Telmisartan , vendido bajo la marca Micardis entre otros, es un medicamento que se usa para tratar la presión arterial alta , la insuficiencia cardíaca y la enfermedad renal diabética . [1] Es un tratamiento inicial razonable para la presión arterial alta. [1] Se toma por vía oral. [1] Las versiones están disponibles como la combinación [2] telmisartan / hidroclorotiazida , telmisartan / cilnidipine [3] y telmisartan / amlodipine . [1]
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Datos clinicos | |
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Pronunciación | / T ɛ l m ɪ s ɑr t ən / |
Nombres comerciales | Micardis, Actavis, otros |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a601249 |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Oral |
Clase de droga | Antagonista del receptor de angiotensina II |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 42-100% |
Enlace proteico | > 99,5% |
Metabolismo | Hígado mínimo ( glucuronidación ) |
Vida media de eliminación | 24 horas |
Excreción | Heces 97% |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.149.347 ![]() |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 33 H 30 N 4 O 2 |
Masa molar | 514,629 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
Los efectos secundarios comunes incluyen infecciones del tracto respiratorio superior , diarrea y dolor de espalda. [1] Los efectos secundarios graves pueden incluir problemas renales , presión arterial baja y angioedema . [1] El uso durante el embarazo puede dañar al bebé y no se recomienda la lactancia . [4] Es un antagonista del receptor de angiotensina II y actúa bloqueando los efectos de la angiotensina II . [1]
Telmisartan fue patentado en 1991 y entró en uso médico en 1999. [5] Está disponible como medicamento genérico . [6] En 2018, fue el medicamento 292º más recetado en los Estados Unidos, con más de 1 millón de recetas. [7] [8]
Usos médicos
Telmisartan se usa para tratar la presión arterial alta , la insuficiencia cardíaca y la enfermedad renal diabética . [1] Es un tratamiento inicial razonable para la presión arterial alta. [1] [9] : 146
Contraindicaciones
Telmisartan está contraindicado durante el embarazo . Al igual que otros medicamentos que afectan el sistema renina-angiotensina (RAS), el telmisartán puede causar defectos de nacimiento , mortinatos y muertes neonatales . No se sabe si el medicamento pasa a la leche materna. [10] También está contraindicado en la estenosis bilateral de la arteria renal en la que puede causar insuficiencia renal .
Efectos secundarios
Los efectos secundarios son similares a los de otros antagonistas de los receptores de la angiotensina II e incluyen taquicardia y bradicardia (latidos cardíacos rápidos o lentos), hipotensión (presión arterial baja) y edema (hinchazón de brazos, piernas, labios, lengua o garganta, lo que ocasiona problemas respiratorios). ). También pueden producirse reacciones alérgicas . [10]
Interacciones
Debido a su mecanismo de acción, el telmisartán aumenta los niveles de potasio en sangre. La combinación con preparados de potasio o diuréticos ahorradores de potasio puede producir hiperpotasemia (niveles excesivos de potasio). La combinación con AINE , especialmente en pacientes con insuficiencia renal, tiene el riesgo de causar insuficiencia renal (generalmente reversible) . [11]
Farmacología
Mecanismo de acción
Telmisartán es un bloqueador del receptor de angiotensina II que muestra una alta afinidad por el receptor de angiotensina II tipo 1 (AT 1 ), con una afinidad de unión 3000 veces mayor para AT 1 que AT 2 .
Además de bloquear el sistema renina-angiotensina , telmisartán actúa como un modulador selectivo del receptor gamma activado por el proliferador de peroxisomas (PPAR-γ), un regulador central del metabolismo de la insulina y la glucosa . Se cree que el modo de acción dual del telmisartán puede proporcionar beneficios protectores contra el daño vascular y renal causado por la diabetes y las enfermedades cardiovasculares (ECV). [12]
La actividad de telmisartán en el receptor delta del receptor activado por proliferador de peroxisoma (PPAR-δ) ha provocado especulaciones sobre su potencial como agente de dopaje deportivo como alternativa al GW 501516 . [13] Telmisartan activa los receptores PPAR-δ en varios tejidos. [14] [15] [16] [17]
Además, telmisartán tiene una actividad agonista de PPAR-γ . [9] : 171
Farmacocinética
La sustancia se absorbe rápidamente pero en diversos grados desde el intestino. La biodisponibilidad promedio es de aproximadamente 50% (42 a 100%). La ingesta de alimentos no tiene una influencia clínicamente relevante sobre la cinética de telmisartán. La unión a proteínas plasmáticas es superior al 99,5%, principalmente a la albúmina y la glicoproteína ácida alfa-1 . [11] Tiene la vida media más larga de cualquier bloqueador del receptor de angiotensina II (ARA) (24 horas) [18] [12] y el mayor volumen de distribución entre los ARA (500 litros). [19] [20] Menos del 3% del telmisartán se inactiva por glucuronidación en el hígado y más del 97% se elimina en forma inalterada a través de la bilis y las heces. [1] [11]
Historia
sociedad y Cultura
Telmisartan está disponible como medicamento genérico . [6]
Referencias
- ^ a b c d e f g h i j "Monografía de Telmisartan para profesionales" . Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 3 de marzo de 2019 .
- ^ Golwala, Dharmesh. "Formulación y evaluación de comprimidos de Telmisartan para disolver la boca" . Revistas Inventi . Consultado el 18 de julio de 2020 .
- ^ "Cilacar T" . Diálogos médicos . Consultado el 23 de febrero de 2021 .
- ^ "Advertencias de embarazo y lactancia de Telmisartan" . Drugs.com . Consultado el 3 de marzo de 2019 .
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos de base análoga . John Wiley e hijos. pag. 471. ISBN 9783527607495.
- ^ a b Formulario nacional británico: BNF 76 (76 ed.). Prensa farmacéutica. 2018. p. 178. ISBN 9780857113382.
- ^ "Top 300 de 2021" . ClinCalc . Consultado el 18 de febrero de 2021 .
- ^ "Telmisartan - Estadísticas de uso de medicamentos" . ClinCalc . Consultado el 18 de febrero de 2021 .
- ^ a b Opie LH, Gersh BJ (2009). Drogas para el corazón (séptima ed.). Saunders. ISBN 978-1-4160-6158-8.
- ^ a b Drugs.com: Micardis
- ^ a b c Haberfeld, H, ed. (2015). Austria-Codex (en alemán). Viena: Österreichischer Apothekerverlag.
- ^ a b Benson SC, Pershadsingh HA, Ho CI, Chittiboyina A, Desai P, Pravenec M, et al. (Mayo de 2004). "Identificación de telmisartán como un antagonista único del receptor de angiotensina II con actividad moduladora selectiva de PPARgamma" . La hipertensión . 43 (5): 993–1002. doi : 10.1161 / 01.HYP.0000123072.34629.57 . PMID 15007034 .
- ^ Sanchis-Gomar F, Lippi G (marzo de 2012). "Telmisartán como modulador metabólico: ¿una nueva perspectiva en el dopaje deportivo?". Revista de investigación de fuerza y acondicionamiento . 26 (3): 608–10. doi : 10.1519 / JSC.0b013e31824301b6 . PMID 22130396 .
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- ^ Información de prescripción de pritor
- ^ Departamento de Farmacocinética y Metabolismo de Fármacos, Biberach an der Riss, Boehringer Ingelheim Pharma KG, Biberach, Alemania (julio de 2000). "Farmacocinética de telmisartán administrado por vía oral e intravenosa en voluntarios sanos jóvenes y ancianos y en pacientes hipertensos" (PDF) . Revista de Investigación Médica Internacional . Consultado el 18 de enero de 2014 .CS1 maint: varios nombres: lista de autores ( enlace )
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Otras lecturas
- Yusuf S, Teo KK, Pogue J, Dyal L, Copland I, Schumacher H, et al. (Abril de 2008). "Telmisartan, ramipril o ambos en pacientes con alto riesgo de eventos vasculares". La Revista de Medicina de Nueva Inglaterra . Sociedad Médica de Massachusetts. 358 (15): 1547–59. doi : 10.1056 / nejmoa0801317 . hdl : 2437/81925 . PMID 18378520 .
- Yusuf S, Teo K, Anderson C, Pogue J, Dyal L, Copland I, et al. (Septiembre de 2008). "Efectos del bloqueador del receptor de angiotensina telmisartán sobre eventos cardiovasculares en pacientes de alto riesgo intolerantes a los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina: un ensayo controlado aleatorizado" . Lancet . 372 (9644): 1174–83. doi : 10.1016 / S0140-6736 (08) 61242-8 . PMID 18757085 . S2CID 5203511 . Consultado el 26 de noviembre de 2019 .
enlaces externos
- "Telmisartan" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.