AdipoRon es un agonista de molécula pequeña sintético selectivo, activo por vía oral del receptor de adiponectina 1 (AdipoR1) y del receptor de adiponectina 2 (AdipoR2) (K d = 1,8 μM y 3,1 μM, respectivamente). [1] [2] Activa la señalización de AMPK y PPARα y mejora la resistencia a la insulina , la dislipidemia y la intolerancia a la glucosa en ratones db / db (un modelo animal para la diabetes tipo II y la obesidad ). [1] [2]Además, se ha descubierto que AdipoRon extiende la esperanza de vida de los ratones db / db alimentados con una dieta alta en grasas, además de mejorar la resistencia al ejercicio . [1] [2] [3] El compuesto fue descubierto por investigadores japoneses en 2013 mediante el cribado de una biblioteca de compuestos, y es el primer agonista de molécula pequeña activo por vía oral de los receptores de adiponectina en ser identificado. [1] [2]
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Datos clinicos | |
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Vías de administración | Oral |
Código ATC |
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Identificadores | |
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Número CAS |
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PubChem CID | |
ChemSpider | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 27 H 28 N 2 O 3 |
Masa molar | 428,532 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Agonistas del receptor de adiponectina como AdipoRon han atraído interés como terapias potenciales para la obesidad, diabetes , enfermedad cardiovascular , enfermedad de hígado graso no alcohólica , y una panoplia de otras condiciones. [1] [2] Además, recientemente se ha dilucidado la adiponectina para mediar los efectos antidepresivos , ansiolíticos y neurogénicos del ejercicio físico . [4] [5] [6] La desregulación de la expresión de adiponectina también ha sido implicado en la patología de trastornos del estado de ánimo , trastornos de ansiedad , trastornos de la alimentación , trastornos neurodegenerativos , y varios otros trastornos neuropsiquiátricos . [7] Además, se ha determinado que el ejercicio mejora la resistencia a la insulina mediante la activación de AdipoR1. [8] Como tal, los agonistas del receptor de adiponectina son un objetivo terapéutico muy interesante para una variedad de afecciones diferentes. [1] [2] [6] [7] Además, se ha sugerido que potencialmente podrían usarse como un sustituto del ejercicio para lograr beneficios similares para la salud física y mental. [1] [2] [6] [9]
Referencias
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