Undecanoato de testosterona , que se vende para su uso por vía oral bajo las marcas Andriol y Jatenzo y para su uso por inyección bajo las marcas Aveed , Nebido y Reandron , es un andrógeno y esteroides anabólicos medicación (AAS) que se utiliza principalmente en el tratamiento de niveles bajos de testosterona niveles en hombres ., [4] [2] [5] [6] que incluye terapia hormonal para hombres transgénero . [7] [8] [9] Se toma por vía oral.dos o tres veces al día con alimentos o mediante una inyección en el músculo una vez cada 8 a 12 semanas, según la respuesta individual. [6] [10]
Datos clinicos | |
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Pronunciación | / T ɛ s t ɒ s t ə r oʊ n ə n d ɛ k ə n oʊ eɪ t / teh- STOS -tə-Rohn ən- DEK -ə-Noh-AYT |
Nombres comerciales | Oral: Andriol, Jatenzo, otros IM: Aveed, Nebido, otros |
Otros nombres | TU; Undecilato de testosterona; 17β-undecanoato de testosterona; ORG-538; CLR-610 |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a614041 |
Datos de licencia | |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Por vía oral , inyección intramuscular. |
Clase de droga | Andrógeno ; Esteroide anabólico ; Éster de andrógeno |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | Oral : 3-7% [ cita requerida ] Intramuscular : alto |
Enlace proteico | Alto ( testosterona ) |
Metabolismo | Hígado |
Metabolitos | Testosterona , ácido undecanoico , metabolitos de la testosterona |
Vida media de eliminación | En TSO : 20,9 días ( im ) [2] [3] En CO : 33,9 días ( im ) [2] [3] |
Excreción | ~ 90% de orina , 6% de heces |
Identificadores | |
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Número CAS |
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PubChem CID |
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DrugBank |
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ChemSpider |
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UNII |
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KEGG |
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CHEBI |
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CHEMBL |
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Tarjeta de información ECHA | 100.025.193 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 30 H 48 O 3 |
Masa molar | 456,711 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) |
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Sonrisas
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InChI
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(verificar) |
Los efectos secundarios del undecanoato de testosterona incluyen síntomas de masculinización como acné , aumento del crecimiento del cabello , cambios en la voz , hipertensión , aumento de las enzimas hepáticas, hipertrigliceridemia y aumento del deseo sexual . [6] El fármaco es un profármaco de testosterona, el ligando biológico del receptor de andrógenos (AR) y, por tanto, es un andrógeno y un esteroide anabólico. [11] [6] Tiene fuertes efectos androgénicos y efectos anabólicos moderados , que lo hacen útil para producir masculinización y adecuado para la terapia de reemplazo de andrógenos . [6] El undecanoato de testosterona es un éster de testosterona y un profármaco de testosterona en el cuerpo. [5] [4] [2] Debido a esto, se considera que es una forma natural y bioidéntica de testosterona. [12]
El undecanoato de testosterona se introdujo en China para uso inyectable y en Europa para uso oral en la década de 1970. [13] [14] Estuvo disponible para su uso por inyección en Europa a principios y mediados de la década de 2000 y en los Estados Unidos en 2014. [15] [16] A partir de 2019, se aprobó una formulación para uso oral en el Estados Unidos - Jatenzo. [17] Junto con el enantato de testosterona , el cipionato de testosterona y el propionato de testosterona, el undecanoato de testosterona es uno de los ésteres de testosterona más utilizados. [11] [2] [6] Sin embargo, tiene ventajas sobre otros ésteres de testosterona en que se puede tomar por vía oral y en que tiene una duración mucho más prolongada cuando se administra por inyección. [18] [4] [2] [3] [6] Además de su uso médico, el undecanoato de testosterona se usa para mejorar el físico y el rendimiento . [6] La droga es una sustancia controlada en muchos países, por lo que el uso no médico es generalmente ilícito. [6]
Dosificación médica
El undecanoato de testosterona se usa en la terapia de reemplazo de andrógenos . Está específicamente aprobado solo para el tratamiento del hipogonadismo . [19] [20] [21] Como inyección intramuscular , se administra en una dosis de 1,000 mg una vez cada 12 semanas. [10] Por el contrario, el undecanoato de testosterona oral debe tomarse dos o tres veces al día con alimentos. [10] [22]
Efectos secundarios
Los efectos secundarios del undecanoato de testosterona incluyen virilización, entre otros. [6]
Anafilaxia
La formulación de Reandron 1000 (Nebido en los Estados Unidos) contiene 1,000 mg de undecanoato de testosterona suspendido en aceite de ricino con benzoato de bencilo para solubilización y como conservante , y se administra por inyección intramuscular . Como excipiente en Reandron 1000, se ha informado que el benzoato de bencilo es una causa de anafilaxia (una reacción alérgica grave potencialmente mortal ) en un caso en Australia . [23] Bayer incluye este informe como información para los profesionales de la salud y recomienda que los médicos "sean conscientes del potencial de reacciones alérgicas graves" a las preparaciones de este tipo. [24] En Australia, los informes del Comité Asesor de Reacciones Adversas a Medicamentos (ADRAC), que evalúa los informes de reacciones adversas a medicamentos para la Administración de Productos Terapéuticos (TGA), muestran varios informes de reacciones alérgicas desde el caso de anafilaxia de 2011. [ cita requerida ]
Farmacología
Farmacodinamia
Medicamento | Proporción a |
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Testosterona | ~ 1: 1 |
Androstanolona ( DHT ) | ~ 1: 1 |
Metiltestosterona | ~ 1: 1 |
Metandriol | ~ 1: 1 |
Fluoximesterona | 1: 1–1: 15 |
Metandienona | 1: 1–1: 8 |
Drostanolona | 1: 3–1: 4 |
Metenolona | 1: 2–1: 30 |
Oximetolona | 1: 2–1: 9 |
Oxandrolona | 1: 3–1: 13 |
Estanozolol | 1: 1–1: 30 |
Nandrolona | 1: 3–1: 16 |
Etilestrenol | 1: 2–1: 19 |
Noretandrolona | 1: 1–1: 20 |
Notas: En roedores. Notas a pie de página: a = Relación de actividad androgénica y anabólica. Fuentes: Ver plantilla. |
El undecanoato de testosterona es un profármaco de la testosterona y es un andrógeno y esteroide anabólico-androgénico (AAS). Es decir, es un agonista del receptor de andrógenos (AR).
Farmacocinética
El undecanoato de testosterona tiene una vida media de eliminación muy prolongada y un tiempo de residencia medio cuando se administra como inyección intramuscular de depósito . [25] [2] [3] Su vida media de eliminación es de 20,9 días y su tiempo de residencia medio es de 34,9 días en aceite de semilla de té , mientras que su vida media de eliminación es de 33,9 días y su tiempo de residencia medio es de 36,0 días en aceite de ricino . [2] [3] Estos valores son sustancialmente más largos que los del enantato de testosterona (que, en el aceite de ricino, tiene valores de 4.5 días y 8.5 días, respectivamente). [25] El undecanoato de testosterona se administra mediante inyección intramuscular una vez cada tres meses aproximadamente. [10] [26]
Química
El undecanoato de testosterona, o 17β-undecanoato de testosterona, es un esteroide androstano sintético y un derivado de la testosterona . [27] [28] Es un éster de andrógeno ; específicamente, es la C17β undecilato (undecanoato) éster de testosterona. [27] [28] Un éster de testosterona relacionado con una duración igualmente muy larga es el buciclato de testosterona . [4] [5]
Historia
A finales de la década de 1970, se introdujo el undecanoato de testosterona para uso oral en Europa , [13] aunque el undecanoato de testosterona intramuscular ya se había utilizado en China durante varios años. [14] El undecanoato de testosterona intramuscular no se introdujo en Europa y los Estados Unidos hasta mucho más tarde, a principios o mediados de la década de 2000 y 2014, respectivamente. [15] [16] El undecanoato de testosterona fue aprobado en los Estados Unidos después de tres rechazos previos debido a problemas de seguridad. [29]
sociedad y Cultura
Nombres genéricos
El undecanoato de testosterona es el nombre genérico del medicamento y su USAN y BAN . [27] [28] [30] [31] También se lo conoce como undecilato de testosterona . [27] [28] [30] [31]
Nombres de marca
El undecanoato de testosterona se comercializa o se ha comercializado bajo una variedad de marcas comerciales, que incluyen Andriol, Androxon, Aveed, Cernos Depot, Jatenzo, Nebido, Nebido-R, Panteston, Reandron 1000, Restandol, Undecanoate 250 y Undestor. [27] [28] [30] [32] [31]
Disponibilidad
El undecanoato de testosterona intramuscular está disponible en los Estados Unidos , Canadá , Europa y en otras partes del mundo. [6] [33] [34] Está aprobado en más de 100 países en todo el mundo. [33] [6] El undecanoato de testosterona oral está disponible en Canadá, Europa, México, Asia y en otros lugares, pero no en los Estados Unidos. [33] [35] El undecanoato de testosterona intramuscular se comercializa más comúnmente como Nebido en Canadá y Europa y como Aveed en los Estados Unidos, mientras que el undecanoato de testosterona oral se comercializa más comúnmente como Andriol. [6] [33] [34]
Estatus legal
El undecanoato de testosterona, junto con otros AAS, es una sustancia controlada de clasificación III en los Estados Unidos según la Ley de Sustancias Controladas y una sustancia controlada de clasificación IV en Canadá según la Ley de Sustancias y Drogas Controladas . [36] [37]
Investigar
Esteatohepatitis no alcohólica
En 2013, se inició en el Reino Unido un ensayo clínico de fase II que prueba el undecanoato de testosterona intramuscular para el tratamiento de la esteatohepatitis no alcohólica (EHNA) . [38] En los Estados Unidos en 2018, Lipocine Inc. comenzó a investigar el potencial de usar una formulación oral de undecanoato de testosterona, conocida como LPCN-1144, en pacientes con NASH. [39]
Undecanoato de testosterona oral
Recientemente, se desarrollaron dos formulaciones orales diferentes de undecanoato de testosterona para el tratamiento del hipogonadismo en los Estados Unidos . [40] [41]
El 27 de marzo de 2019, la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) aprobó Jatenzo (undecanoato de testosterona), una cápsula de testosterona oral para tratar a los hombres con ciertas formas de hipogonadismo . La FDA otorgó la aprobación de Jatenzo a Clarus Therapeutics. [42] Clarus ha declarado que espera que Jatenzo esté disponible en las farmacias de Estados Unidos antes de finales de 2019, [43] sin embargo, no está claro cuándo Jatenzo estará disponible para la venta, ya que actualmente es objeto de una demanda por infracción de patente. [44] La demanda fue presentada por Lipocine Inc., que también ha desarrollado un fármaco de undecanoato de testosterona oral, Tlando, que (en mayo de 2019) está siendo revisado por la FDA. [45]
Referencias
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- ^ La FDA aprueba una nueva cápsula de testosterona oral para el tratamiento de hombres con ciertas formas de hipogonadismo Este artículo incorpora texto de esta fuente, que es de dominio público .
- ^ Clarus Therapeutics recibe la aprobación de la FDA de EE. UU. De JATENZO® (cápsulas de undecanoato de testosterona para uso oral) (CIII) para la terapia de reemplazo de testosterona en ciertos hombres adultos
- ^ La lipocina busca una orden judicial contra la comercialización de JATENZO® de Clarus Therapeutics para la terapia de reemplazo de testosterona
- ^ Lipocine anuncia la fecha de acción de TLANDO ™ NDA PDUFA del 9 de noviembre de 2019
enlaces externos
- "Undecanoato de testosterona" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.