Zolmitriptán
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| Datos clinicos | |
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| Nombres comerciales | Zomig, otros |
| AHFS / Drugs.com | Monografía |
| MedlinePlus | a601129 |
| Datos de licencia |
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| Categoría de embarazo |
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| Vías de administración | Por vía oral , aerosol nasal |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal |
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| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | 40% (oral) |
| Enlace proteico | 25% |
| Metabolismo | Hígado ( mediado por CYP1A2 , a metabolito activo) |
| Vida media de eliminación | 3 horas |
| Excreción | Riñón (65%) y fecal (35%) |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA | 100.158.186  |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 16 H 21 N 3 O 2 |
| Masa molar | 287,363 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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| (verificar) | |
El zolmitriptán , vendido bajo la marca Zomig entre otros, es un triptano que se usa en el tratamiento agudo de los ataques de migraña con o sin aura y dolores de cabeza en racimo . Es un agonista selectivo del receptor de serotonina de los subtipos 1B y 1D.
Fue patentado en 1990 y aprobado para uso médico en 1997. [1]
Usos médicos
El zolmitriptán se utiliza para el tratamiento agudo de las migrañas con o sin aura en adultos. Zolmitriptán no está indicado para la terapia profiláctica de la migraña ni para su uso en el tratamiento de la migraña hemipléjica o basilar.
El zolmitriptán está disponible en forma de tableta para tragar, tableta de desintegración oral y aerosol nasal, en dosis de 2.5 y 5 mg. Las personas que padecen migrañas debido al aspartame no deben usar la tableta desintegrable (Zomig ZMT), que contiene aspartame. [2]
Una revisión Cochrane de 2014 ha demostrado que el aerosol nasal de zolmitriptán de 5 mg fue significativamente más efectivo que la tableta oral de 5 mg. [3]
Según un estudio de voluntarios sanos, la ingesta de alimentos no parece tener un efecto significativo sobre la eficacia del zolmitriptán tanto en hombres como en mujeres. [4]
Usos fuera de etiqueta:
- Tratamiento agudo de las cefaleas en racimo: recomendación de nivel A de la Academia Estadounidense de Neurología [5]
- Tratamiento agudo de la migraña menstrual [5]
Reacciones adversas
En cuanto a los efectos secundarios cardiovasculares, el zolmitriptán puede aumentar la presión arterial sistólica en los ancianos y aumentar la presión arterial diastólica tanto en los ancianos como en los jóvenes. Además, existe el efecto secundario de un aumento de la sedación relacionado con la dosis. Existe el riesgo de dolores de cabeza causados por la abstinencia o el uso excesivo de medicamentos. [5]
El zolmitriptán tiene una afinidad débil por los receptores 5-HT 1A; estos receptores tienen implicaciones en el desarrollo del síndrome serotoninérgico. [5]
Después de la administración de cimetidina , la vida media y el AUC de zolmitriptán y sus metabolitos activos se duplicaron aproximadamente (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA en el folleto del producto). [5]
Contraindicaciones
El zolmitriptán está contraindicado en pacientes con enfermedad cerebrovascular o cardiovascular porque los receptores 5-HT 1B están presentes en las arterias coronarias. Tales afecciones incluyen, pero no se limitan a, enfermedad de las arterias coronarias, accidente cerebrovascular y enfermedad vascular periférica. [5]
También está contraindicado en migraña hemipléjica . [5]
Mecanismo de acción
El zolmitriptán es un agonista selectivo del receptor 5-hidroxitriptamina 1B / 1D con una afinidad débil por los subtipos de receptor 5-HT 1A. Su acción sobre los receptores 5-HT 1B / 1D provoca vasoconstricción en los vasos sanguíneos intracraneales; también puede inhibir la liberación de neuropéptidos proinflamatorios de las terminaciones nerviosas perivasculares del trigémino. Atraviesa la barrera hematoencefálica como lo demuestra la presencia de marcadores radiactivos de [3H] -zolmitriptán dentro de las células del núcleo caudalis del trigémino y del núcleo del tracto solitario. [5]
Farmacocinética
El zolmitriptán tiene un inicio de acción rápido y se ha detectado en el cerebro a los 5 minutos de la administración intranasal. En promedio, el zolmitriptán tiene una biodisponibilidad oral del 40%, un volumen medio de distribución de 8,3 L / kg después de la administración oral y 2,4 L / kg después de la administración intravenosa. [5]
El zolmitriptán se metaboliza en tres metabolitos principales por las enzimas del citocromo P450 hepático humano, principalmente CYP1A2. Dos tercios del compuesto original se descomponen en el metabolito activo N-desmetil-zolmitriptán (183C91), mientras que el tercio restante se separa en los otros dos metabolitos inactivos: zolmitriptán N-óxido y un derivado del ácido indol acético. Tiene una vida media de eliminación de aproximadamente tres horas antes de que se someta a eliminación renal; su aclaramiento es mayor que la tasa de filtración glomerular, lo que sugiere que existe alguna secreción tubular renal del compuesto. [5]
Ciencias económicas
Nombres de marca
El zolmitriptán es comercializado por AstraZeneca con las marcas Zomig, Zomigon (Argentina, Canadá y Grecia), AscoTop (Alemania) y Zomigoro (Francia).
Ciencias económicas
En 2008, Zomig generó casi $ 154 millones en ventas. [6]
La patente estadounidense de AstraZeneca sobre tabletas Zomig expiró el 14 de noviembre de 2012 y su extensión de exclusividad pediátrica expiró el 14 de mayo de 2013. [7] La patente en algunos países europeos ya ha expirado también, y el fabricante de medicamentos genéricos Actavis lanzó una versión genérica en esos países, a partir de marzo de 2012. [8]
Estatus legal
En Rusia, las versiones de zolmitriptán, que no están registradas en el registro nacional de medicamentos, pueden considerarse estupefacientes (derivados de la dimetiltriptamina ). [9]
Referencias
- ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Descubrimiento de fármacos de base análoga . John Wiley e hijos. pag. 531. ISBN 9783527607495.
- ^ Newman LC, Lipton RB (2001). "Migraine MLT-Down: una presentación inusual de migraña en pacientes con dolores de cabeza provocados por aspartame". Dolor de cabeza: The Journal of Head and Face Pain (resumen). 41 (9): 899–901. doi : 10.1046 / j.1526-4610.2001.01164.x . PMID 11703479 .
- ^ Bird S, Derry S, Moore RA (mayo de 2014). "Zolmitriptán para ataques de migraña aguda en adultos" . Cochrane Database Syst Rev (5): CD008616. doi : 10.1002 / 14651858.CD008616.pub2 . PMC 6485805 . PMID 24848613 .
- ^ Emma J. Seaber; Richard W. Peck; Deborah A. Smith; John Allanson; Nanco R. Hefting; Jan J. van Lier; Frans AE Sollie; Johan Wemer; Jan HG Jonkman (1998). "La biodisponibilidad absoluta y el efecto de los alimentos sobre la farmacocinética de zolmitriptán en voluntarios sanos" . British Journal of Clinical Pharmacology (resumen). 46 (5): 433–439. doi : 10.1046 / j.1365-2125.1998.00809.x . PMC 1873688 . PMID 9833595 .
- ^ a b c d e f g h i j Abram JA, Patel P (2020). "Zolmitriptán". Statpearls . PMID 32491581 . El texto se copió de esta fuente, que está disponible bajo una licencia internacional Creative Commons Attribution 4.0 .
- ^ "2008 Top 200 medicamentos genéricos por dólares minoristas" (PDF) . Archivado desde el original (PDF) el 21 de mayo de 2009. (332 KB) . Temas de drogas (26 de mayo de 2009). Consultado el 25 de agosto de 2009.
- ^ https://www.drugs.com/availability/generic-zomig-zmt.html
- ^ http://www.actavis.com/en/media+center/newsroom/articles/migraine_zolmitriptan_eu.htm
- ^ "Постановление Правительства РФ De 30 июня 1998 г. N 681 "Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации"(с изменениями и дополнениями)" (en ruso). Гарант . Consultado el 29 de abril de 2019 .
ДМТ (диметилтриптамин) и его производные, за исключением производных, включенных в качестовеных в качестовенисамо
Otras lecturas
- MacGregor EA (1998). "Estudios clínicos de zolmitriptán". Drogas hoy . 34 (12): 1027–1033. doi : 10.1358 / punto.1998.34.12.487488 . PMID 14743270 .
enlaces externos
- "Zolmitriptán" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- "Spray nasal de zolmitriptán" . MedlinePlus .
- Triptanos
- 2-oxazolidinonas
- Marcas AstraZeneca
- Agonistas de 5-HT1D
