La triamcinolona es un glucocorticoide que se usa para tratar ciertas enfermedades de la piel , alergias y trastornos reumáticos, entre otros. [6] También se usa para prevenir el empeoramiento del asma y la EPOC . [6] Se puede tomar de varias formas, incluso por vía oral, inyección en un músculo e inhalación . [6]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Kenalog, Nasacort, Adcortyl, otros |
Otros nombres | Haga clic en mostrar para ver (8 S , 9 R , 10 S , 11 S , 13 S , 14 S , 16 R , 17 S ) -9-fluoro-11,16,17-trihidroxi-17- (2-hidroxiacetil) -10,13- dimetil-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahidro- 3H- ciclopenta [ a ] fenantren-3-ona; (1 R , 2 S , 10 S , 11 S , 13 R , 14 S , 15 S , 17 S ) -1-fluoro-13,14,17-trihidroxi-14- (2-hidroxiacetil) -2,15- dimetiltetraciclo [8.7.0.0 2,7 .0 11,15 ] heptadeca-3,6-dien-5-ona |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a601122 |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Vía oral , tópica , intranasal , intramuscular , intraarticular , intra sinovial |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | > 90% [4] |
Enlace proteico | 68% [ cita requerida ] |
Metabolismo | Hígado [4] |
Inicio de acción | (2–) 24 (–48) horas [4] [5] |
Vida media de eliminación | 200 a 300 minutos ( plasma ), hasta 36 horas (total) [4] |
Excreción | Orina (75%) y heces (25%) [5] |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID |
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IUPHAR / BPS |
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DrugBank |
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ChemSpider |
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UNII |
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KEGG |
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CHEBI |
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CHEMBL |
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Tablero CompTox ( EPA ) |
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Tarjeta de información ECHA | 100.004.290 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 21 H 27 F O 6 |
Masa molar | 394,439 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) |
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Rotacion especifica | + 65 ° a + 72 ° |
Punto de fusion | 260 a 271 ° C (500 a 520 ° F) |
solubilidad en agua | 2 |
Sonrisas
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InChI
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Los efectos secundarios comunes con el uso prolongado incluyen osteoporosis , cataratas , aftas y debilidad muscular . [6] Los efectos secundarios graves pueden incluir psicosis , mayor riesgo de infecciones, supresión suprarrenal y broncoespasmo . [6] El uso durante el embarazo es generalmente seguro. [7] Funciona al disminuir la inflamación y la actividad del sistema inmunológico . [6]
La triamcinolona fue patentada en 1956 y entró en uso médico en 1958. [8] Está disponible como medicamento genérico . [9] En 2018, fue el medicamento número 106 más recetado en los Estados Unidos, con más de seis millones de recetas. [10] [11]
Usos médicos
La triamcinolona se usa para tratar una serie de afecciones médicas diferentes, como eccema , alopecia areata , liquen escleroso , psoriasis , artritis , alergias , colitis ulcerosa , lupus , oftalmía simpática , arteritis temporal , uveítis , inflamación ocular , queloides , contacto inducido por urushiol. dermatitis , úlceras aftosas (generalmente como acetónido de triamcinolona ), oclusión de la vena central de la retina , visualización durante la vitrectomía y prevención de ataques de asma . [12] [13] [14]
El derivado acetónido de triamcinolona es el ingrediente activo en varias preparaciones cutáneas tópicas (crema, loción, ungüento, aerosol en aerosol) diseñadas para tratar afecciones de la piel como erupción, inflamación, enrojecimiento o picazón intensa debido a eccema [15] y dermatitis . [dieciséis]
Contraindicaciones
Las contraindicaciones de la triamcinolona sistémica son similares a las de otros corticoides. Incluyen micosis sistémicas (infecciones fúngicas) y enfermedades parasitarias , así como ocho semanas antes y dos semanas después de la aplicación de vacunas vivas . Para el tratamiento a largo plazo, el fármaco también está contraindicado en personas con úlceras pépticas , osteoporosis grave , miopatía grave , determinadas infecciones virales , glaucoma y tumores con metástasis . [17]
No existen contraindicaciones para su uso en medicina de emergencia . [4]
Efectos secundarios
Los efectos secundarios de la triamcinolona son similares a los de otros corticoides. En el tratamiento a corto plazo de hasta diez días, tiene muy pocos efectos adversos; sin embargo, a veces se observa hemorragia gastrointestinal , así como infecciones agudas (principalmente virales ) y tolerancia a la glucosa alterada . [4]
Los efectos secundarios del tratamiento a largo plazo con triamcinolona pueden incluir tos (hasta broncoespasmos ), sinusitis , síntomas similares al síndrome metabólico , como niveles altos de azúcar y colesterol en sangre, aumento de peso debido a la retención de agua y desequilibrio electrolítico , así como cataratas , aftas , osteoporosis , masa muscular reducida y psicosis . [5] [6] [17] Las inyecciones de triamcinolona pueden causar hematomas e inflamación de las articulaciones. [5] Los síntomas de una reacción alérgica incluyen sarpullido, picazón, hinchazón, mareos intensos, dificultad para respirar [18] y anafilaxia . [17]
Sobredosis
No se ha descrito una sobredosis aguda de triamcinolona. [17]
Interacciones
Las interacciones farmacológicas son principalmente farmacodinámicas, es decir, son el resultado de otros fármacos que se suman a los efectos secundarios de los corticoides de la triamcinolona o que actúan contra los efectos deseados. Incluyen: [4] [17]
- La atropina y otros anticolinérgicos pueden aumentar sustancialmente la presión en los ojos .
- Los medicamentos antidiabéticos pueden volverse menos efectivos porque la triamcinolona causa síntomas similares a los de la diabetes.
- La aspirina y otros AINE , así como los anticoagulantes como la warfarina , aumentan el riesgo de hemorragia gastrointestinal.
- Los diuréticos que excretan potasio (como los diuréticos de asa y las tiazidas ) pueden aumentar el riesgo de hipopotasemia y, por lo tanto, provocar un ritmo cardíaco anormal .
- Los glucósidos cardíacos pueden tener más efectos adversos debido a la reducción de los niveles de potasio en la sangre.
- El riesgo de cambios en el recuento sanguíneo aumenta cuando se combina triamcinolona con inhibidores de la ECA .
La triamcinolona y otros medicamentos también pueden influir en las concentraciones de cada uno en el cuerpo, lo que equivale a interacciones farmacocinéticas como: [4] [17]
- La rifampicina , la fenitoína , la carbamazepina y otros inductores de la enzima hepática CYP3A4 [19] aceleran la metabolización de la triamcinolona y, por tanto, pueden reducir su eficacia.
- Por el contrario, los inhibidores de CYP3A4 como ketoconazol e itraconazol pueden aumentar sus concentraciones en el cuerpo y el riesgo de efectos adversos.
- Pueden aumentar las concentraciones sanguíneas de ciclosporina .
Farmacología
Mecanismo de acción
La triamcinolona es un glucocorticoide que es aproximadamente cinco veces más potente que el cortisol , pero tiene muy pocos efectos mineralocorticoides . [4]
Farmacocinética
Cuando se toma por vía oral, la biodisponibilidad del fármaco es superior al 90%. Alcanza las concentraciones más altas en el plasma sanguíneo después de una o dos horas y se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente un 80%. La vida media biológica del plasma es de 200 a 300 minutos; debido a los complejos estables de triamcinolona y su receptor en el líquido intracelular , la semivida total es significativamente más larga en aproximadamente 36 horas. [4] [5]
Una pequeña fracción de la sustancia se metaboliza a 6-hidroxi y 20-dihidro-triamcinolona; la mayor parte probablemente se somete a glucuronidación y una parte más pequeña a sulfatación . Tres cuartas partes se excretan por la orina y el resto por las heces. [4] [17]
Debido al mecanismo de acción de los corticoides, los efectos se retrasan en comparación con las concentraciones plasmáticas. Dependiendo de la vía de administración y del estado tratado, el inicio de la acción puede ser desde dos horas hasta uno o dos días después de la aplicación; y el fármaco puede actuar mucho más tiempo de lo que sugeriría su semivida de eliminación. [4] [5]
Química
La triamcinolona es un corticosteroide pregnano sintético y derivado del cortisol (hidrocortisona) y también se conoce como 1-dehidro-9α-fluoro-16α-hidroxihidrocortisona o 9α-fluoro-16α-hidroxiprednisolona, así como 9α-fluoro-11β, 16α, 17α, 21-tetrahidroxipregna-1,4-dieno-3,20-diona. [20] [21]
La sustancia es un polvo cristalino, de color blanco a blanquecino, sensible a la luz, o tiene la forma de cristales incoloros y mate. No tiene olor o es casi inodoro. La información sobre el punto de fusión varía, en parte debido al polimorfismo de la sustancia : 260 a 263 ° C (500 a 505 ° F), 264 a 268 ° C (507 a 514 ° F) o 269 a 271 ° C (516 a 520 ° F) se pueden encontrar en la literatura. [4]
La solubilidad es 1: 500 en agua y 1: 240 en etanol ; es ligeramente soluble en metanol , muy poco soluble en cloroformo y éter dietílico y prácticamente insoluble en diclorometano . La rotación específica es+ 65 ° a + 72 ° cm $ ³ $ / dm · g (1% en dimetilformamida ). [4]
sociedad y Cultura
En 2010, TEVA y Perrigo lanzaron la primera triamcinolona inhalable genérica. [22]
Según Chang et al. (2014), "El acetónido de triamcinolona (TA) está clasificado como un glucocorticoide S9 en la Lista de Prohibiciones de 2014 publicada por la Agencia Mundial Antidopaje , lo que provocó su prohibición en la competencia atlética internacional cuando se administra por vía oral, intravenosa, intramuscular o rectal". . [23]
Ver también
- Glucocorticoide (un cuadro que compara varios glucocorticoides)
Referencias
- ^ "Inyección intraarticular / intramuscular de Kenalog - Resumen de las características del producto (SmPC)" . (emc) . 10 de junio de 2020 . Consultado el 20 de agosto de 2020 .
- ^ "Nasacort Alergy 55 microgramos / dosis suspensión en aerosol nasal - Resumen de las características del producto (RCP)" . (emc) . 30 de agosto de 2018 . Consultado el 20 de agosto de 2020 .
- ^ "Inyección intraarticular / intradérmica de Adcortyl 10 mg / ml - Resumen de las características del producto (SmPC)" . (emc) . 11 de diciembre de 2017 . Consultado el 20 de agosto de 2020 .
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- ^ Triamcinolona - Drugs.com
- ^ Inhalación de triamcinolona - Drugs.com
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- ^ Perrigo anuncia el lanzamiento de la versión genérica de Nasacort AQ - CBS Detroit
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enlaces externos
- "Triamcinolona" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- "Triamcinolone Topical" . MedlinePlus .
- "Spray nasal de triamcinolona" . MedlinePlus .
- "Crema de acetónido de triamcinolona" . HealthClubFinder .