Anacetrapib es un inhibidor de la CETP que se estaba desarrollando para tratar los niveles elevados de colesterol en un esfuerzo por prevenir las enfermedades cardiovasculares . [1] En 2017 Merck abandonó su desarrollo . [2]
Nombres | |
---|---|
Nombre IUPAC preferido (4 S , 5 R ) -5- [3,5-Bis (trifluorometil) fenil] -3 - {[4'-fluoro-2'-metoxi-5 '- (propan-2-il) -4- ( trifluorometil) [1,1'-bifenil] -2-il] metil} -4-metil-1,3-oxazolidin-2-ona | |
Otros nombres MK-0859 | |
Identificadores | |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
CHEMBL | |
ChemSpider | |
KEGG | |
PubChem CID | |
UNII | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
| |
| |
Propiedades | |
C 30 H 25 F 10 NO 3 | |
Masa molar | 637,51 g · mol −1 |
Salvo que se indique lo contrario, los datos se proporcionan para materiales en su estado estándar (a 25 ° C [77 ° F], 100 kPa). | |
verificar ( ¿qué es ?) | |
Referencias de Infobox | |
Evidencia
En el ensayo REVEAL de 2017, se demostró que anacetrapib reduce el riesgo de ataques cardíacos repetidos en pacientes de alto riesgo con eventos coronarios agudos previos. [3]
Ver también
Otros inhibidores de la CETP:
- Torcetrapib fue desarrollado por Pfizer hasta diciembre de 2006, pero causó aumentos inaceptables en la presión arterial y tuvo un perjuicio cardiovascular neto.
- El dalcetrapib fue desarrollado por Hoffmann-La Roche hasta mayo de 2012. No elevó la presión arterial y sí elevó el HDL, pero no mostró una eficacia clínicamente significativa.
- Evacetrapib fue desarrollado por Eli Lilly & Company hasta octubre de 2015.
Referencias
- ^ Gutstein DE, Krishna R, Johns D, et al. (2012). "Anacetrapib, un inhibidor de CETP novedoso: siguiendo un nuevo enfoque para la reducción del riesgo cardiovascular" . Farmacología clínica y terapéutica . 91 (1): 109-122. doi : 10.1038 / clpt.2011.271 . PMID 22130116 .
- ^ Merck dice que no buscará la aprobación del tratamiento del colesterol ” . Reuters . 2017 . Consultado el 18 de octubre de 2017 .
- ^ Filippatos, TD; Kei, A; Elisaf, MS (29 de septiembre de 2017). "Anacetrapib, un nuevo inhibidor de CETP: ¿la nueva herramienta para el tratamiento de las dislipidemias?" . Enfermedades . 5 (4): 21. doi : 10.3390 / disease5040021 . PMC 5750532 . PMID 28961179 .
Otras lecturas
- WO 2007005572