Valaciclovir
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Valaciclovir
Estructura de valaciclovir.svg
Datos clinicos
Nombres comercialesValtrex, Zelitrex, otros
AHFS / Drugs.comMonografía
MedlinePlusa695010
Datos de licencia
Categoría de embarazo
  • AU : B3
Vías de administraciónOral
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
  • AU : S4 (solo con receta)
  • Reino Unido : POM (solo con receta)
  • EE . UU . : solo ℞
  • En general: ℞ (solo con receta)
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad55%
Enlace proteico13-18%
MetabolismoHígado (a aciclovir )
Vida media de eliminación<30 minutos (valaciclovir);
2,5 a 3,6 horas (aciclovir)
ExcreciónRiñón 40-50% (aciclovir),
47% fecal (aciclovir)
Identificadores
  • (2 S ) -2-amino-3-metilbutanoato de 2 - [(2-Amino-6-oxo- 1H -purin-9-il) metoxi] etilo
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEBI
CHEMBL
NIAID ChemDB
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA100.114.479 Edita esto en Wikidata
Datos químicos y físicos
FórmulaC 13 H 20 N 6 O 4
Masa molar324,341  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • O = C (OCCOCn1c2N \ C (= N / C (= O) c2nc1) N) [C @@ H] (N) C (C) C
  • EnChI = 1S / C13H20N6O4 / c1-7 (2) 8 (14) 12 (21) 23-4-3-22-6-19-5-16-9-10 (19) 17-13 (15) 18- 11 (9) 20 / h5,7-8H, 3-4,6,14H2,1-2H3, (H3,15,17,18,20) / t8- / m0 / s1 chequeY
  • Clave: HDOVUKNUBWVHOX-QMMMGPOBSA-N chequeY
 ☒nortechequeY (¿qué es esto?) (verificar)  

El valaciclovir , también deletreado valaciclovir , es un medicamento antiviral que se usa para tratar los brotes de herpes simple o herpes zóster (culebrilla). [1] También se usa para prevenir el citomegalovirus después de un trasplante de riñón en casos de alto riesgo. [1] Se toma por vía oral. [1]

Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza y vómitos . [1] Los efectos secundarios graves pueden incluir problemas renales . [1] El uso durante el embarazo parece seguro. [1] Es un profármaco , que actúa después de convertirse en aciclovir en el cuerpo de una persona. [1]

El valaciclovir fue patentado en 1987 y entró en uso médico en 1995. [2] [3] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [4] Está disponible como medicamento genérico . [5] En 2019, fue el 110º medicamento recetado con más frecuencia en los Estados Unidos, con más de 5  millones de recetas. [6] [7]

Usos médicos

Tabletas de 500 mg de valaciclovir de la marca Valtrex

Valaciclovir se usa para el tratamiento de infecciones por HSV y VZV, que incluyen: [8]

  • Herpes simple oral y genital (tratamiento y prevención )
  • Reducción de la transmisión del VHS de personas con infección recurrente a personas no infectadas
  • Herpes zoster (culebrilla): la dosis típica para el tratamiento del herpes es de 1.000 mg por vía oral tres veces al día durante siete días consecutivos. [9]
  • Prevención del citomegalovirus después del trasplante de órganos
  • Prevención de los virus del herpes en personas inmunodeprimidas (como las que se someten a quimioterapia contra el cáncer) [10]
  • Varicela en niños (de 2 a 18 años) [11]

Se ha mostrado prometedor como tratamiento para la mononucleosis infecciosa [12] [13] [14] y se administra de forma preventiva en casos sospechosos de exposición al virus del herpes B. [15]

No se recomienda valaciclovir en la parálisis de Bell debido a la falta de beneficio. [dieciséis]

Efectos adversos

Las reacciones adversas frecuentes (≥1% de las personas) asociadas con valaciclovir son las mismas que las del aciclovir , su metabolito activo. Incluyen: náuseas, vómitos, diarrea y dolor de cabeza. Los efectos adversos poco frecuentes (0,1-1% de los pacientes) incluyen: agitación, vértigo , confusión, mareos, edema , artralgia , dolor de garganta, estreñimiento, dolor abdominal, erupción cutánea, debilidad y / o insuficiencia renal . Los efectos adversos raros (<0,1% de los pacientes) incluyen: coma, convulsiones, neutropenia , leucopenia , temblor, ataxia , encefalopatía , síntomas psicóticos, cristaluria ,anorexia , fatiga, hepatitis , síndrome de Stevens-Johnson , necrólisis epidérmica tóxica y / o anafilaxia . [8]

Farmacología

Valaciclovir es un profármaco, una versión esterificada de aciclovir que tiene una mayor biodisponibilidad oral (alrededor del 55%) que el aciclovir. [11] Es convertido por esterasas en el fármaco activo, aciclovir , y el aminoácido valina a través del metabolismo hepático de primer paso . El aciclovir se convierte selectivamente en una forma de monofosfato por la timidina quinasa viral , que es más eficaz (3000 veces) en la fosforilación de aciclovir.que la timidina quinasa celular. Posteriormente, la forma de monofosfato se fosforila adicionalmente en un difosfato por la guanilato quinasa celular y luego en la forma de trifosfato activo, aciclo-GTP, por las quinasas celulares . [11]

Mecanismo de acción

Aciclo-GTP, el metabolito trifosfato activo de aciclovir, es un inhibidor muy potente de la replicación del ADN viral . Aciclo-GTP inhibe e inactiva competitivamente la ADN polimerasa viral . [11] Su forma de monofosfato también se incorpora al ADN viral, lo que resulta en la terminación de la cadena . También se ha demostrado que las enzimas virales no pueden eliminar el aciclo- GMP de la cadena, lo que da como resultado la inhibición de la actividad adicional de la ADN polimerasa. El aciclo-GTP se metaboliza con bastante rapidez dentro de la célula, posiblemente por las fosfatasas celulares . [17]

El aciclovir es activo contra la mayoría de las especies de la familia de los herpesvirus . En orden descendente de actividad: [18]

  • Virus del herpes simple tipo I (HSV-1)
  • Virus del herpes simple tipo II (HSV-2)
  • Virus de la varicela zóster (VZV)
  • Virus de Epstein-Barr (EBV)
  • Citomegalovirus (CMV)

El fármaco es predominantemente activo contra el VHS y, en menor medida, el VZV. Tiene una eficacia limitada contra el VEB y el CMV. Sin embargo, se ha demostrado que el valaciclovir reduce o elimina la presencia del virus de Epstein-Barr en sujetos afectados por mononucleosis aguda, lo que conduce a una disminución significativa de la gravedad de los síntomas. [12] [13] [14] El valaciclovir y el aciclovir actúan inhibiendo la replicación del ADN viral, pero en 2016 había poca evidencia de que fueran efectivos contra el virus de Epstein-Barr, son costosos, corren el riesgo de causar resistencia a los agentes antivirales y (en 1% a 10% de los casos) puede causar efectos secundarios desagradables . [19]Aunque puede prevenir el establecimiento de la latencia viral, la terapia con aciclovir no ha demostrado ser eficaz para erradicar los virus latentes en los ganglios nerviosos . [18]

En 2005, la resistencia a valaciclovir no ha sido significativa. Los mecanismos de resistencia en HSV incluyen timidina quinasa viral deficiente y mutaciones en timidina quinasa viral y / o ADN polimerasa que alteran la sensibilidad del sustrato. [20]

También se utiliza para la profilaxis posterior a la exposición al virus del herpes B. [15]

Historia

Valaciclovir fue patentado en 1987 y entró en uso médico en 1995. [2] [3] Está disponible como medicamento genérico . [5] En 2019, fue el 110º medicamento recetado con más frecuencia en los Estados Unidos, con más de 5  millones de recetas. [6] [7]

Formulaciones

Es comercializado por GlaxoSmithKline bajo los nombres comerciales Valtrex y Zelitrex. El valaciclovir ha estado disponible como medicamento genérico en los EE. UU. Desde el 25 de noviembre de 2009. [21]

Valtrex se ofrece en tabletas de 500 mg y 1 gramo, con el ingrediente activo clorhidrato de valaciclovir. Los ingredientes inactivos incluyen cera de carnauba , dióxido de silicio coloidal, crospovidona , FD&C Blue No. 2 Lake , hipromelosa , estearato de magnesio , celulosa microcristalina , polietilenglicol , polisorbato 80 , povidona y dióxido de titanio . [22]

Referencias

  1. ^ a b c d e f g "Monografía de clorhidrato de valaciclovir para profesionales" . Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 17 de marzo de 2019 .
  2. ^ a b Long, Sarah S .; Pickering, Larry K .; Prober, Charles G. (2012). Principios y práctica de las enfermedades infecciosas pediátricas . Ciencias de la salud de Elsevier. pag. 1502. ISBN 978-1437727029.
  3. ^ a b Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Descubrimiento de fármacos de base análoga . John Wiley e hijos. pag. 504. ISBN 9783527607495.
  4. ^ Organización Mundial de la Salud (2021). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 22a lista (2021) . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/345533 . WHO / MHP / HPS / EML / 2021.02.
  5. ^ a b Formulario nacional británico: BNF 76 (76 ed.). Prensa farmacéutica. 2018. págs. 625–626. ISBN 9780857113382.
  6. ^ a b "El Top 300 de 2019" . ClinCalc . Consultado el 16 de octubre de 2021 .
  7. ^ a b "Valaciclovir - Estadísticas de uso de medicamentos" . ClinCalc . Consultado el 16 de octubre de 2021 .
  8. ^ a b Rossi S, editor. Manual de medicamentos de Australia 2006. Adelaide: Manual de medicamentos de Australia; 2006. ISBN 0-9757919-2-3 [ página necesaria ] 
  9. ^ Lille, H. Martina; Wassilew, Sawko W. (2006). "Terapias antivirales del herpes zóster en dermatología" . En Gross, Gerd; Doerr, HW (eds.). Herpes zoróster: aspectos recientes de diagnóstico y control . Monografías de virología. 26 . Basilea (Suiza): Karger Publishers . pag. 124. ISBN 978-3-8055-7982-7. Consultado el 1 de enero de 2012 .
  10. ^ Elad S, Zadik Y, Hewson I, et al. (Agosto de 2010). "Una revisión sistemática de las infecciones virales asociadas con la implicación oral en pacientes con cáncer: un punto de mira sobre Herpesviridea". Support Care Cancer . 18 (8): 993–1006. doi : 10.1007 / s00520-010-0900-3 . PMID 20544224 . S2CID 2969472 .  
  11. ^ a b c d "Cápsulas de VALTREX (clorhidrato de valaciclovir) -GSKSource" . gsksource.com . Consultado el 2 de agosto de 2019 .
  12. ^ a b Balfour y col. (Diciembre de 2005) Un ensayo controlado de valaciclovir en la mononucleosis infecciosa. Presentado en la 45ª Conferencia Interscience sobre agentes antimicrobianos y quimioterapia, Washington, DC., 18 de diciembre de 2005. Resumen V1392
  13. ^ a b Simon, Michael W .; Robert G. Deeter; Britt Shahan (marzo de 2003). "El efecto del valaciclovir y la prednisolona en la reducción de los síntomas de la enfermedad por VEB en niños: un estudio doble ciego controlado con placebo" (PDF) . Pediatría internacional . 18 (3): 164–169. [ enlace muerto ]
  14. ^ a b Balfour HH, Hokanson KM, Schacherer RM, et al. (Mayo de 2007). "Un estudio piloto virológico de valaciclovir en mononucleosis infecciosa". Revista de Virología Clínica . 39 (1): 16-21. doi : 10.1016 / j.jcv.2007.02.002 . PMID 17369082 . 
  15. ^ a b "Virus B — primeros auxilios y tratamiento — Herpes B — CDC" . Consultado el 6 de junio de 2015 .
  16. ^ Baugh, Reginald F .; Basura, Gregory J .; Ishii, Lisa E .; Schwartz, Seth R .; Drumheller, Caitlin Murray; Burkholder, Rebecca; Deckard, Nathan A .; Dawson, Cindy; Driscoll, Colin (noviembre de 2013). "Guía de práctica clínica: parálisis de Bell". Otorrinolaringología – Cirugía de cabeza y cuello . 149 (3_supl.): S1 – S27. doi : 10.1177 / 0194599813505967 . ISSN 0194-5998 . PMID 24189771 . S2CID 36915347 .   En resumen, la terapia antiviral sola (aciclovir o valaciclovir) no se recomienda en el tratamiento de la parálisis de Bell debido a la falta de efectividad de los medicamentos actualmente disponibles, el costo innecesario y la posibilidad de complicaciones relacionadas con los medicamentos.
  17. ^ http://www.uscnk.us/protein-antibody-elisa/Valaciclovir-%28VCV%29-V511.htm [ enlace muerto permanente ]
  18. ↑ a b O'Brien JJ, Campoli-Richards DM (marzo de 1989). "Aciclovir. Una revisión actualizada de su actividad antiviral, propiedades farmacocinéticas y eficacia terapéutica". Drogas . 37 (3): 233-309. doi : 10.2165 / 00003495-198937030-00002 . PMID 2653790 . 
  19. ^ De Paor M, O'Brien K, Smith SM (2016). "Agentes antivirales para la mononucleosis infecciosa (fiebre glandular)" . La base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas . 12 (12): CD011487. doi : 10.1002 / 14651858.CD011487.pub2 . PMC 6463965 . PMID 27933614 .  
  20. ^ Sweetman, Sean C., ed. (2005). Martindale: la referencia completa de medicamentos (34ª ed.). Londres: Prensa farmacéutica. ISBN 0-85369-550-4. OCLC  56903116 .[ página necesaria ]
  21. ^ Ahmed, Rumman (27 de noviembre de 2009). "Ranbaxy lanza Valtrex genérico en EE. UU." The Wall Street Journal . Consultado el 16 de enero de 2010 .
  22. ^ "Información de prescripción de Valtrex" (PDF) . GlaxoSmithKline . Septiembre de 2008 . Consultado el 7 de mayo de 2009 .

enlaces externos

  • "Valaciclovir" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
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