Atovacuona , que se vende bajo la marca Mepron , es un medicamento antimicrobiano quinona para la prevención y el tratamiento de Pneumocystis jirovecii neumonía (PCP). [2]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Mepron |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a693003 |
Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Vida media de eliminación | 2,2 a 3,2 días |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.158.738 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 22 H 19 Cl O 3 |
Masa molar | 366,84 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
Punto de fusion | 216 a 219 ° C (421 a 426 ° F) |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
La atovacuona es un compuesto químico que pertenece a la clase de naftoquinonas . La atovacuona es una hidroxi-1,4-naftoquinona, un análogo de la ubiquinona , con actividad antineumocística.
Usos médicos
La atovacuona es un medicamento que se usa para tratar o prevenir:
- Para la neumonía por Pneumocystis (PCP), [3] [4] se usa en casos leves, aunque no está aprobado para el tratamiento de casos graves.
- Para la toxoplasmosis , [5] el medicamento tiene efectos antiparasitarios y terapéuticos.
- Para la malaria , es uno de los dos componentes (junto con el proguanil ) del medicamento Malarone . Malarone tiene menos efectos secundarios y es más caro que la mefloquina . [6] Se ha observado resistencia. [7]
- Para la babesia , a menudo se usa junto con azitromicina oral . [8]
La trimetoprim / sulfametoxazol (TMP-SMX, Bactrim) generalmente se considera una terapia de primera línea para la PCP (no debe confundirse con la sulfadiazina + pirimetamina, que es la primera línea para la toxoplasmosis). Sin embargo, la atovacuona se puede usar en pacientes que no pueden tolerar o son alérgicos a medicamentos de sulfonamida como TMP-SMX. Además, la atovacuona tiene la ventaja de no causar mielosupresión , que es un tema importante en pacientes que se han sometido a un trasplante de médula ósea .
La atovacuona se administra de forma profiláctica a pacientes con trasplante de riñón para prevenir la PCP en los casos en que Bactrim está contraindicado para el paciente. [ cita médica necesaria ]
Malaria
La atovacuona, como preparación combinada con proguanil , ha estado disponible comercialmente en GlaxoSmithKline desde 2000 como Malarone para el tratamiento y la prevención de la malaria.
Uso veterinario
La atovacuona se usa en casos de babesiosis veterinaria en ganado , especialmente si la resistencia al imidocarb es una preocupación. [9]
Investigar
COVID-19
La investigación preliminar encontró que la atovacuona podría inhibir la replicación del SARS-CoV-2 in vitro. [10] Se planean ensayos clínicos de atovacuona para el tratamiento de COVID-19 . [11] [12] [ ¿cuándo? ]
También se ha encontrado que la atovacuona inhibe el coronavirus humano OC43 y el coronavirus felino in vitro. [13]
Referencias
- ^ "Suspensión oral de 750 mg / 5 ml de Wellvone - Resumen de las características del producto (SmPC)" . (emc) . 28 de noviembre de 2019 . Consultado el 18 de septiembre de 2020 .
- ^ "Suspensión oral de atovacuona - suspensión de atovacuona" . DailyMed . 10 de diciembre de 2019 . Consultado el 18 de septiembre de 2020 .
- ^ Hughes W, Leoung G, Kramer F y col. (Mayo de 1993). "Comparación de atovacuona (566C80) con trimetoprim-sulfametoxazol para tratar la neumonía por Pneumocystis carinii en pacientes con SIDA". N. Engl. J. Med . 328 (21): 1521–7. doi : 10.1056 / NEJM199305273282103 . PMID 8479489 .
- ^ Dohn MN, Weinberg WG, Torres RA, et al. (Agosto de 1994). "Atovacuona oral comparada con pentamidina intravenosa para la neumonía por Pneumocystis carinii en pacientes con SIDA. Grupo de estudio de atovacuona". Ana. Interno. Med . 121 (3): 174–80. doi : 10.7326 / 0003-4819-121-3-199408010-00003 . PMID 7880228 .
- ^ Djurković-Djaković O, Milenković V, Nikolić A, Bobić B, Grujić J (diciembre de 2002). "Eficacia de la atovacuona combinada con clindamicina contra la infección murina con una cepa cistogénica (Me49) de Toxoplasma gondii" . J. Antimicrob. Chemother . 50 (6): 981–7. doi : 10.1093 / jac / dkf251 . PMID 12461021 .
- ^ Malarone: nuevo medicamento contra la malaria con menos efectos secundarios. Archivado el 14 de mayo de 2006 en Wayback Machine.
- ^ Färnert A, Lindberg J, Gil P y col. (Marzo de 2003). "Evidencia de paludismo por Plasmodium falciparum resistente a atovacuona y clorhidrato de proguanil: informes de casos" . BMJ . 326 (7390): 628–9. doi : 10.1136 / bmj.326.7390.628 . PMC 151974 . PMID 12649236 .
- ^ Krause PJ, Lepore T, Sikand VK, et al. (Noviembre de 2000). "Atovacuona y azitromicina para el tratamiento de la babesiosis". N. Engl. J. Med . 343 (20): 1454–8. doi : 10.1056 / NEJM200011163432004 . PMID 11078770 .
- ^ Vial, Henri J .; Gorenflot, A. (2006). "Quimioterapia contra la babesiosis". Parasitología veterinaria . Elsevier . 138 (1–2): 147–160. doi : 10.1016 / j.vetpar.2006.01.048 . ISSN 0304-4017 .
- ^ Farag A, Wang P y col. (Mayo de 2020). "Identificación de atovacuona, ouabaína y mebendazol como medicamentos aprobados por la FDA dirigidos al SARS-CoV-2" . chemRxiv (preimpresión). doi : 10.26434 / chemrxiv.12003930.v4 . Consultado el 20 de junio de 2020 .
- ^ "Combinación de atovacuona y azitromicina para la infección confirmada por COVID-19" . ClinicalTrials.gov . Consultado el 22 de octubre de 2020 .
- ^ "Atovacuona para el tratamiento de COVID-19" . ClinicalTrials.gov . Consultado el 22 de octubre de 2020 .
- ^ Wang CW, Peng TT y col. (Agosto de 2020). "Reutilización de medicamentos antiguos como agentes antivirales para coronavirus" . Revista Biomédica . 43 (4): 368–374. doi : 10.1016 / j.bj.2020.05.003 . Consultado el 22 de octubre de 2020 .
Otras lecturas
- Kessl JJ, Hill P, Lange BB, Meshnick SR, Meunier B, Trumpower BL (enero de 2004). "Base molecular para la resistencia a la atovacuona en Pneumocystis jirovecii modelada en el complejo citocromo bc (1) de Saccharomyces cerevisiae" . J. Biol. Chem . 279 (4): 2817–24. doi : 10.1074 / jbc.M309984200 . PMID 14576156 .
enlaces externos
- "Atovacuona" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.