El 14-fenilpropoximetopón ( PPOM ) es un análogo opiáceo que es un derivado del metopón que ha sido sustituido con un grupo γ-fenilpropoxi en la posición 14. Es un fármaco analgésico muy potente varios miles de veces más fuerte que la morfina , con una potencia in vivo similar a la etorfina . [1] La sustitución 14-fenilpropoxi parece conferir una potente actividad agonista opioide μ , incluso cuando se combina con sustituciones como N-ciclopropilo o N-alilo, que normalmente dan como resultado compuestos antagonistas opioides μ. [2]
Datos clinicos | |
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Otros nombres | 14-fenilpropoximetopón, PPOM |
Identificadores | |
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PubChem CID | |
ChemSpider | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 27 H 31 N O 4 |
Masa molar | 433,548 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
Nunca se ha usado en humanos, pero se esperaría que produzca efectos similares a los de otros agonistas opioides potentes, incluyendo analgesia fuerte , sedación , euforia , estreñimiento , picazón y depresión respiratoria que podrían ser dañinos o fatales. Se esperaría que la tolerancia y la dependencia se desarrollaran rápidamente en base a la potencia del fármaco, ya que tiene una potencia similar a los potentes análogos del fentanilo y, por lo tanto, probablemente causaría una taquifilaxia pronunciada después de dosis repetidas.
Ver también
Referencias
- ^ Schütz J, Spetea M, Koch M, Aceto MD, Harris LS, Coop A, Schmidhammer H (septiembre de 2003). "Síntesis y evaluación biológica de 14-alcoximorfinanos. 20. 14-fenilpropoximetopón: un analgésico extremadamente potente". Revista de química medicinal . 46 (19): 4182–7. doi : 10.1021 / jm030878b . PMID 12954070 .
- ^ Greiner E, Spetea M, Krassnig R, Schüllner F, Aceto M, Harris LS, et al. (Abril de 2003). "Síntesis y evaluación biológica de 14-alcoximorfinanos. 18. 14-fenilpropiloximorfinan-6-onas N-sustituidas con propiedades agonistas no anticipadas: ampliar el alcance de las relaciones estructura-actividad comunes". Revista de química medicinal . 46 (9): 1758–63. doi : 10.1021 / jm021118o . PMID 12699394 .