Los agonistas alfa adrenérgicos son una clase de agentes simpaticomiméticos que estimulan selectivamente los receptores alfa adrenérgicos . El receptor alfa-adrenérgico tiene dos subclases α 1 y α 2 . Los receptores alfa 2 están asociados con propiedades simpaticolíticas . Los agonistas alfa-adrenérgicos tienen la función opuesta a los alfabloqueantes . Los ligandos de los receptores adrenérgicos alfa imitan la acción de la señalización de epinefrina y norepinefrina en el corazón, el músculo liso y el sistema nervioso central, siendo la norepinefrina la afinidad más alta. La activación de α 1 estimula la enzima fosfolipasa C unida a la membrana, y la activación de α 2 inhibe la enzima adenilato ciclasa . La inactivación de la adenilato ciclasa a su vez conduce a la inactivación del mensajero secundario monofosfato de adenosina cíclico e induce la constricción del músculo liso y de los vasos sanguíneos.
Agonista alfa adrenérgico | |
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Clase de droga | |
Identificadores de clase | |
Usar | Descongestionante , hipotensión , bradicardia , hipotermia , etc. |
Código ATC | N07 |
Objetivo biológico | Receptores alfa adrenérgicos del subtipo α |
enlaces externos | |
Malla | D000316 |
En Wikidata |
Clases
Aunque rara vez se logra una selectividad completa entre el agonismo del receptor, algunos agentes tienen una selectividad parcial. NB: la inclusión de un fármaco en cada categoría solo indica la actividad del fármaco en ese receptor, no necesariamente la selectividad del fármaco (a menos que se indique lo contrario).
agonista α 1
Agonista α 1 : estimula la actividad de la fosfolipasa C. (vasoconstricción y midriasis; utilizados como vasopresores, descongestionantes nasales y durante exámenes oculares). Algunos ejemplos seleccionados son:
agonista α 2
Agonista α 2 : inhibe la actividad de la adenilil ciclasa , reduce la activación del SNC mediada por el centro vasomotor del tronco del encéfalo; utilizado como antihipertensivo , sedante y tratamiento de la dependencia de opiáceos y síntomas de abstinencia de alcohol ). Algunos ejemplos seleccionados son:
- Clonidina ( agonista del receptor mixto alfa2-adrenérgico e imidazolina-I1 )
- Dexmedetomidina
- Fadolmidina
- Guanfacina , [3] (preferencia por el subtipo alfa2A de adrenoceptores)
- Guanabenz (agonista más selectivo para alfa2-adrenérgicos en oposición a imidazolina-I1)
- Guanoxabenz (metabolito de guanabenz)
- Guanetidina (agonista del receptor alfa2 periférico)
- Xilacina , [4]
- Tizanidina
- Medetomidina
- Metildopa
- Metilnorepinefrina
- Norepinefrina [5]
- La ( R ) -3-nitrobifenilina es un agonista selectivo de α 2C además de ser un antagonista débil en los subtipos α 2A y α 2B . [6] [7]
- amitraz [8]
- Detomidina [ cita requerida ]
- Lofexidina , un agonista del receptor adrenérgico α 2A . [9]
- Medetomidina , un agonista adrenérgico α2 . [10]
Agonista inespecífico
Los agonistas inespecíficos actúan como agonistas en los receptores alfa-1 y alfa-2.
- Xilometazolina [11]
- Oximetazolina [12]
- Apraclonidina [ cita requerida ]
- Cirazolina [13] [14]
- Epinefrina [15]
Indeterminado / sin clasificar
Los siguientes agentes también se enumeran como agonistas por MeSH . [dieciséis]
- ergotamina
- etilefrina
- indanidina
- mefentermina
- metaraminol
- metoxamina
- mivazerol
- nafazolina
- norfenefrine
- octopamina
- fenilpropanolamina
- propilhexedrina
- rilmenidina
- romifidina
- sinefrina
- talipexol
Significación clínica
Los agonistas alfa-adrenérgicos, más específicamente los autoreceptores de las neuronas alfa 2, se utilizan en el tratamiento del glaucoma al disminuir la producción de líquido acuoso por los cuerpos ciliares del ojo y también al aumentar el flujo de salida uveoescleral. Los medicamentos como la clonidina y la dexmedetomidina se dirigen a los autoreceptores presinápticos, lo que conduce a una disminución general de la noradrenalina que clínicamente puede causar efectos como sedación, analgesia, disminución de la presión arterial y bradicardia. También hay evidencia de baja calidad de que pueden reducir los temblores posoperatorios [17]
Se teorizó que la reducción de la respuesta al estrés causada por los agonistas alfa 2 sería beneficiosa perioperatoriamente al reducir las complicaciones cardíacas; sin embargo, esto ha demostrado no ser clínicamente efectivo ya que no hubo una reducción de los eventos cardíacos o la mortalidad, pero hubo una mayor incidencia de hipotensión. y bradicardia [18]
Ver también
- Bloqueador alfa
- Agonista adrenérgico
- Agonista beta-adrenérgico
Referencias
- ^ Declerck I, Himpens B, Droogmans G, Casteels R (septiembre de 1990). "La fenilefrina alfa 1-agonista inhibe los canales de Ca2 (+) dependientes de voltaje en las células del músculo liso vascular de la arteria de la oreja de conejo". Arco de Pflügers . 417 (1): 117–9. doi : 10.1007 / BF00370780 . PMID 1963492 .
- ^ MacLean MR, Thomson M, Hiley CR (junio de 1989). "Efectos presores del agonista de los receptores adrenérgicos alfa 2 B-HT 933 en ratas anestesiadas y hemorrágicas: comparación con los efectos hemodinámicos de la amidefrina" . Br. J. Pharmacol . 97 (2): 419–32. doi : 10.1111 / j.1476-5381.1989.tb11969.x . PMC 1854522 . PMID 2569342 .
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enlaces externos
- Agonistas alfa adrenérgicos + en los encabezados de temas médicos (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .