El receptor de adenosina A 3 , también conocido como ADORA3 , es un receptor de adenosina , pero también denota el gen humano que lo codifica.
ADORA3 | |||||||||||||||||||||||||
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Identificadores | |||||||||||||||||||||||||
Alias | ADORA3 , A3AR, AD026, bA552M11.5, receptor de adenosina A3 | ||||||||||||||||||||||||
Identificaciones externas | OMIM : 600445 MGI : 104847 HomoloGene : 550 GeneCards : ADORA3 | ||||||||||||||||||||||||
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Ortólogos | |||||||||||||||||||||||||
Especies | Humano | Ratón | |||||||||||||||||||||||
Entrez |
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Ensembl |
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UniProt |
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RefSeq (ARNm) |
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RefSeq (proteína) |
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Ubicación (UCSC) | Crónicas 1: 111,5 - 111,5 Mb | Cr 3: 105,87 - 105,91 Mb | |||||||||||||||||||||||
Búsqueda en PubMed | [3] | [4] | |||||||||||||||||||||||
Wikidata | |||||||||||||||||||||||||
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Función
Los receptores de adenosina A 3 son receptores acoplados a proteína G que se acoplan a Gi / Gq y están involucrados en una variedad de vías de señalización intracelular y funciones fisiológicas. Interviene en una función cardioprotectora sostenida durante la isquemia cardíaca , participa en la inhibición de la desgranulación de neutrófilos en la lesión tisular mediada por neutrófilos, se ha implicado en efectos neuroprotectores y neurodegenerativos, y también puede mediar tanto en la proliferación celular como en la muerte celular [ cita necesario ] . Publicaciones recientes demuestran que los antagonistas del receptor de adenosina A3 (SSR161421) podrían tener potencial terapéutico en el asma bronquial (17,18).
Gene
Se han encontrado múltiples variantes de transcripción que codifican diferentes isoformas para este gen. [5]
Implicaciones terapéuticas
Un agonista del receptor de adenosina A 3 (CF-101) se encuentra en ensayos clínicos para el tratamiento de la artritis reumatoide . [6] En un modelo de infarto de ratón, el agonista selectivo de A 3 CP-532,903 protegió contra la isquemia miocárdica y la lesión por reperfusión . [7]
Ligandos selectivos
Se encuentran disponibles varios ligandos A 3 selectivos . [8] [9] [10] [11] [12] [13] [14] [15] [16] [17] [18] [19]
Agonistas / Moduladores alostéricos positivos
- 2- (1-hexinil) -N-metiladenosina
- CF-101 (IB-MECA)
- CF-102
- 2-Cl-IB-MECA
- CP-532,903
- Inosina [20]
- LUF-6000
- SEÑORA-3558
- AST-004
Antagonistas / moduladores alostéricos negativos
- KF-26777
- SEÑORA-545
- SEÑORA-1191
- SEÑORA-1220
- SEÑORA-1334
- SEÑORA-1523
- SEÑORA-3777
- MRE-3005-F20
- MRE-3008-F20
- PSB-11
- OT-7999
- VUF-5574
- SSR161421 [21] [22]
Agonistas inversos
- PSB-10
Referencias
- ^ a b c GRCh38: Ensembl release 89: ENSG00000282608 - Ensembl , mayo de 2017
- ^ a b c GRCm38: Ensembl release 89: ENSMUSG00000000562 - Ensembl , mayo de 2017
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Otras lecturas
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enlaces externos
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- Ubicación del genoma humano ADORA3 y página de detalles del gen ADORA3 en UCSC Genome Browser .