La tetrabenazina es un fármaco para el tratamiento sintomático de los trastornos del movimiento hipercinético . Se vende bajo las marcas Nitoman y Xenazine, entre otras. El 15 de agosto de 2008, la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU . Aprobó el uso de tetrabenazina para tratar la corea asociada con la enfermedad de Huntington . Aunque otros medicamentos se habían usado " fuera de etiqueta ", la tetrabenazina fue el primer tratamiento aprobado para la enfermedad de Huntington en los EE . UU. [3] El compuesto se conoce desde la década de 1950.
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Xenazine, Xentra, Nitoman, otros |
Otros nombres | Ro-1-9569 |
AHFS / Drugs.com | Información sobre medicamentos para el consumidor |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Por vía oral ( tabletas ) |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | Efecto de primer paso bajo y extenso |
Enlace proteico | 82–85% |
Metabolismo | Hepático ( mediado por CYP2D6 ) |
Vida media de eliminación | 10 horas de compuesto original (2 a 8 horas de metabolitos activos) [1] |
Excreción | Renal (~ 75%) y fecal (7-16%) [2] |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.000.348 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 19 H 27 N O 3 |
Masa molar | 317,429 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
Quiralidad | Mezcla racémica |
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(verificar) |
Usos médicos
La tetrabenazina se usa como tratamiento, pero no como cura , para trastornos hipercinéticos como: [4] [5]
- Enfermedad de Huntington, específicamente, la corea asociada con ella.
- Síndrome de Tourette y otros trastornos de tics
- Discinesia tardía , [6] un efecto secundario grave y en ocasiones irreversible del uso prolongado de muchos antipsicóticos, principalmente antipsicóticos típicos
- Hemibalismo , movimientos espontáneos de las extremidades debido al daño del núcleo subtalámico contralateral
Efectos secundarios
Las reacciones adversas más frecuentes, que se han producido en al menos el 10% de los sujetos en los estudios y al menos un 5% más que en los sujetos que recibieron placebo, han sido: sedación o somnolencia, fatiga, insomnio, depresión, pensamientos suicidas, acatisia, ansiedad. y náuseas. [2]
Advertencias
Hay un recuadro de advertencia asociado con el uso de tetrabenazina: [2]
- Aumenta el riesgo de depresión y pensamientos y comportamientos suicidas en pacientes con enfermedad de Huntington.
- Equilibre los riesgos de depresión y tendencias suicidas con la necesidad clínica de control de la corea al considerar el uso de tetrabenazina.
- Monitorear a los pacientes para detectar la aparición o el empeoramiento de la depresión, tendencias suicidas o cambios inusuales en el comportamiento.
- Informar a los pacientes, los cuidadores y las familias del riesgo de depresión y tendencias suicidas e instruir a que informen de inmediato los comportamientos de preocupación al médico tratante.
- Tenga cuidado al tratar a pacientes con antecedentes de depresión o intentos de suicidio o ideas previas.
- La tetrabenazina está contraindicada en pacientes con tendencias suicidas activas y en pacientes con depresión no tratada o tratada de forma inadecuada.
Farmacología
Se desconoce el mecanismo de acción preciso de la tetrabenazina. Se cree que su efecto anti-corea se debe a un agotamiento reversible de monoaminas como la dopamina , serotonina , norepinefrina e histamina de las terminales nerviosas. La tetrabenazina inhibe reversiblemente el transportador vesicular de monoaminas 2 , lo que provoca una disminución de la captación de monoaminas en las vesículas sinápticas, así como el agotamiento del almacenamiento de monoaminas. [2]
Ver también
- Deutetrabenazina
Referencias
- ^ Yero, T .; Rey, JA (2008). "Tetrabenazina (xenazina), una opción de tratamiento aprobada por la FDA para la enfermedad de Huntington" . P & T: una revista revisada por pares para la gestión de formularios . 33 (12): 690–694. PMC 2730806 . PMID 19750050 .
- ^ a b c d "Tabletas de xenazina (tetrabenazina), para uso oral. Información de prescripción completa. Revisado: 6/2015" (PDF) . H. Lundbeck A / S . Consultado el 9 de diciembre de 2015 .
- ^ El primer fármaco de EE. UU. Para la enfermedad de Huntington gana la aprobación [ enlace muerto ]
- ^ Jankovic J, Beach J (1997). "Efectos a largo plazo de la tetrabenazina en los trastornos del movimiento hipercinético". Neurología . 48 (2): 358–62. doi : 10.1212 / wnl.48.2.358 . PMID 9040721 . S2CID 33577525 .
- ^ Kenney C, Hunter C, Jankovic J (enero de 2007). "Tolerabilidad a largo plazo de la tetrabenazina en el tratamiento de los trastornos del movimiento hipercinético". Trastornos del movimiento . 22 (2): 193–7. doi : 10.1002 / mds.21222 . PMID 17133512 . S2CID 22001960 .
- ^ Ondo WG, Hanna PA, Jankovic J (agosto de 1999). "Tratamiento con tetrabenazina para la discinesia tardía: evaluación por protocolo de cinta de vídeo aleatoria" . Revista estadounidense de psiquiatría . 156 (8): 1279–81. doi : 10.1176 / ajp.156.8.1279 (inactivo el 31 de mayo de 2021). PMID 10450276 .Mantenimiento de CS1: DOI inactivo a partir de mayo de 2021 ( enlace )
enlaces externos
- Información de prescripción de xenazina FDA
- Hoja de datos del repositorio del NIMH
- "Tetrabenazina" de HOPES : Proyecto de extensión sobre la enfermedad de Huntington para la educación en Stanford
- Monografía detallada sobre tetrabenazina en rxmed.com
- Información sobre tetrabenazina de netdoctor.co.uk