La xilometazolina , también deletreada xilometazolina , es un medicamento que se usa para reducir los síntomas de congestión nasal , rinitis alérgica y sinusitis . [1] No se recomienda su uso durante más de siete días. [2] Tampoco se recomienda su uso en menores de tres meses de edad y algunos dicen que no menos de 6 años de edad. [2] [3] Se usa directamente en la nariz como spray o gotas. [2]
Datos clinicos | |
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Pronunciación | / ˌ z aɪ l oʊ ˌ m ɛ t ə z oʊ l i n / ZY -LO- MET -ə- ZOH -leen |
Nombres comerciales | Otrivin, Otrivine, otros |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a608026 |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Responsabilidad por dependencia | Moderar |
Vías de administración | intranasal (spray o gotas) |
Clase de droga | Agonista de los receptores adrenérgicos α1 y α2 |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Vida media de eliminación | > 10 segundos |
Excreción | Urinario |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.007.629 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 16 H 24 N 2 |
Masa molar | 244,382 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Los efectos secundarios incluyen dificultad para dormir, irritación de la nariz, náuseas, hemorragia nasal (3%), dolor menstrual (10%) y dolor de cabeza (3%). [4] [1] [2] No se recomienda el uso a largo plazo (> 10 días) debido a una rinitis medicamentosa cuando se suspende. [4] [5] No se recomienda su uso durante el embarazo . [1] La xilometazolina pertenece a las familias de medicamentos descongestionantes y agonistas alfa-adrenérgicos . [5] [6]
La xilometazolina fue patentada en 1956 y entró en uso médico en 1959. [7] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [3] La xilometazolina está disponible como medicamento genérico . [2]
Mecanismo de acción
El fármaco actúa estimulando los receptores adrenérgicos en la lámina propia de los vasos sanguíneos de la nariz. El efecto descongestionante se debe a la constricción de las grandes venas de la nariz que se hinchan durante la inflamación de cualquier infección o alergia de la nariz. Las arterias más pequeñas también se contraen y esto hace que el color del epitelio nasal sea visiblemente más pálido después de la dosificación.
La xilometazolina es un derivado de imidazol que está diseñado para imitar la forma molecular de la adrenalina . Se une a los receptores adrenérgicos α 1 y α 2 [8] en la mucosa nasal. Debido a sus efectos simpaticomiméticos , no debe ser utilizado por personas con presión arterial alta u otros problemas cardíacos .
El uso prolongado de xilometazolina puede resultar en una disminución de la eficacia o una acumulación de tolerancia al fármaco. [9] El número de receptores disminuye y, cuando se interrumpe la administración del fármaco, puede producirse una congestión crónica; esto se llama rinitis medicamentosa , comúnmente conocida como congestión de rebote. Además, la sobredosis a largo plazo puede provocar cambios degenerativos en las membranas mucosas nasales que plantean otro problema de salud. [ cita requerida ]
sociedad y Cultura
Nombres de marca
La xilometazolina se vende bajo varias marcas en todo el mundo, que incluyen: Antazol (Square, en Bangladesh ), Xylomet (Opsonin, Bangladesh ) Cirovin, Klarigen (en Dinamarca), Nasolin, Neo-Rinoleina, Novorin, Olynth, Otrinoz, Otriven (Alemania ), Otrivin (Australia, [10] Canadá, Estonia, Grecia, Hungría, Israel, India, [11] Jordania, Países Bajos, Nueva Zelanda, Noruega, Polonia, Sudáfrica, Suecia, Vietnam, Hong Kong), Galazolin [12] (Rusia, Ucrania, Bielorrusia), Otrivine (Reino Unido, Irlanda, Turquía), Nasomist-X, Otrix, Rhinoset, Zenfresh, Naphthyzinium, Xymelyn (en Letonia ), Sinutab Nasal Spray, Snup akut, Sudafed, Xylo-COMOD, Xylolin (en los Emiratos Árabes Unidos ), Xylovit, Olynth (en Serbia y Eslovaquia ), Xynosine (en Pakistán , Afganistán , Kirguistán y Kazajstán ), Xymelin, Zymelin, Xylostar, Xylorin (en Polonia ), Nasobol, Xylo Mepha y otros (Suiza), Decozal (en Jordania), Nasic (Rumania), Narhimed (Italia), nasa Rhinathiol (Bélgica).
Actualmente no hay productos que contengan xilometazolina [ ¿cuándo? ] comercializado o disponible en los Estados Unidos. [13]
Formulaciones
La concentración estándar de la solución para adultos es xilometazolina al 0,1% p / v (o 1 mg por 1 ml de solución), y la dosis para niños menores de 12 años suele ser del 0,05% (0,5 mg / ml). [14]
Ver también
- Oximetazolina
Referencias
- ^ a b c "Spray de sinusitis de dosis medida para adultos de Otrivine - Resumen de las características del producto (SPC) - (eMC)" . www.medicines.org.uk . 13 de abril de 2016. Archivado desde el original el 29 de diciembre de 2016 . Consultado el 28 de diciembre de 2016 .
- ^ a b c d e Formulario nacional británico: BNF 69 (69 ed.). Asociación Médica Británica. 2015. p. 786. ISBN 9780857111562.
- ^ a b Organización Mundial de la Salud (2019). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21a lista 2019 . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ a b Eccles R, Martensson K, Chen SC (2010). "Efectos de la xilometazolina intranasal, sola o en combinación con ipratropio, en pacientes con resfriado común". Curr Med Res Opin . PMID 20151787 .
- ^ a b Graf, P (1997). "Rinitis medicamentosa: aspectos de fisiopatología y tratamiento". Alergia . 52 (40 Suppl): 28–34. doi : 10.1111 / j.1398-9995.1997.tb04881.x . PMID 9353558 . S2CID 72326981 .
- ^ "Datos médicos nasales de xilometazolina de Drugs.com" . www.drugs.com . Archivado desde el original el 29 de diciembre de 2016 . Consultado el 28 de diciembre de 2016 .
- ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Descubrimiento de fármacos de base análoga . John Wiley e hijos. pag. 552. ISBN 9783527607495. Archivado desde el original el 29 de diciembre de 2016.
- ^ Haenisch, B .; Walstab, J .; Herberhold, S .; Bootz, F .; Tschaikin, M .; Ramseger, R .; Bönisch, H. (2009). "Actividad agonista de alfa-adrenérgicos de oximetazolina y xilometazolina". Farmacología fundamental y clínica . 24 (6): 729–39. doi : 10.1111 / j.1472-8206.2009.00805.x . PMID 20030735 . S2CID 25064699 .
- ^ Farmacología clínica Gold Standard Archivado el 25 de mayo de 2008 en la Wayback Machine.
- ^ "xilometazolina" . Healthdirect Australia . Consultado el 25 de octubre de 2019 .
- ^ "Otrivin | GSK Consumer Healthcare INDIA" . Consultado el 17 de junio de 2018 .
- ^ "Галазолин (Galazolin) - инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные дей" . www.rlsnet.ru . Consultado el 5 de agosto de 2019 .
- ^ https://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm325257.htm
- ^ "Copia archivada" . Archivado desde el original el 22 de febrero de 2015 . Consultado el 22 de febrero de 2015 .CS1 maint: copia archivada como título ( enlace )
enlaces externos
- "Xilometazolina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.