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El umifenovir , vendido bajo la marca Arbidol , es un medicamento antiviral para el tratamiento de la infección por influenza utilizado en Rusia [4] y China . El medicamento es fabricado por Pharmstandard ( ruso : Фармстандарт ). Los estudios rusos y chinos han demostrado que es eficaz y está aprobado en ambos países, mientras que la FDA de los EE. UU. No lo aprobó para el tratamiento o la prevención de la influenza porque nunca se solicitó la aprobación de la FDA ya que la compañía farmacéutica no está en Rusia. los Estados Unidos. [5]
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Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Arbidol |
Otros nombres | AR-1I9514 |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Vía oral ( cápsulas duras , comprimidos ). |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 40% |
Metabolismo | Hepático |
Vida media de eliminación | 17-21 horas |
Excreción | El 40% se excreta como umifenovir inalterado en las heces (38,9%) y la orina (0,12%) [3] |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Ligando PDB | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.247.800 ![]() |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 22 H 25 Br N 2 O 3 S |
Masa molar | 477,42 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Químicamente, umifenovir presenta un núcleo de indol , funcionalizado en todas las posiciones menos una con diferentes sustituyentes. Se ha demostrado en estudios que el fármaco inhibe la entrada del virus en las células diana [6] y estimula la respuesta inmunitaria.
El umifenovir se fabrica y se comercializa en forma de comprimidos , cápsulas y jarabe. [ cita requerida ]
Estado
Las pruebas de la eficacia del umifenovir se han realizado principalmente en China y Rusia, [7] [8] y es bien conocido en estos dos países. [9] Algunas de las pruebas rusas demostraron que el fármaco es eficaz [7] y una comparación directa con oseltamivir mostró una eficacia similar in vitro y en un entorno clínico. [10] En 2010, Arbidol fue la marca de medicamentos con el mayor volumen de ventas en Rusia. [11] En el primer trimestre de 2020 tenía una participación del 16 por ciento en el mercado ruso de antivirales. [12]
Modo de acción
Bioquímica
El umifenovir inhibe la fusión de membranas del virus de la influenza. [4] El umifenovir evita el contacto entre el virus y las células huésped diana. Se inhibe la fusión entre la envoltura viral (que rodea la cápside viral ) y la membrana celular de la célula diana. Esto evita la entrada del virus a la célula diana y, por tanto, la protege de la infección. [13]
Alguna evidencia sugiere que las acciones del fármaco son más efectivas para prevenir infecciones por virus de ARN que las infecciones por virus de ADN . [14]
Además de la acción antiviral específica contra los virus de la influenza A y B , el umifenovir exhibe efectos moduladores sobre el sistema inmunológico. El fármaco estimula una respuesta inmunitaria humoral , induce la producción de interferón y estimula la función fagocítica de los macrófagos . [15]
Aplicacion clinica
El umifenovir se usa principalmente como tratamiento antiviral para la influenza . El fármaco también se ha investigado como un fármaco candidato para el tratamiento de la hepatitis C . [dieciséis]
Estudios más recientes indican que el umifenovir también tiene eficacia in vitro para prevenir la entrada del ebolavirus de Zaire (cepa Kikwit), el Tacaribe arenavirus y el herpesvirus asociado al sarcoma de Kaposi en cultivos de células de mamíferos, al tiempo que confirma el efecto supresor de umifenovir in vitro sobre la hepatitis B y la infección por poliovirus en mamíferos. células cuando se introducen antes de la infección viral o durante la infección. [17] [18]
Investigar
A partir de 2020[actualizar], umifenovir y darunavir se estaban estudiando como un posible tratamiento combinado para COVID-19 en China. [19] [20] [21] [22]
Efectos secundarios
Los efectos secundarios en los niños incluyen sensibilización al fármaco. No se han notificado casos de sobredosis conocidos y las reacciones alérgicas se limitan a personas con hipersensibilidad . El LD 50 es más de 4 g / kg. [23]
Crítica
En 2007, la Academia de Ciencias Médicas de Rusia declaró que los efectos del Arbidol (umifenovir) no están científicamente probados. [24]
Los medios rusos criticaron los intentos de cabildeo de Tatyana Golikova (entonces ministra de Salud) para promover el umifenovir, [25] y la afirmación no probada de que Arbidol puede acelerar la recuperación de la gripe o el resfriado entre 1,3 y 2,3 días. [26] También afirmaron que la eficacia de umifenovir está respaldada por estudios revisados por pares. [27] [28]
Nombres
Arbidol es la posada. [29]
La marca Arbidol se conoce como ruso : Арбидол y chino :阿比朵尔. [ cita requerida ]
Referencias
- ^ a b "阿比朵尔 抑制 新 冠 , 先声 药业 生产 的 吗?" .全民 健康 网(en chino). Archivado desde el original el 17 de junio de 2020 . Consultado el 17 de junio de 2020 .
- ^ "ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ АРПЕТОЛ (ARPETOL)" . Vidal (en bielorruso). Archivado desde el original el 26 de enero de 2018 . Consultado el 17 de junio de 2020 .
- ^ "Información de prescripción completa: Arbidol (umifenovir) comprimidos recubiertos con película de 50 y 100 mg: correcciones y adiciones" . Registro estatal de medicamentos (en ruso). Sociedad anónima abierta “Pharmstandard-Tomskchempharm” . Consultado el 3 de junio de 2015 .[ enlace muerto permanente ]
- ^ a b Leneva IA, Russell RJ, Boriskin YS, Hay AJ (febrero de 2009). "Características de los mutantes resistentes al arbidol del virus de la influenza: implicaciones para el mecanismo de acción anti-influenza del arbidol". Investigación antiviral . 81 (2): 132–40. doi : 10.1016 / j.antiviral.2008.10.009 . PMID 19028526 .
- ^ "Medicamentos aprobados por la FDA para la influenza" . Administración de Drogas y Alimentos de EE. UU .
- ^ https://www.pnas.org/content/early/2016/12/20/1617020114
- ^ a b Leneva IA, Fediakina IT, Gus'kova TA, Glushkov RG (2005). "[Sensibilidad de varias cepas del virus de la influenza al arbidol. Influencia de la combinación de arbidol con diferentes fármacos antivirales en la reproducción del virus de la influenza A]" . Terapevticheskii Arkhiv (traducción al ruso). ИЗДАТЕЛЬСТВО "МЕДИЦИНА". 77 (8): 84–8. PMID 16206613 .
- ^ Wang MZ, Cai BQ, Li LY, Lin JT, Su N, Yu HX, Gao H, Zhao JZ, Liu L (junio de 2004). "[Eficacia y seguridad del arbidol en el tratamiento de la influenza adquirida naturalmente]". Zhongguo Yi Xue Ke Xue Yuan Xue Bao. Acta Academiae Medicinae Sinicae . 26 (3): 289–93. PMID 15266832 .
- ^ Boriskin YS, Leneva IA, Pécheur EI, Polyak SJ (2008). "Arbidol: un compuesto antivírico de amplio espectro que bloquea la fusión viral". Química Medicinal Actual . 15 (10): 997–1005. doi : 10.2174 / 092986708784049658 . PMID 18393857 .
- ^ Leneva IA, Burtseva EI, Yatsyshina SB, Fedyakina IT, Kirillova ES, Selkova EP, Osipova E, Maleev VV (febrero de 2016). "Susceptibilidad viral y eficacia clínica de los medicamentos contra la influenza durante la temporada de influenza 2010-2011 en Rusia" . Revista Internacional de Enfermedades Infecciosas . 43 : 77–84. doi : 10.1016 / j.ijid.2016.01.001 . PMID 26775570 .
- ^ "Mercado farmacéutico ruso 2010" (PDF) . Grupo DSM. Archivado desde el original (PDF) el 28 de diciembre de 2018 . Consultado el 17 de junio de 2020 .
- ^ "Las marcas de medicamentos antivirales más populares en el mercado farmacéutico ruso en el primer trimestre de 2020 por participación en el valor de las ventas" . Statista . Consultado el 17 de junio de 2020 .
- ^ Boriskin YS, Pécheur EI, Polyak SJ (julio de 2006). "Arbidol: un antiviral de amplio espectro que inhibe la infección por VHC aguda y crónica" . Revista de virología . 3 : 56. doi : 10.1186 / 1743-422X-3-56 . PMC 1559594 . PMID 16854226 .
- ^ Shi L, Xiong H, He J, Deng H, Li Q, Zhong Q, Hou W, Cheng L, Xiao H, Yang Z (2007). "Actividad antiviral del arbidol contra virus influenza A, virus sincitial respiratorio, rinovirus, virus coxsackie y adenovirus in vitro e in vivo". Archivos de Virología . 152 (8): 1447–55. doi : 10.1007 / s00705-007-0974-5 . PMID 17497238 . S2CID 13595688 .
- ^ Glushkov RG, Gus'kova TA, Krylova LIu, Nikolaeva IS (1999). "[Mecanismos de acción inmunomoduladora del arbidole]". Vestnik Rossiiskoi Akademii Meditsinskikh Nauk (en ruso) (3): 36–40. PMID 10222830 .
- ^ Pécheur EI, Lavillette D, Alcaras F, Molle J, Boriskin YS, Roberts M, Cosset FL, Polyak SJ (mayo de 2007). "Mecanismo bioquímico de la inhibición del virus de la hepatitis C por el arbidol antiviral de amplio espectro" . Bioquímica . 46 (20): 6050–9. doi : 10.1021 / bi700181j . PMC 2532706 . PMID 17455911 .
- ^ Pécheur EI, Borisevich V, Halfmann P, Morrey JD, Smee DF, Prichard M, Mire CE, Kawaoka Y, Geisbert TW, Polyak SJ (enero de 2016). "El fármaco antiviral sintético Arbidol inhibe los virus patógenos prevalentes a nivel mundial" . Revista de Virología . 90 (6): 3086–92. doi : 10.1128 / JVI.02077-15 . PMC 4810626 . PMID 26739045 .
- ^ Hulseberg CE, Fénéant L, Szymańska-de Wijs KM, Kessler NP, Nelson EA, Shoemaker CJ, Schmaljohn CS, Polyak SJ, White JM (abril de 2019). "Arbidol y otros fármacos de bajo peso molecular que inhiben los virus de Lassa y Ébola" . Revista de Virología . 93 (8). doi : 10.1128 / JVI.02185-18 . PMC 6450122 . PMID 30700611 .
- ^ Ng E (4 de febrero de 2020). "Coronavirus: ¿son los cócteles terapéuticos para la gripe y el VIH la cura mágica?" . Poste de la mañana del sur de China .
Los hospitales de Bangkok y Hangzhou ponen a prueba remedios combinados.
- ^ Zheng W, Lau M (4 de febrero de 2020). "Los funcionarios de salud de China dicen que la prioridad es evitar que los casos leves de coronavirus empeoren" . Poste de la mañana del sur de China .
- ^ Lu H (enero de 2020). "Opciones de tratamiento farmacológico para el nuevo coronavirus 2019 (2019-nCoV)" . Tendencias en biociencias . doi : 10.5582 / bst.2020.01020 . PMID 31996494 .
- ^ Jun, Chen; Yun, Ling; Xiuhong, Xi; Ping, Liu; Feng, Li; Tao, Li; Zhiyin, Shang; Mei, Wang; Yinzhong, Shen; Hongzhou, Lu (21 de febrero de 2020). "Eficacias de lopinavir / ritonavir y arbidol en el tratamiento de la neumonía por coronavirus nuevo" . Revista china de enfermedades infecciosas (en chino). 38 : E008. doi : 10.3760 / cma.j.cn311365-20200210-00050 . ISSN 1000-6680 .
- ^ "АРБИДОЛ (ARBIDOL)" . Vidal . Archivado desde el original el 4 de febrero de 2009.
- ^ "Resolución" . Reuniones del Presidium del Comité de Formulario . Academia de Ciencias Médicas de Rusia. 16 de marzo de 2007.
- ^ "¿Cómo se plantan los ministros federales" . MKRU (en ruso). 21 de abril de 2011.
- ^ Golunov I (23 de diciembre de 2013). "Las 13 curas para la gripe más populares: ¿funcionan?" . Plataforma de periodismo profesional (en ruso).
- ^ Reuters S. "Stick in the wheel" . Esquire (en ruso).
- ^ "Repetición - la madre del aprendizaje" . Esquire (en ruso).
- ^ Posada recomendada: Lista 65. , Información sobre medicamentos de la OMS, vol. 25, No. 1, 2011, página 91
enlaces externos
- "Umifenovir" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- "Compendio" . Portal de información sobre medicamentos . Portal de información sobre medicamentos.