La tripelennamina , vendida bajo la marca Pyribenzamine por Novartis , es un fármaco que se utiliza como antipruriginoso y antihistamínico de primera generación . Puede usarse en el tratamiento del asma , fiebre del heno , rinitis y urticaria , pero ahora es menos común ya que ha sido reemplazado por antihistamínicos más nuevos. El medicamento fue patentado en CIBA, que se fusionó con Geigy en Ciba-Geigy y finalmente se convirtió en Novartis.
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Piribenzamina |
AHFS / Drugs.com | Información para el consumidor de Multum |
MedlinePlus | a601044 |
Vías de administración | Oral , intravenoso |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Metabolismo | Hidroxilación y glucuronidación hepáticas |
Vida media de eliminación | 4-6 horas [1] |
Excreción | Renal |
Identificadores | |
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Número CAS |
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PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) |
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Tarjeta de información ECHA | 100.001.910 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 16 H 21 N 3 |
Masa molar | 255,365 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) |
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Sonrisas
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InChI
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(verificar) |
Usos médicos
Donde y cuando se usa / fue de uso común, la tripelennamina se usa de manera muy similar a otros antihistamínicos levemente anticolinérgicos para tratar afecciones del tracto respiratorio superior que surgen de enfermedades y fiebre del heno. Puede usarse solo o en combinación con otros agentes para tener el efecto deseado. Los medicamentos para la tos de fórmula general tripelennamina + codeína / dihidrocodina / hidrocodona ± expectorante ± descongestionante (s) son populares cuando están disponibles. Entre estos se encuentran los jarabes para la tos de piribenzamina que contienen codeína, con y sin descongestionantes, enumerados en 1978 Physicians 'Desk Reference ; la sinergia codeína-tripelennamina es bien conocida y hace que tales mezclas sean más útiles para los fines previstos.
Efectos secundarios
La tripelenamina es un sedante leve . Otros efectos secundarios pueden incluir irritación, sequedad de boca , náuseas y mareos .
Farmacología
Farmacodinámica
La tripelenamina actúa principalmente como antihistamínico o antagonista del receptor H 1 . Tiene poca o ninguna actividad anticolinérgica , con una selectividad de 180 veces para el receptor H 1 sobre los receptores muscarínicos de acetilcolina (en comparación, la difenhidramina tenía una selectividad 20 veces mayor para el receptor H 1 ). [2] Además de sus propiedades antihistamínicas, la tripelennamina también actúa como un inhibidor débil de la recaptación de serotonina-noradrenalina-dopamina (SNDRI). [3] [4] [5]
Farmacocinética
La vida media de eliminación de la tripelennamina es de 4 a 6 horas. [1] En un estudio clínico, la vida media de la tripelennamina después de la inyección intramuscular de 50 a 100 mg fue de 2,9 a 4,4 horas. [6] [7]
Historia
La tripelennamina fue sintetizada por primera vez en 1946 por Carl Djerassi , que trabajaba en el laboratorio de Charles Huttrer en CIBA , poco después de que Djerassi obtuviera su licenciatura . Fue su primera patente .
sociedad y Cultura
Disponibilidad
Tripelennamine ya no está disponible en los Estados Unidos . [8]
Ver también
- Cloropiramina
- Mepiramina
- Feniramina
Referencias
- ↑ a b Lewis R. Goldfrank; Neal Flomenbaum (2006). Emergencias toxicológicas de Goldfrank . Profesional de McGraw-Hill. pag. 787. ISBN 978-0-07-147914-1. Consultado el 27 de noviembre de 2011 .
- ^ Kubo N, Shirakawa O, Kuno T, Tanaka C (marzo de 1987). "Efectos antimuscarínicos de los antihistamínicos: evaluación cuantitativa por ensayo de unión al receptor" . Jpn J Pharmacol . 43 (3): 277–82. doi : 10.1254 / jjp.43.277 . PMID 2884340 .
- ^ Oishi R, Shishido S, Yamori M, Saeki K (febrero de 1994). "Comparación de los efectos de once antagonistas del receptor de histamina H1 sobre el recambio de monoaminas en el cerebro del ratón". Archivos de Farmacología de Naunyn-Schmiedeberg . 349 (2): 140–4. doi : 10.1007 / bf00169830 . PMID 7513381 . S2CID 20653998 .
- ^ Sato T, Suemaru K, Matsunaga K, Hamaoka S, Gomita Y, Oishi R (mayo de 1996). "Potenciación de la excitación conductual inducida por L-dopa por antagonistas del receptor de histamina H1 en ratones" . Revista japonesa de farmacología . 71 (1): 81–4. doi : 10.1254 / jjp.71.81 . PMID 8791174 .
- ^ Yeh SY, Dersch C, Rothman R, Cadet JL (septiembre de 1999). "Efectos de los antihistamínicos sobre el agotamiento de serotonina inducido por 3, 4-metilendioximetanfetamina en ratas" . Synapse . 33 (3): 207-17. doi : 10.1002 / (SICI) 1098-2396 (19990901) 33: 3 <207 :: AID-SYN5> 3.0.CO; 2-8 . PMID 10420168 .
- ^ Yeh SY, Todd GD, Johnson RE, Gorodetzky CW, Lange WR (junio de 1986). "La farmacocinética de pentazocina y tripelennamina". Clin Pharmacol Ther . 39 (6): 669–76. doi : 10.1038 / clpt.1986.117 . PMID 3709032 .
- ^ Sharma A, Hamelin BA (abril de 2003). "Antagonistas del receptor de histamina H1 clásico: una revisión crítica de su destino metabólico y farmacocinético a vista de pájaro". Curr Drug Metab . 4 (2): 105–29. doi : 10.2174 / 1389200033489523 . PMID 12678691 .
- ^ https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/