones de recetas. [7] [8]
Usos médicos
La tamsulosina se usa principalmente para la hiperplasia prostática benigna y para ayudar con el paso de los cálculos renales . [9] [10] Sin embargo, la tamsulosina parece ser eficaz solo para cálculos de más de 4 mm y menos de 10 mm de tamaño. [4]
La tamsulosina también se utiliza como tratamiento complementario para la retención urinaria aguda . Las personas pueden orinar con más éxito después de la extracción del catéter si están tomando tamsulosina. Las personas que toman tamsulosina también tienen menos probabilidades de necesitar un nuevo cateterismo. [11]
La tamsulosina no reduce el tamaño general de la próstata en los hombres con HPB y no se recomienda para la prevención del cáncer de próstata . [12]
Terapia de combinación
Los resultados del ensayo CombAT (combinación de dutasterida ( Avodart ) y tamsulosina, bajo la marca Duodart ) en 2008 demostraron que el tratamiento con la combinación de dutasterida y tamsulosina proporciona mayores beneficios en los síntomas en comparación con la monoterapia con cualquiera de los agentes solos para el tratamiento de la próstata benigna. hiperplasia. [13] El ensayo CombAT se convirtió en el medicamento Jalyn . Fue aprobada por la FDA el 14 de junio de 2010. [14] Esta combinación puede ser útil porque puede llevar hasta seis meses encontrar un alivio sintomático cuando se usan inhibidores de la 5-alfa-reductasa como la dutasterida en comparación con el receptor alfa-1. bloqueadores, que pueden proporcionar alivio en algunos casos dentro de las 48 horas. [15]
Efectos adversos
- Inmunológico: mayor riesgo de reacción alérgica en personas con alergia a las sulfas . [dieciséis]
- Ojos: las personas que toman tamsulosina son propensas a una complicación conocida como síndrome del iris flácido durante la cirugía de cataratas . Los resultados adversos de la cirugía se reducen en gran medida por el conocimiento previo del cirujano del historial de la persona con este medicamento y, por lo tanto, tiene la opción de técnicas alternativas. [17]
- Hipotensión severa . [18] [19]
- Las personas con afecciones cardíacas que incluyen hipotensión, insuficiencia cardíaca mecánica (valvular, embolia pulmonar, pericarditis) e insuficiencia cardíaca congestiva deben ser monitoreadas cuidadosamente mientras toman tamsulosina.
- Los alfabloqueantes, que incluyen prazosina , terazosina , doxazosina o tamsulosina, no parecen afectar la mortalidad por todas las causas en las rehospitalizaciones por insuficiencia cardíaca en quienes también reciben betabloqueantes. [20]
- La tamsulosina también puede causar eyaculación retrógrada , que ocurre cuando el semen se redirige a la vejiga urinaria en lugar de ser eyaculado normalmente. Esto se debe a que la tamsulosina relaja los músculos de los esfínteres uretrales , que normalmente están cerrados durante la eyaculación. Este efecto secundario se puede mitigar con el ejercicio regular del suelo pélvico (Kegel) y la contracción del suelo pélvico durante la eyaculación. [21]
Mecanismo
Tamsulosina es un selectivo α 1 receptor antagonista que tiene selectividad preferencial por los α 1A receptor en la próstata en comparación con el α 1B receptor en los vasos sanguíneos. [22]
Cuando se bloquean los receptores alfa 1 en el cuello de la vejiga, la próstata, el uréter y la uretra, se produce una relajación del tejido muscular liso. [12] Este mecanismo disminuye la resistencia al flujo urinario, reduce el malestar asociado con la HPB y facilita el paso de los cálculos renales . [12]
La acción selectiva de la tamsulosina en los receptores alfa 1A / D es controvertida y más de las tres cuartas partes de los estudios en humanos registrados con tamsulosina no están publicados. [18]
Nombres de marca
La tamsulosina se comercializó por primera vez en 1996 con el nombre comercial de Flomax. La patente estadounidense expiró en octubre de 2009. [23] La Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) aprobó los genéricos en marzo de 2010. [24] En 2010, la tamsulosina estaba disponible como medicamento de venta libre en el Reino Unido. [25]
Varias empresas lo comercializan bajo licencia, incluidas Boehringer Ingelheim y CSL . Las cápsulas de liberación prolongada de clorhidrato de tamsulosina se comercializan con los nombres comerciales Urimax 0.4 (India), Flomax, Flomaxtra, Contiflo XL, bestflo, Mecir LP (Francia), Urimax y Pradif, [26] aunque las cápsulas genéricas de liberación no modificada son todavía aprobado y comercializado en muchos países (como Canadá ). Las tabletas genéricas de liberación prolongada se comercializan en la mayoría de los países del EEE . [27] En México , se comercializa como Secotex y como Harnal D en Japón e Indonesia y como Harnal OCAS (sistema de absorción oral controlada) en Tailandia. [28] En Egipto , [29] Italia , Rusia e Islandia , Astellas Pharma Europe lo comercializa con el nombre comercial Omnic. El mayor fabricante de tamsulosina, sustancia farmacéutica, es Synthon BV (Países Bajos). El clorhidrato de tamsulosina se comercializa en Bangladesh con los nombres comerciales Uromax, Prostanil MR, Tamisol MR, Tamsin. [ cita requerida ]
Referencias
- ^ "Tamsulosina" . Diccionario Merriam-Webster .
- ^ a b c d e "Monografía de clorhidrato de tamsulosina para profesionales" . Drugs.com . AHFS . Consultado el 24 de diciembre de 2018 .
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enlaces externos
- "Tamsulosina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- "Clorhidrato de tamsulosina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.