El alprazolam , vendido bajo la marca Xanax , entre otros, es un tranquilizante de acción corta de la clase de las triazolobenzodiazepinas (TBZD), que son benzodiazepinas (BZD) fusionadas con un anillo de triazol . [6] Se utiliza con mayor frecuencia en el tratamiento a corto plazo de los trastornos de ansiedad , específicamente el trastorno de pánico o el trastorno de ansiedad generalizada (TAG). [7] Otros usos incluyen el tratamiento de las náuseas inducidas por la quimioterapia , junto con otros tratamientos. [5] La mejoría del TAG ocurre generalmente en una semana. [8] [9]El alprazolam generalmente se toma por vía oral . [5]
Datos clinicos | |
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Pronunciación | Alprazolam / æ l p r æ z ə l æ m / o / æ l p r eɪ z ə l æ m / , Xanax / z æ n æ k s / |
Nombres comerciales | Xanax, Xanor, Niravam, otros |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a684001 |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Responsabilidad por dependencia | Alto [2] |
Vías de administración | Oral |
Clase de droga | Benzodiazepina |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 80–90% |
Enlace proteico | 80% |
Metabolismo | Hígado , a través del citocromo P450 3A4 |
Metabolitos | alfa-hidroxialprazolam, 4-hidroxialprazolam, beta-hidroxialprazolam |
Inicio de acción | menos de una hora [4] |
Vida media de eliminación | Lanzamiento inmediato: 11 a 13 horas [5] Lanzamiento prolongado: 11 a 16 horas [5] |
Duración de la acción | 6 horas [4] |
Excreción | Riñón |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.044.849 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 17 H 13 Cl N 4 |
Masa molar | 308,77 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
Sonrisas
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InChI
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(verificar) |
Los efectos secundarios comunes incluyen somnolencia, depresión, dolores de cabeza, cansancio, sequedad de boca y problemas de memoria . [5] Parte de la sedación y el cansancio pueden mejorar en unos pocos días. [10] Debido a preocupaciones sobre el uso indebido, algunos no recomiendan el alprazolam como tratamiento inicial para el trastorno de pánico. [11] de abstinencia o síntomas de rebote pueden ocurrir si el uso de repente se disminuye; [5] Puede ser necesario disminuir gradualmente la dosis durante semanas o meses. [8] Otros riesgos raros incluyen el suicidio , posiblemente debido a la pérdida de inhibición, aunque esta afirmación es controvertida. [12] [13] Alprazolam, como otras benzodiazepinas, actúa a través del GABA A receptor . [5]
El alprazolam fue patentado en 1971 y aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 1981. [5] [14] El alprazolam es una sustancia controlada de la Lista IV y es una droga de abuso común. [2] [15] Está disponible como medicamento genérico . [7] En 2018, fue el 37º medicamento recetado con más frecuencia en los Estados Unidos, con más de 20 millones de recetas. [16] [17]
Usos médicos
El alprazolam se utiliza principalmente en el tratamiento a corto plazo de los trastornos de ansiedad , los trastornos de pánico y las náuseas debidas a la quimioterapia . [5] El alprazolam también puede estar indicado para el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada , así como para el tratamiento de trastornos de ansiedad con depresión comórbida . [18] La etiqueta de la FDA advierte que el médico debe reevaluar periódicamente la utilidad del medicamento. [19]
Trastorno de pánico
El alprazolam es eficaz para aliviar la ansiedad y los ataques de pánico de moderados a graves . [19] Sin embargo, no es un tratamiento de primera línea desde el desarrollo de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina . El alprazolam ya no se recomienda en Australia para el tratamiento del trastorno de pánico debido a preocupaciones sobre la tolerancia, la dependencia y el abuso. [11] La mayoría de la evidencia muestra que los beneficios del alprazolam en el tratamiento del trastorno de pánico duran solo de 4 a 10 semanas. Sin embargo, las personas con trastorno de pánico han sido tratadas de forma abierta durante un máximo de 8 meses sin una aparente pérdida de beneficios. [18] [19]
En los Estados Unidos, el alprazolam está aprobado por la FDA para el tratamiento del trastorno de pánico con o sin agorafobia . [19] La Federación Mundial de Sociedades de Psiquiatría Biológica (WFSBP) recomienda el alprazolam para los casos de trastorno de pánico resistentes al tratamiento en los que no hay antecedentes de tolerancia o dependencia . [20]
Desórdenes de ansiedad
La ansiedad asociada con la depresión responde al alprazolam. Los estudios clínicos han demostrado que la eficacia se limita a 4 meses para los trastornos de ansiedad. [19] Sin embargo, la investigación sobre las propiedades antidepresivas del alprazolam es deficiente y solo ha evaluado sus efectos a corto plazo contra la depresión. [21] En un estudio, algunos usuarios a largo plazo de dosis altas de alprazolam desarrollaron depresión reversible. [22] En los EE. UU., El alprazolam está aprobado por la FDA para el tratamiento de los trastornos de ansiedad (una afección que se corresponde más estrechamente con el diagnóstico de trastorno de ansiedad generalizada del DSM-IV-TR del Manual de diagnóstico y estadístico de la APA ) o el alivio a corto plazo de los síntomas de ansiedad. En el Reino Unido, se recomienda el alprazolam para el tratamiento a corto plazo (2 a 4 semanas) de la ansiedad aguda grave. [18] [23] [24]
Náuseas por quimioterapia
El alprazolam se puede usar en combinación con otros medicamentos para las náuseas y los vómitos inducidos por la quimioterapia . [5]
Contraindicaciones
Las benzodiazepinas requieren precauciones especiales si se usan en niños y en personas dependientes del alcohol o las drogas. Se debe tener especial cuidado en personas embarazadas o de edad avanzada, personas con antecedentes de trastornos por uso de sustancias (en particular, dependencia del alcohol ) y personas con trastornos psiquiátricos comórbidos . [25] El uso de alprazolam debe ser evitado o monitoreado cuidadosamente por profesionales médicos en individuos con: miastenia gravis , glaucoma agudo de ángulo estrecho , deficiencias hepáticas severas (p. Ej., Cirrosis ), apnea del sueño severa , depresión respiratoria preexistente, neuromuscular marcado respiratoria , insuficiencia pulmonar aguda , psicosis crónica , hipersensibilidad o alergia al alprazolam u otras benzodiazepinas, y trastorno límite de la personalidad (donde puede inducir tendencias suicidas y descontrol ). [24] [26] [27]
Al igual que todos los del sistema nervioso central depresores , alprazolam en dosis más grandes de lo normal puede causar deterioro significativo en el estado de alerta y aumento de la somnolencia, especialmente en quienes no están acostumbrados a los efectos del fármaco. [28]
Las personas mayores deben tener cuidado con el uso de alprazolam debido a la posibilidad de una mayor susceptibilidad a los efectos secundarios, especialmente pérdida de coordinación y somnolencia. [29]
Efectos secundarios
Los sedantes, incluido el alprazolam, se han asociado con un mayor riesgo de muerte. [30]
Los posibles efectos secundarios incluyen:
- Amnesia anterógrada [31] y problemas de concentración
- Ataxia , dificultad para hablar [32]
- Desinhibición [33]
- Somnolencia , mareos , aturdimiento , fatiga , inestabilidad y alteración de la coordinación , vértigo [34] [35]
- Sequedad de boca (poco frecuente) [36]
- Alucinaciones (raro) [37]
- Ictericia (muy rara) [38]
- Convulsiones (menos frecuentes) [39]
- Erupción cutánea , depresión respiratoria , estreñimiento [34] [35]
- Ideas suicidas o suicidio [12]
- Retención urinaria (poco frecuente) [37]
- Debilidad muscular
En septiembre de 2020, la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU . (FDA) requirió que la advertencia en el recuadro se actualizara para todos los medicamentos con benzodiazepinas para describir los riesgos de abuso, mal uso, adicción, dependencia física y reacciones de abstinencia de manera consistente en todos los medicamentos de la clase. [40]
Reacciones paradójicas
Aunque es inusual, se ha demostrado que ocurren las siguientes reacciones paradójicas :
- Agresión [41]
- Manía , agitación , hiperactividad e inquietud [42] [43] [44]
- Rabia , hostilidad [33]
- Espasmos y temblores [45]
Interacciones entre alimentos y medicamentos
El alprazolam se metaboliza principalmente a través de CYP3A4 . [46] La combinación de inhibidores de CYP3A4 como cimetidina , eritromicina , norfluoxetina , fluvoxamina , itraconazol , ketoconazol , nefazodona , propoxifeno y ritonavir retrasa el aclaramiento hepático de alprazolam, lo que puede provocar su acumulación [47] y una mayor gravedad de sus efectos secundarios. [48] [49]
Se ha informado que la imipramina y la desipramina aumentan una media del 31% y 20% respectivamente mediante la administración concomitante de comprimidos de alprazolam. [50] Las píldoras anticonceptivas orales combinadas reducen el aclaramiento de alprazolam, lo que puede provocar un aumento de los niveles plasmáticos de alprazolam y su acumulación. [51]
El alcohol es una de las interacciones más comunes; el alcohol y el alprazolam tomados en combinación tienen un efecto sinérgico entre sí, lo que puede causar sedación grave, cambios de comportamiento e intoxicación. Cuanto más alcohol y alprazolam se toman, peor es la interacción. [33] La combinación de alprazolam con la hierba kava puede resultar en el desarrollo de un estado semicomatoso . [52] Las plantas del género Hypericum (incluida la hierba de San Juan ), a la inversa, pueden reducir los niveles plasmáticos de alprazolam y reducir su efecto terapéutico. [53] [54] [55]
Embarazo y lactancia
Las benzodiazepinas atraviesan la placenta , ingresan al feto y también se excretan en la leche materna . Se ha informado que la administración crónica de diazepam , otra benzodiazepina, a madres lactantes hace que sus bebés se vuelvan letárgicos y pierdan peso. [29] [56]
El uso de alprazolam durante el embarazo se asocia con anomalías congénitas , [18] [57] y su uso en el último trimestre puede causar dependencia de drogas al feto y síntomas de abstinencia en el período posnatal, así como flacidez neonatal y problemas respiratorios. [58] [59] Sin embargo, en los consumidores a largo plazo de benzodiazepinas, la interrupción abrupta debido a preocupaciones de teratogénesis tiene un alto riesgo de causar síntomas extremos de abstinencia y un efecto rebote severo del trastorno de salud mental subyacente . Los abortos espontáneos también pueden resultar de la suspensión abrupta de medicamentos psicotrópicos, incluidas las benzodiazepinas. [60]
Sobredosis
La dosis diaria máxima recomendada es de 10 miligramos por día. [61]
Las sobredosis de alprazolam pueden ser de leves a graves dependiendo de la cantidad ingerida y si se toman otros medicamentos en combinación. [62]
Las sobredosis de alprazolam causan depresión excesiva del sistema nervioso central (SNC) y pueden incluir uno o más de los siguientes síntomas: [37]
- Coma y muerte si alprazolam se combina con otras sustancias.
- Desmayo
- Hipotensión (presión arterial baja)
- Hipoventilación (respiración superficial)
- Funciones motoras deterioradas
- Mareo
- Equilibrio deteriorado
- Reflejos deteriorados o ausentes
- Debilidad muscular
- Hipotensión ortostática (desmayo al levantarse demasiado rápido)
- Somnolencia (somnolencia)
Dependencia y abstinencia
El potencial de uso indebido entre quienes lo toman por razones médicas es controvertido, y algunas revisiones de expertos afirman que el riesgo es bajo y similar al de otras benzodiazepinas. [63] Otros afirman que existe un riesgo sustancial de uso indebido y dependencia tanto en pacientes como en usuarios no médicos y que la vida media corta y el inicio rápido de la acción pueden aumentar el riesgo de uso indebido. [5] [11] En comparación con la gran cantidad de recetas, relativamente pocas personas aumentan su dosis por iniciativa propia o adoptan un comportamiento de búsqueda de drogas . [64]
El alprazolam, como otras benzodiazepinas, se une a sitios específicos en el receptor GABA A ( ácido gamma-aminobutírico ). Cuando se une a estos sitios, que se denominan receptores de benzodiazepina, modula el efecto de los receptores GABA A y, por tanto, de las neuronas GABAérgicas. [65] El uso prolongado provoca cambios adaptativos en los receptores de las benzodiazepinas, haciéndolos menos sensibles a la estimulación y, por lo tanto, haciendo que los fármacos sean menos potentes. [66]
Los síntomas de abstinencia y rebote ocurren comúnmente y requieren una reducción gradual de la dosis para minimizar los efectos de abstinencia cuando se interrumpe. [8]
No todos los efectos de la abstinencia son evidencia de una verdadera dependencia o abstinencia. La recurrencia de síntomas como la ansiedad puede simplemente indicar que el fármaco estaba teniendo el efecto ansiolítico esperado y que, en ausencia del fármaco, el síntoma ha vuelto a los niveles previos al tratamiento. Si los síntomas son más graves o frecuentes, la persona puede estar experimentando un efecto rebote debido a la eliminación del fármaco. Cualquiera de estos puede ocurrir sin que la persona sea realmente dependiente de las drogas. [66]
El alprazolam y otras benzodiazepinas también pueden causar el desarrollo de dependencia física , tolerancia y síntomas de abstinencia de benzodiazepinas durante la reducción rápida de la dosis o el cese de la terapia después de un tratamiento a largo plazo. [67] [68] Existe una mayor probabilidad de reacciones de abstinencia si el fármaco se administra en una dosis más alta que la recomendada, o si una persona deja de tomar el medicamento por completo sin permitir que el cuerpo se adapte lentamente a un régimen de dosis más baja. [69] [70]
En 1992, Romach y sus colegas informaron que el aumento de la dosis no es una característica de los usuarios de alprazolam a largo plazo y que la mayoría de los usuarios de alprazolam a largo plazo cambian su patrón inicial de uso regular a uno de control de los síntomas solo cuando es necesario. [71]
Algunos síntomas comunes de la suspensión del alprazolam incluyen malestar , debilidad, insomnio , taquicardia , aturdimiento y mareos. [72]
Aquellos que toman más de 4 mg por día tienen un mayor potencial de dependencia. Este medicamento puede causar síntomas de abstinencia tras una abstinencia abrupta o una disminución rápida, que en algunos casos se sabe que causan convulsiones, así como un delirio marcado similar al producido por los alcaloides tropano anticolinérgicos de Datura ( escopolamina y atropina ). [73] [74] [75] La interrupción de este medicamento también puede causar una reacción llamada ansiedad de rebote .
En un estudio de 1983, sólo el 5% de los pacientes que habían dejado de tomar benzodiazepinas de acción prolongada de forma abrupta después de menos de 8 meses demostraron síntomas de abstinencia, pero el 43% de los que las habían estado tomando durante más de 8 meses lo hicieron. Con alprazolam, una benzodiazepina de acción corta, tomada durante 8 semanas, el 65% de los pacientes experimentaron una ansiedad de rebote significativa. Hasta cierto punto, estas benzodiazepinas más antiguas se auto-disminuyen. [76]
Se ha descubierto que las benzodiazepinas diazepam y oxazepam producen menos reacciones de abstinencia que el alprazolam, temazepam o lorazepam . Los factores que determinan el riesgo de dependencia psicológica o dependencia física y la gravedad de los síntomas de abstinencia de las benzodiazepinas durante la reducción de la dosis de alprazolam incluyen: dosis empleada, duración del uso, frecuencia de la dosificación, características de personalidad del individuo, uso previo de dependencia cruzada / fármacos de tolerancia cruzada (alcohol u otros fármacos sedantes-hipnóticos), uso actual de fármacos de dependencia cruzada / tolerantes, uso de otras benzodiazepinas de acción corta y alta potencia, [77] [78] y método de interrupción. [69]
Farmacología
El alprazolam es un modulador alostérico positivo del receptor de tipo A del ácido gamma-aminobutírico (GABA) . [65] Cuando se une al receptor, los efectos del GABA aumentan, lo que lleva a la inhibición de las neuronas en el cerebro. Esto da como resultado efectos que incluyen una reducción de la ansiedad, actividad relajante muscular, antidepresiva y anticonvulsivante. [80] La actividad del alprazolam en el sistema nervioso central depende de la dosis.
Mecanismo de acción
El alprazolam se clasifica como una triazolobenzodiazepina de alta potencia : [81] [82] una benzodiazepina con un anillo de triazol unido a su estructura. Como benzodiazepina, el alprazolam produce una variedad de efectos terapéuticos y adversos al unirse al sitio del receptor de benzodiazepina GABA A y modular su función; Los receptores GABA son los receptores inhibidores más prolíficos del cerebro. El sistema químico y receptor GABA media los efectos inhibidores o calmantes del alprazolam en el sistema nervioso. La unión del alprazolam al receptor GABA A , un canal de iones de cloruro, potencia los efectos del GABA, un neurotransmisor. Cuando GABA se une al receptor GABA A , el canal se abre y el cloruro ingresa a la célula, lo que la hace más resistente a la despolarización. Por tanto, el alprazolam tiene un efecto depresor sobre la transmisión sináptica para reducir la ansiedad. [83] [84]
El receptor GABA A está formado por 5 subunidades de 19 posibles, y los receptores GABA A formados por diferentes combinaciones de subunidades tienen diferentes propiedades, diferentes ubicaciones dentro del cerebro y, lo que es más importante, diferentes actividades con respecto a las benzodiazepinas. El alprazolam y otras triazolobenzodiazepinas, como el triazolam, que tienen un anillo de triazol fusionado con su anillo de diazepina, parecen tener propiedades antidepresivas . [31] [85] Esto quizás se deba a las similitudes compartidas con los antidepresivos tricíclicos , ya que tienen dos anillos de benceno fusionados con un anillo de diazepina. El alprazolam provoca una marcada supresión del eje hipotalámico-pituitario-adrenal . Las propiedades terapéuticas del alprazolam son similares a las de otras benzodiazepinas e incluyen ansiolíticas , anticonvulsivas , relajantes musculares , hipnóticas [86] y amnésicas ; sin embargo, se utiliza principalmente como ansiolítico.
Se ha demostrado que la administración de alprazolam, en comparación con lorazepam , provoca un aumento estadísticamente significativo de las concentraciones extracelulares de dopamina D1 y D2 en el cuerpo estriado . [87] [88]
Farmacocinética
El alprazolam se toma por vía oral y se absorbe bien: el 80% del alprazolam se une a las proteínas del suero (la mayoría se une a la albúmina ). La concentración de alprazolam alcanza su punto máximo después de una a dos horas. [18]
El alprazolam se metaboliza en el hígado, principalmente por la enzima citocromo P450 3A4 (CYP3A4) . Se producen dos metabolitos principales: 4-hidroxialprazolam y α-hidroxialprazolam, así como una benzofenona inactiva . Las bajas concentraciones y bajas potencias del 4-hidroxialprazolam y el α-hidroxialprazolam indican que tienen poca o ninguna contribución a los efectos del alprazolam. [18]
Los metabolitos, así como parte del alprazolam no metabolizado, se filtran por los riñones y se excretan en la orina. [18]
Química
Propiedades físicas
El alprazolam es un derivado de triazol y benzodiazepina sustituido con un grupo fenilo en la posición 6, con un átomo de cloro en la posición 8 y con un grupo metilo en la posición 1. Es un análogo del triazolam , la diferencia entre ellos es la ausencia de un átomo de cloro. en la posición "orto" del anillo de fenilo. [89] Es ligeramente soluble en cloroformo , soluble en alcohol , ligeramente soluble en acetona e insoluble en agua. [90] Tiene un punto de fusión en el rango de temperatura 228 - 229,5 ° C. [90] [91]
Síntesis
Para la síntesis de alprazolam se puede utilizar el mismo método que para el triazolam , excepto que se parte de 2-amino-5-clorobenzofenona. [92] [93] Sin embargo, se ha sugerido una síntesis alternativa más fácil a partir de 2,6-dicloro-4-fenilquinolina, en la que reacciona con hidrazina dando 6-cloro-2-hidrazino-4-fenilquinolina. Hervir la mezcla con ortoacetato de trietilo da como resultado la ciclación con la formación del anillo de triazol . El producto sufre degradación oxidativa en presencia de peryodato y dióxido de rutenio en solución de acetona , dando 2- [4- (3'-metil-1,2,4-triazolo)] - 5-clorobenzofenona. La oximetilación con formaldehído da como resultado un producto que se trata con tribromuro de fósforo, cuando se obtiene 2- [4- (3'-metil-5'-bromometil-1,2,4-triazolo)] - 5-clorobenzofenona. Sustituyendo el átomo de bromo por un grupo amino conferido por amoniaco, se forma alprazolam triazolobenzofenona , tras lo cual tiene lugar una heterociclización intermolecular para obtener alprazolam. [89] [94] [91]
Detección
La cuantificación de alprazolam en muestras de sangre y plasma puede ser necesaria para confirmar un diagnóstico de intoxicación en pacientes hospitalizados, o para proporcionar evidencia en el caso de delitos, por ejemplo, detención por conducir en estado de ebriedad, o para ayudar en una investigación forense exhaustiva, por ejemplo, en un caso médico-legal. investigación de muerte. Las concentraciones de alprazolam en sangre o plasma suelen oscilar entre 10 y 100 μg / L en personas que reciben el fármaco de forma terapéutica, entre 100 y 300 μg / L en las personas detenidas por conducir deficientemente y entre 300 y 2000 μg / L en víctimas de sobredosis aguda. La mayoría de los inmunoensayos comerciales utilizados para la clase de fármacos de las benzodiazepinas reaccionan de forma cruzada con el alprazolam, pero la confirmación y la determinación cuantitativa se suelen realizar mediante técnicas cromatográficas . [95]
Formas de alprazolam
Las tabletas de liberación regular y de desintegración oral de alprazolam están disponibles en tabletas de 0.25 mg, 0.5 mg, 1 mg y 2 mg, [7] [96] mientras que las tabletas de liberación prolongada están disponibles en 0.5 mg, 1 mg, 2 mg y 3 mg. [50] El alprazolam líquido está disponible en un concentrado oral de 1 mg / ml. Los ingredientes inactivos en las tabletas y soluciones de alprazolam incluyen celulosa microcristalina , almidón de maíz , docusato de sodio , povidona , glicolato de almidón de sodio, lactosa monohidrato, estearato de magnesio , dióxido de silicio coloidal y benzoato de sodio . Además, la tableta de 0.25 mg contiene D&C Yellow No. 10 y la tableta de 0.5 mg contiene FD&C Yellow No. 6 y D&C Yellow No. 10. [18]
sociedad y Cultura
Patentar
El alprazolam está cubierto por la patente de EE.UU. 3.987.052 , que se presentó el 29 de octubre de 1969, se concedió el 19 de octubre de 1976 y expiró en septiembre de 1993.
Uso recreacional
Existe un riesgo de uso indebido y dependencia tanto en pacientes como en usuarios no médicos de alprazolam; La unión de alta afinidad del alprazolam, su alta potencia y su rápida aparición aumentan su potencial de abuso. La dependencia física y el síndrome de abstinencia del alprazolam también se suman a su naturaleza adictiva. En el pequeño subgrupo de personas que aumentan sus dosis, suele haber antecedentes de trastornos por consumo de alcohol u otras sustancias. [11] A pesar de esto, la mayoría de los usuarios de alprazolam recetado no usan su medicación de forma recreativa, y el uso prolongado de benzodiazepinas generalmente no se correlaciona con la necesidad de aumentar la dosis. [97] Sin embargo, según los hallazgos de los EE. UU. Del Conjunto de datos de episodios de tratamiento (TEDS), una compilación anual de las características de los pacientes en las instalaciones de tratamiento por abuso de sustancias en los Estados Unidos, las admisiones debido a "tranquilizantes primarios" (incluidos, entre otros, el uso de drogas de tipo benzodiazepina) aumentó un 79% entre 1992 y 2002, lo que sugiere que el uso indebido de benzodiazepinas puede estar en aumento. [98] En 2011, The New York Times informó que "el año pasado, los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades informaron un aumento del 89 por ciento en las visitas a las salas de emergencia en todo el país relacionadas con el uso de benzodiazepinas no médicas entre 2004 y 2008". [99]
El alprazolam es una de las benzodiazepinas más comúnmente recetadas y mal utilizadas en los Estados Unidos. [100] [101] Un estudio nacional a gran escala del gobierno de EE. UU. Realizado por SAMHSA encontró que, en EE. UU., Las benzodiazepinas son los fármacos de uso recreativo más utilizados debido a su amplia disponibilidad, y representan el 35% de todas las visitas al hospital relacionadas con medicamentos. instalaciones de atención de emergencia y urgencias . Los hombres y las mujeres tienen la misma probabilidad de consumir benzodiazepinas de forma recreativa. El informe encontró que el alprazolam es la benzodiazepina más común para uso recreativo, seguida del clonazepam , el lorazepam y el diazepam . El número de visitas al servicio de urgencias debido a las benzodiazepinas aumentó en un 36% entre 2004 y 2006. [101]
Respecto a los incrementos significativos detectados, conviene considerar que el número de fármacos dispensados para usos terapéuticos legítimos puede ir aumentando con el tiempo, y las estimaciones de DAWN no se ajustan para tener en cuenta dichos incrementos. Las estimaciones de DAWN tampoco tienen en cuenta los aumentos en la población o en el uso de DE entre 2004 y 2006. [101]
Quienes tienen un riesgo particularmente alto de abuso y dependencia son las personas con antecedentes de alcoholismo o abuso de drogas y / o dependencia [102] [103] y las personas con trastorno límite de la personalidad . [104]
El alprazolam, junto con otras benzodiazepinas, se usa a menudo con otras drogas recreativas. Estos usos incluyen ayudas para aliviar el pánico o la angustia de las reacciones disfóricas (" mal viaje ") a las drogas psicodélicas , como el LSD , y la agitación e insomnio inducidos por las drogas en las etapas de " descenso " del consumo de estimulantes , como anfetaminas , cocaína y MDMA que permite dormir. El alprazolam también se puede usar con otros fármacos depresores , como etanol , heroína y otros opioides , en un intento por mejorar sus efectos psicológicos. El alprazolam se puede usar junto con el cannabis , y los usuarios citan un efecto sinérgico logrado después de consumir la combinación.
El uso de múltiples fármacos depresores potentes plantea el nivel más alto de problemas de salud debido a un aumento significativo en la probabilidad de sufrir una sobredosis , que puede causar una depresión respiratoria mortal . [105] [106]
Un estudio de 1990 encontró que el diazepam tiene un mayor potencial de uso indebido en comparación con muchas otras benzodiazepinas y que algunos datos sugieren que el alprazolam y el lorazepam se parecen al diazepam en este aspecto. [107]
De forma anecdótica, se ha informado de la inyección de alprazolam que provoca daños peligrosos en los vasos sanguíneos, cierre de los vasos sanguíneos (embolización) y deterioro del tejido muscular ( rabdomiólisis ). [108] Alprazolam no es muy soluble en agua-cuando se aplastan en agua que no totalmente disolver (40 g / ml de H 2 O a pH 7). [109] siendo También ha habido informes anecdóticos de alprazolam se inhalan . [110] Debido al bajo peso de una dosis, el alprazolam, en un caso, se distribuyó en papel secante de manera similar al LSD. [111]
Cultura popular
Los términos del argot para el alprazolam varían de un lugar a otro. Algunos de los términos más comunes son versiones modificadas del nombre comercial "Xanax", como Xannies (o Xanies) y el equivalente fonético de Zannies; [112] [113] referencias a sus clases de drogas, como benzos o calmantes; o comentar sobre su forma o color (más comúnmente una tableta recta, perforada o una píldora de forma ovalada): barras, escaleras, Xanbars, Xans, Z-bars, manillares, frijoles, balones de fútbol, tablones, postes, azules o azules balones de fútbol. [114] [115] [116] [117]
Disponibilidad
El alprazolam está disponible en los países de habla inglesa con las siguientes marcas comerciales: [118]
- Alprax, Alprocontin, Alzam, Alzolam, Anzilum, Apo-Alpraz, Helex, Kalma, Mylan-Alprazolam, Niravam, Novo-Alprazol, Nu-Alpraz, Pacyl, Restyl, Tranax, Trika, Xycalm, Xanax, Xanor, Zolam, Zopax.
En diciembre de 2013, en previsión de la reprogramación del alprazolam al Programa 8 en Australia, Pfizer Australia anunció que suspendería la marca Xanax en Australia porque ya no era comercialmente viable. [119]
Estatus legal
El alprazolam tiene un estatus legal variado según la jurisdicción:
- En los Estados Unidos, el alprazolam es un medicamento recetado y está asignado al Anexo IV de la Ley de Sustancias Controladas por la Administración de Control de Drogas . [120]
- Según el sistema de clasificación de uso indebido de drogas del Reino Unido, las benzodiazepinas son medicamentos de Clase C (Lista 4). [121] En el Reino Unido, el alprazolam no está disponible en el NHS y solo se puede obtener con receta médica privada. [122]
- En Irlanda, el alprazolam es un medicamento de Lista 4. [123]
- En Suecia , el alprazolam es un medicamento recetado en la Lista IV (Lista 4) de la Ley de Estupefacientes (1968). [124]
- En los Países Bajos , el alprazolam es una sustancia de la Lista 2 de la Ley del Opio y está disponible para prescripción médica.
- En Alemania , el alprazolam se puede recetar normalmente en dosis de hasta 1 mg. Las dosis más altas están programadas como medicamentos Anlage III y requieren un formulario de prescripción especial .
- En Australia , el alprazolam era originalmente un medicamento de Lista 4 (solo con receta); sin embargo, a partir de febrero de 2014, se ha convertido en un medicamento de Lista 8, sometiéndolo a requisitos de prescripción más rigurosos. [125]
- En Filipinas , el alprazolam está clasificado legalmente como "droga peligrosa" en virtud de la Ley general de drogas peligrosas de 2002 , junto con otras drogas incluidas en la lista del Convenio de 1971 sobre sustancias psicotrópicas . [126] La importación de drogas peligrosas, incluido el alprazolam, requiere la autorización de la Agencia de Control de Drogas de Filipinas . [127]
A nivel internacional, el alprazolam está incluido en la Convención de las Naciones Unidas sobre Sustancias Psicotrópicas como Anexo IV. [128]
Referencias
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No tome analgésicos opioides con benzodiazepinas u otros medicamentos que deprimen el SNC sin discutirlo con su salud. No tome analgésicos opioides con benzodiazepinas u otros medicamentos que deprimen el SNC sin consultarlo con su profesional de la salud. No tome medicamentos opioides para la tos con benzodiazepinas u otros medicamentos que depriman al profesional del SNC. No tome medicamentos opioides para la tos con benzodiazepinas u otros medicamentos que depriman el SNC.
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enlaces externos
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