YM-348 es un fármaco derivado del indazol que actúa como un potente y selectivo agonista del receptor 5-HT 2C , con una CE 50 de 1 nM y una selectividad 15x sobre 5-HT 2A , aunque solo tiene una selectividad moderada de 3x sobre los 5 estrechamente relacionados. -Receptor HT 2B . [1] [2] Tiene efectos termogénicos y anoréxicos en estudios con animales, lo que lo hace potencialmente útil para el tratamiento de la obesidad . [3] [4] [5] [6]
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Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 14 H 17 N 3 O |
Masa molar | 243,310 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Ver también
Referencias
- ^ Kimura Y, Hatanaka K, Naitou Y, Maeno K, Shimada I, Koakutsu A, et al. (Enero de 2004). "Perfil farmacológico de YM348, un agonista del receptor 5-HT2C novedoso, potente y activo por vía oral". Revista europea de farmacología . 483 (1): 37–43. doi : 10.1016 / j.ejphar.2003.10.004 . PMID 14709324 .
- ^ Shimada I, Maeno K, Kazuta K, Kubota H, Kimizuka T, Kimura Y, et al. (Febrero de 2008). "Síntesis y relaciones estructura-actividad de una serie de derivados de 2- (1H-furo [2,3-g] indazol-1-il) etilamina sustituidos como agonistas del receptor 5-HT2C". Química bioorgánica y medicinal . 16 (4): 1966–82. doi : 10.1016 / j.bmc.2007.10.100 . PMID 18035544 .
- ^ Hayashi A, Sonoda R, Kimura Y, Takasu T, Suzuki M, Sasamata M, Miyata K (junio de 2004). "Efecto antiobesidad de YM348, un nuevo agonista del receptor 5-HT2C, en ratas Zucker". Investigación del cerebro . 1011 (2): 221–7. doi : 10.1016 / j.brainres.2004.03.032 . PMID 15157808 . S2CID 23199460 .
- ^ Smith BM, Thomsen WJ, Grottick AJ (marzo de 2006). "El uso potencial de agonistas selectivos de 5-HT2C en el tratamiento de la obesidad". Opinión de expertos sobre fármacos en investigación . 15 (3): 257–66. doi : 10.1517 / 13543784.15.3.257 . PMID 16503763 . S2CID 22100586 .
- ^ Nilsson BM (julio de 2006). "Agonistas del receptor de 5-hidroxitriptamina 2C (5-HT2C) como posibles agentes antiobesidad". Revista de química medicinal . 49 (14): 4023–34. doi : 10.1021 / jm058240i . PMID 16821762 .
- ^ Wacker DA, Miller KJ (julio de 2008). "Agonistas del receptor de serotonina 5-HT2C: progresión preclínica y clínica en múltiples enfermedades". Opinión actual sobre descubrimiento y desarrollo de fármacos . 11 (4): 438–45. PMID 18600561 .