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| Datos clinicos | |
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| Vías de administración | Oral |
| Código ATC |
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| Datos farmacocinéticos | |
| Excreción | Renal |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA | 100.216.305  |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 21 H 23 Cl 2 N 3 O |
| Masa molar | 404,34 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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| (verificar) | |
Alpidem ( Ananxyl ) es un fármaco ansiolítico de la familia de las imidazopiridinas , relacionado con el zolpidem, un medicamento para dormir más conocido . Sin embargo, a diferencia del zolpidem, el alpidem no produce efectos sedantes en dosis normales y, en cambio, se utiliza específicamente para el tratamiento de la ansiedad . [1] [2]
Alpidem fue desarrollado por Synthélabo (ahora parte de Sanofi-Aventis ). Fue aprobado para su comercialización en Francia en 1991. Los ensayos clínicos para obtener la aprobación de la FDA de EE. UU. Se detuvieron en 1992 y el medicamento nunca recibió la aprobación de la FDA. Fue retirado del mercado francés en 1994 y no está aprobado para su comercialización en ningún lugar del mundo. [3]
Alpidem tiene afinidad de unión nanomolar tanto para el receptor central de benzodiazepinas (CBR) como para el receptor periférico de benzodiazepinas (PBR) ( proteína translocadora 18 kDa) (PBR (Ki) 0.5-7 nM) y CBR (Ki) 1-28 nM, respectivamente) . [4] [5] [6] [7] Sin embargo, la estructura química del alpidem no está relacionada con la de las benzodiazepinas, por lo que a veces se hace referencia al alpidem como una no benzodiazepina . [8]
Indicaciones [ editar ]
Alpidem no está aprobado para ninguna indicación.
Utilizar antes de retirarlo del mercado [ editar ]
Alpidem se prescribió generalmente a pacientes con ansiedad moderada a severa. [9] La mayoría de estos pacientes habían mostrado sensibilidad o resistencia a la terapia con benzodiazepinas y, por lo tanto, cambiaron a un medicamento sin benzodiazepinas debido a la menor incidencia de efectos secundarios en relación con las benzodiazepinas. [10] [11] Alpidem produjo poca o ninguna acción sedante o hipnótica en dosis normales, pero pudo haber producido sedación cuando se usó en dosis altas y solo tuvo acciones anticonvulsivas en dosis mucho más altas que las que se usan clínicamente para el tratamiento de la ansiedad. [12]
Peligros [ editar ]
En 1995, Alpidem fue retirado del mercado en la mayor parte del mundo luego de informes de daño hepático severo . [13]
Ver también [ editar ]
- Ansiolítico
- Benzodiazepina (receptor)
- Imidazopiridinas
- Droga Z
Referencias [ editar ]
- ^ Zivkovic B, Morel E, Joly D, Perrault G, Sanger DJ, Lloyd KG (mayo de 1990). "Perfil farmacológico y conductual del alpidem como ansiolítico". Farmacopsiquiatría . 23 Supl. 3: 108-13. doi : 10.1055 / s-2007-1014545 . PMID 1974069 .
- ^ Sanger DJ, Zivkovic B (enero de 1994). "Efectos de estímulo discriminativo de alpidem, un nuevo ansiolítico de imidazopiridina". Psicofarmacología . 113 (3–4): 395–403. doi : 10.1007 / bf02245215 . PMID 7862851 . S2CID 24375542 .
- ^ Información sobre medicamentos de la OMS, vol. 8, No. 2, 1994, página 64
- ^ Bourguignon JJ (1993). "Ligando endógeno y sintético de receptores de benzodiazepinas mitocondriales: relaciones estructura-afinidad". En Giesen-Crouse E (ed.). Receptores periféricos de benzodiazepinas . Londres: Academic Press. págs. 59–85.
- ^ Costa E, Romeo E, Auta J, Papadopoulos V, Kozikowski A, Guidotti A (1991). "¿Existe una farmacología de la esteroidogénesis cerebral? En la función neuroesteroide y cerebral". En Costa E, Paul SM (eds.). Serie de simposios de la Fundación de Investigación Fidia . Nueva York: Thieme Medical Publisher, Inc. págs. 171-176.
- ^ Romeo E, Auta J, Kozikowski AP, Ma D, Papadopoulos V, Puia G, et al. (Septiembre de 1992). "2-aril-3-indoleacetamidas (FGIN-1): una nueva clase de ligandos potentes y específicos para el receptor DBI mitocondrial (MDR)". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 262 (3): 971–8. PMID 1326631 .
- ^ Kozikowski AP, Ma D, Romeo E, Auta J, Papadopoulos V, Puia G, Costa E, Guidotti A (agosto de 1992). "Síntesis de acetamidas (2 ‐ arilindol ‐ 3 ‐ il) como sondas de esteroidogénesis mitocondrial: un nuevo mecanismo para la modulación del receptor GABAA». Angewandte Chemie International Edition en inglés . 31 (8): 1060–2. doi : 10.1002 / anie.199210601 .
- ^ Diamond BI, Nguyen H, O'Neal E, Ochs R, Kaffeman M, Borison RL (1991). "Un estudio comparativo de alpidem, un no benzodiazepina y lorazepam en pacientes con ansiedad no psicótica". Boletín de psicofarmacología . 27 (1): 67–71. PMID 1677774 .
- ^ Kunovac JL, Stahl SM (diciembre de 1995). "Direcciones futuras en la farmacoterapia ansiolítica". Las Clínicas Psiquiátricas de América del Norte . 18 (4): 895–909. doi : 10.1016 / S0193-953X (18) 30030-3 . PMID 8748388 .
- ^ Morton S, Lader M (mayo de 1990). "Estudios con alpidem en voluntarios normales y pacientes ansiosos". Farmacopsiquiatría . 23 Supl. 3: 120–3. doi : 10.1055 / s-2007-1014547 . PMID 1974071 .
- ^ Frattola L, Garreau M, Piolti R, Bassi S, Albizzati MG, Borghi C, Morselli PL (julio de 1994). "Comparación de la eficacia, seguridad y retirada de alpidem y alprazolam en pacientes ansiosos". The British Journal of Psychiatry . 165 (1): 94–100. doi : 10.1192 / bjp.165.1.94 . PMID 7802852 .
- ^ Zivkovic B, Morel E, Joly D, Perrault G, Sanger DJ, Lloyd KG (mayo de 1990). "Perfil farmacológico y conductual del alpidem como ansiolítico". Farmacopsiquiatría . 23 Supl. 3: 108-13. doi : 10.1055 / s-2007-1014545 . PMID 1974069 .
- ^ Berson A, Descatoire V, Sutton A, Fau D, Maulny B, Vadrot N, et al. (Noviembre de 2001). "Toxicidad de alpidem, un ligando del receptor de benzodiazepina periférico, pero no zolpidem, en hepatocitos de rata: papel de la transición de la permeabilidad mitocondrial y activación metabólica". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 299 (2): 793–800. PMID 11602696 .
