El tolvaptán , que se vende bajo la marca Samsca entre otros, es un fármaco acuarético que funciona como un antagonista selectivo y competitivo del receptor de vasopresina 2 (V 2 ) que se utiliza para tratar la hiponatremia (niveles bajos de sodio en sangre) asociada con insuficiencia cardíaca congestiva , cirrosis y síndrome de hormona antidiurética inapropiada (SIADH). El tolvaptán fue aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) el 19 de mayo de 2009 y Otsuka Pharmaceutical Co. lo vende bajo el nombre comercial Samsca. [8]El tolvaptán, como Jynarque, recibió la aprobación para uso médico en los Estados Unidos en abril de 2018. [9]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Samsca, Jinarc, Jynarque, otros |
Otros nombres | OPC-41061 |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a609033 |
Datos de licencia | |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | Desconocido (40% absorbido) |
Enlace proteico | 99% |
Metabolismo | Hígado ( mediado por CYP3A4 ) [7] |
Vida media de eliminación | 12 horas (terminal) |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.219.212 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 26 H 25 Cl N 2 O 3 |
Masa molar | 448,95 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
La Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU . (FDA) otorgó al tolvaptán una designación de vía rápida para ensayos clínicos que investigan su uso para el tratamiento de la enfermedad renal poliquística . [10] La FDA otorgó a Jynarque una designación de medicamento huérfano en abril de 2012 para el tratamiento de la poliquistosis renal autosómica dominante. [11]
El tolvaptán está disponible como medicamento genérico . [12]
Usos médicos
El tolvaptán (Samsca) está indicado para el tratamiento de la hiponatremia hipervolémica y euvolémica clínicamente significativa. [13]
El tolvaptán (Jynarque) está indicado para retardar el deterioro de la función renal en adultos con riesgo de enfermedad renal poliquística autosómica dominante (PQRAD) de progresión rápida. [14]
Efectos secundarios
La FDA ha determinado que el tolvaptán no debe usarse durante más de 30 días y no debe usarse en pacientes con una enfermedad hepática subyacente porque puede causar daño hepático, lo que podría provocar insuficiencia hepática. [15] Cuando se usa para tratar la hiponatremia, puede causar una corrección demasiado rápida de la hiponatremia, lo que resulta en un síndrome de desmielinización osmótica fatal . [dieciséis]
Farmacología
El tolvaptán es un antagonista selectivo del receptor de vasopresina V 2 . [13] [14]
Química
El tolvaptán es un racemato , una mezcla 1: 1 de los dos enantiómeros siguientes: [17]
Enantiómeros de tolvaptán | |
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( R ) -Tolvaptán Número CAS: 331947-66-1 | ( S ) -Tolvaptán Número CAS: 331947-44-5 |
Referencias
- ^ "Samsca 15 mg comprimidos - Resumen de las características del producto (SmPC)" . (emc) . Consultado el 14 de diciembre de 2020 .
- ^ "Jinarc 15 mg comprimidos - Resumen de las características del producto (RCP)" . (emc) . 21 de abril de 2020 . Consultado el 14 de diciembre de 2020 .
- ^ "Jynarque- tolvaptan kit Jynarque- tolvaptan tablet" . DailyMed . 31 de marzo de 2020 . Consultado el 14 de diciembre de 2020 .
- ^ "Pastilla de Samsca- tolvaptán" . DailyMed . 26 de octubre de 2020 . Consultado el 14 de diciembre de 2020 .
- ^ "Samsca EPAR" . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . Consultado el 14 de diciembre de 2020 .
- ^ "EPAR de Jinarc" . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . Consultado el 14 de diciembre de 2020 .
- ^ Shoaf S, Elizari M, Wang Z y col. (2005). "La administración de tolvaptán no afecta las concentraciones de amiodarona en estado estacionario en pacientes con arritmias cardíacas". J Cardiovasc Pharmacol Ther . 10 (3): 165–71. doi : 10.1177 / 107424840501000304 . PMID 16211205 . S2CID 39158242 .
- ^ "Paquete de aprobación de medicamentos: tabletas de Samsca (tolvaptán) NDA # 022275" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . 21 de julio de 2009 . Consultado el 15 de agosto de 2020 . Lay resumen (PDF) .
- ^ "Paquete de aprobación de medicamentos: Jynarque (tolvaptán)" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . 8 de junio de 2018 . Consultado el 15 de agosto de 2020 .
- ^ "Otsuka Maryland Research Institute, Inc. concedió la designación de vía rápida para tolvaptán en PKD" . Noticias médicas hoy . Línea de Salud Media UK Ltd . Consultado el 6 de diciembre de 2018 .
- ^ "Designaciones y aprobaciones de medicamentos huérfanos de tolvaptán" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . 6 de abril de 2012 . Consultado el 15 de agosto de 2020 .
- ^ "Medicamentos @ FDA: medicamentos aprobados por la FDA" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . Consultado el 15 de agosto de 2020 .
- ^ a b "Pastilla de Samsca- tolvaptán" . DailyMed . 28 de mayo de 2019 . Consultado el 15 de agosto de 2020 .
- ^ a b "Jynarque- tolvaptan kit Jynarque- tolvaptan tablet" . DailyMed . 31 de marzo de 2020 . Consultado el 15 de agosto de 2020 .
- ^ "Administración de Drogas y Alimentos de Estados Unidos". Samsca (Tolvaptan): Comunicación sobre la seguridad de los medicamentos. Np, 30 de abril de 2013. Web. 1 de junio de 2014. < http://www.fda.gov/Safety/MedWatch/SafetyInformation/SafetyAlertsforHumanMedicalProducts/ucm350185.htm > [ enlace muerto ]
- ^ Goodman & Gilman es la base farmacológica de la terapéutica . Brunton, Laurence L, Knollmann, Björn C, Hilal-Dandan, Randa (decimotercera ed.). Nueva York. ISBN 9781259584732. OCLC 994570810 .CS1 maint: otros ( enlace )
- ^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte) . Rote Liste Service GmbH, Frankfurt / Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9 , S. 222.
Otras lecturas
- Gheorghiade M, Niazi I, Ouyang J, et al. (2003). "Bloqueo del receptor de vasopresina V2 con tolvaptán en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica: resultados de un ensayo aleatorizado doble ciego" . Circulación . 107 (21): 2690–6. doi : 10.1161 / 01.CIR.0000070422.41439.04 . PMID 12742979 .
enlaces externos
- "Tolvaptán" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.