La altiniclina ( SIB-1508Y , SIB-1765F ) es un fármaco que actúa como agonista en los receptores de acetilcolina nicotínicos neurales con alta selectividad por el subtipo α4β2 . [1] [2] Estimula la liberación de dopamina y acetilcolina en el cerebro tanto en modelos de roedores como de primates, [3] y avanzó hasta los ensayos clínicos de fase II para la enfermedad de Parkinson , [4] donde "no hay antiparkinsonianos ni mejora cognitiva se demostraron efectos ", aunque su estado actual no está claro.
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Datos clinicos | |
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Código ATC |
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Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEMBL | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 12 H 14 N 2 |
Masa molar | 186,252 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Referencias
- ^ Cosford ND, Bleicher L, Vernier JM, Chavez-Noriega L, Rao TS, Siegel RS, et al. (Marzo de 2000). "Receptores humanos recombinantes y ensayos funcionales en el descubrimiento de la altiniclina (SIB-1508Y), un nuevo agonista del canal iónico activado por acetilcolina (nAChR)". Pharmaceutica Acta Helvetiae . 74 (2-3): 125-30. doi : 10.1016 / S0031-6865 (99) 00024-2 . PMID 10812948 .
- ^ Wagner FF, Comins DL (octubre de 2006). "Síntesis conveniente de cinco pasos de SIB-1508Y a partir de nicotina natural". La Revista de Química Orgánica . 71 (22): 8673–5. doi : 10.1021 / jo0616052 . PMID 17064057 .
- ^ Rao TS, Adams PB, Correa LD, Santori EM, Sacaan AI, Reid RT, Cosford ND (octubre de 2008). "Caracterización farmacológica de (S) - (2) -5-etinil-3- (1-metil-2-pirrolidinil) piridina HCl (SIB-1508Y, Altinicline), un nuevo agonista del receptor de acetilcolina nicotínico". Investigación del cerebro . 1234 : 16-24. doi : 10.1016 / j.brainres.2008.07.063 . PMID 18692487 . S2CID 23547813 .
- ^ The Parkinson Study Group (febrero de 2006). "Estudio aleatorizado controlado con placebo del agonista nicotínico SIB-1508Y en la enfermedad de Parkinson". Neurología . 66 (3): 408–10. doi : 10.1212 / 01.wnl.0000196466.99381.5c . PMID 16476941 . S2CID 31720763 .