La aptazapina (nombre en código de desarrollo CGS-7525A ) es un antidepresivo tetracíclico (TeCA) que se ensayó en ensayos clínicos para el tratamiento de la depresión en la década de 1980, pero nunca se comercializó. [1] [2] [3] Es un potente antagonista del receptor adrenérgico α 2 con ~ 10 veces la fuerza del compuesto relacionado mianserina y también se ha demostrado que actúa como un antagonista del receptor 5-HT 2 y un agonista inverso del receptor H 1 , aunque no tiene efectos significativos en la recaptación de serotonina o norepinefrina . [1] [4] Según su perfil farmacológico, la aptazapina puede clasificarse como un antidepresivo noradrenérgico y serotoninérgico específico (NaSSA).
![]() | |
Datos clinicos | |
---|---|
Código ATC |
|
Identificadores | |
| |
Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 16 H 19 N 3 |
Masa molar | 253,349 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
![]() ![]() |
Ver también
Referencias
- ^ a b Liebman JM, Lovell RA, Braunwalder A, et al. (Enero de 1983). "CGS 7525A, un nuevo antagonista de los adrenorreceptores alfa 2 centralmente activo". Ciencias de la vida . 32 (4): 355–63. doi : 10.1016 / 0024-3205 (83) 90081-4 . PMID 6131367 .
- ^ Autor desconocido (1985). Informes anuales en química medicinal (volumen 20) . Boston: Prensa académica. pag. 352. ISBN 0-12-040520-2.
- ^ David J. Triggle (1997). Diccionario de agentes farmacológicos . Londres: Chapman & Hall. ISBN 0-412-46630-9.
- ^ Gower AJ, Broekkamp CL, Rijk HW, Van Delft AM (1988). "Evaluación farmacológica de pruebas in vivo para el bloqueo de los receptores adrenérgicos alfa 2 en el sistema nervioso central y los efectos de los enantiómeros de mianserina y su análogo aza ORG 3770". Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Thérapie . 291 : 185-201. PMID 2896489 .
enlaces externos
Medios relacionados con la aptazapina en Wikimedia Commons