Setiptiline (nombre de marca Tecipul ), también conocida como teciptilina , es un antidepresivo tetracíclico (TeCA) que actúa como un antidepresivo noradrenérgico y serotoninérgico específico (NaSSA). Fue lanzado en 1989 para el tratamiento de la depresión en Japón por Mochida . [1] [2]
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Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Tecipul |
Otros nombres | Teciptilina; delta (13b, 4a), 4a-Carba-mianserina; MO-8282; ORG-8282 |
AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
Vías de administración | Oral |
Código ATC |
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Estatus legal | |
Estatus legal |
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Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.055.123 ![]() |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 19 H 19 N |
Masa molar | 261,368 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Farmacología
Farmacodinamia
Sitio | K yo (nM) | Especies | Árbitro |
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SERT | > 10,000 ( IC 50 ) | Rata | [4] |
NETO | 220 (IC 50 ) | Rata | [4] |
DAT | > 10,000 (IC 50 ) | Rata | [4] |
5-HT 1A | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE |
5-HT 2A | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE |
5-HT 2C | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE |
α 1 | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE |
α 2 | 24,3 (CI 50 ) | Rata | [5] |
H 1 | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE |
mACh | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE |
Los valores son K i (nM), a menos que se indique lo contrario. Cuanto menor es el valor, más fuertemente se une el fármaco al sitio. |
Setiptiline actúa como un inhibidor de la recaptación de norepinefrina , [4] antagonista del receptor α 2 -adrenérgico , [5] y antagonista del receptor de serotonina , [6] probablemente en los subtipos 5-HT 2 , [ cita requerida ] así como un receptor H 1 inverso agonista / antihistamínico . [4] [se necesitan citas adicionales ]
Química
La setiptilina tiene una estructura tetracíclica y es un análogo cercano de la mianserina y la mirtazapina , siendo la setiptilina delta (13b, 4a), 4a-carba-mianserina y mirtazapina 6-azamianserina.
Ver también
- Aptazapina
- Mianserin
- Mirtazapina
Referencias
- ^ Buschmann, H .; Torrens, A .; Vela, JM (2007). Antidepresivos, antipsicóticos, ansiolíticos: de la química y la farmacología a la aplicación clínica . 1 . Wiley VCH. pag. 248. ISBN 978-3-527-31058-6.
- ^ Sociedad Farmacéutica Suiza, ed. (2000). Index Nominum 2000: Directorio internacional de medicamentos . Editores científicos de Medpharm. pag. 942. ISBN 3-88763-075-0.
- ^ Roth, BL; Driscol, J. "PDSP K i base de datos" . Programa de detección de drogas psicoactivas (PDSP) . Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill y el Instituto Nacional de Salud Mental de los Estados Unidos . Consultado el 14 de agosto de 2017 .
- ^ a b c d e Niho T, Ito C, Shibutani Y, Hashizume H, Yamaguchi K (1986). "[Propiedades farmacológicas de MO-8282, un nuevo antidepresivo]" . Nippon Yakurigaku Zasshi (en japonés). 88 (4): 309-20. doi : 10.1254 / fpj.88.309 . PMID 3792961 .
- ^ a b Mizota M, Oikawa Y, Nakayama K, Mizuguchi K, Takarada T, Kojima M, Kanehiro H, Funato H, Kayamoto M, Sato M (1986). "[Estudios farmacológicos de MO-8282, un nuevo antidepresivo]" . Nippon Yakurigaku Zasshi (en japonés). 88 (6): 457–66. doi : 10.1254 / fpj.88.457 . PMID 2881854 .
- ^ Przegaliński E, Baran L, Siwanowicz J, Rawłów A (1986). "La falta de propiedades antidepresivas y una potente actividad antiserotonina central de Org 8282". Pol J Pharmacol Pharm . 38 (4): 377–84. PMID 3774630 .