La benzatropina ( DCI [1] ), conocida como benztropina en los Estados Unidos y Japón, [2] es un medicamento que se usa para tratar un tipo de trastorno del movimiento debido a los antipsicóticos conocidos como distonía y parkinsonismo . [3] No es útil para la discinesia tardía . [3] Se toma por vía oral o por inyección en una vena o músculo . [3] Los beneficios se ven en dos horas y duran hasta diez horas. [4] [5]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Cogentin, otros |
Otros nombres | benzatropina ( BAN Reino Unido ), benztropina ( USAN EE . UU. ) |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Por vía oral, IM , IV |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Metabolismo | Hepático |
Vida media de eliminación | 12-24 horas |
Excreción | Orina |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 21 H 25 N O |
Masa molar | 307,437 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Los efectos secundarios comunes incluyen boca seca, visión borrosa, náuseas y estreñimiento. [3] Los efectos secundarios graves pueden incluir retención urinaria , alucinaciones , hipertermia y mala coordinación. [3] No está claro si su uso durante el embarazo o la lactancia es seguro. [6] La benzatropina es un anticolinérgico que actúa bloqueando la actividad del receptor muscarínico de acetilcolina . [3]
La benzatropina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1954. [3] Está disponible como medicamento genérico . [3] En 2017, fue el medicamento 226 más recetado en los Estados Unidos, con más de dos millones de recetas. [7] [8] Se vende bajo la marca Cogentin, entre otros. [3]
Usos médicos
La benzatropina se usa para reducir los efectos secundarios extrapiramidales del tratamiento antipsicótico . La benzatropina también es un fármaco de segunda línea para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. Mejora el temblor y puede aliviar la rigidez y la bradicinesia . [9] La benzatropina también se usa a veces para el tratamiento de la distonía , un trastorno poco común que causa una contracción muscular anormal, lo que da como resultado posturas torcidas de las extremidades, el tronco o la cara.
Efectos adversos
Estos son principalmente anticolinérgicos:
- Boca seca
- Visión borrosa
- Cambios cognitivos
- Somnolencia
- Estreñimiento
- Retención urinaria
- Taquicardia
- Anorexia
- Delirio severo y alucinaciones (en sobredosis)
Si bien algunos estudios sugieren que el uso de anticolinérgicos aumenta el riesgo de discinesia tardía (un efecto secundario a largo plazo de los antipsicóticos), [10] [11] otros estudios no han encontrado asociación entre la exposición a anticolinérgicos y el riesgo de desarrollar discinesia tardía, [12] aunque los síntomas pueden empeorar. [13]
Los medicamentos que disminuyen la transmisión colinérgica pueden afectar el almacenamiento de nueva información en la memoria a largo plazo. Los agentes anticolinérgicos también pueden alterar la percepción del tiempo. [14]
Farmacología
La benzatropina es un anticolinérgico / antihistamínico de acción central . Es un antagonista selectivo del receptor muscarínico de acetilcolina M1. La benzatropina bloquea parcialmente la actividad colinérgica en los ganglios basales y también se ha demostrado que aumenta la disponibilidad de dopamina al bloquear su recaptación y almacenamiento en sitios centrales y, como resultado, aumenta la actividad dopaminérgica. Los estudios en animales han indicado que la actividad anticolinérgica de la benzatropina es aproximadamente la mitad de la de la atropina, mientras que su actividad antihistamínica se aproxima a la de la mepiramina . Se ha establecido que sus efectos anticolinérgicos son terapéuticamente significativos en el tratamiento del parkinsonismo. La benzatropina antagoniza el efecto de la acetilcolina , disminuyendo el desequilibrio entre los neurotransmisores acetilcolina y dopamina , lo que puede mejorar los síntomas de la enfermedad de Parkinson temprana. [15]
Los análogos de benzatropina son inhibidores atípicos de la recaptación de dopamina , [16] que podrían hacerlos útiles para personas con acatisia secundaria a la terapia antipsicótica. [17]
La benzatropina también actúa como inhibidor funcional de la esfingomielinasa ácida (FIASMA). [18]
La benzatropina también se ha identificado, mediante un enfoque de detección de alto rendimiento, como un potente agente diferenciador de oligodendrocitos , posiblemente trabajando a través de los receptores muscarínicos M1 y M3 . En modelos preclínicos para la esclerosis múltiple, la benzatropina disminuyó los síntomas clínicos y mejoró la remielinización. [19]
Otros animales
En medicina veterinaria, la benzatropina se usa para tratar el priapismo en sementales. [20]
Nombrar
Desde 1959, benz un tropine es el funcionario denominación común internacional de la medicación bajo el esquema de INN, el sistema de nombres de medicamentos coordinado por la Organización Mundial de la Salud ; también es el nombre británico aprobado (BAN) que figura en la farmacopea británica , [1] [2] y ha sido el nombre común oficial en Australia desde 2015. [21] Las variaciones regionales de la ortografía "a" también se utilizan en francés , Italiano, portugués y español, así como latín (la OMS asigna un nombre latino a todos los medicamentos). [2]
"Benztropina" es el nombre adoptado oficial de Estados Unidos (USAN), el sistema de nomenclatura de medicamentos coordinado por el Consejo de USAN, copatrocinado por la Asociación Médica Estadounidense (AMA), la Convención de Farmacopea de Estados Unidos (USP) y la Asociación Estadounidense de Farmacéuticos. (APhA). También es el nombre aceptado japonés (JAN) [22] y se utilizó en Australia hasta 2015, cuando se armonizó con la DCI. [21]
Ambos nombres pueden modificarse para dar cuenta de la sal de metanosulfonato con la que se formula el medicamento: el INN modificado (INNm) y BAN (BANM) es mesilato de benzatropina , mientras que el USAN modificado es mesilato de benztropina . [23] El JAN modificado es una forma híbrida, mesilato de benztropina . [22]
La benzotropina con errores ortográficos también se ve ocasionalmente en la literatura.
Ver también
- Gaboxadol
- Bromuro de propantelina
- Glicopirrolato
- Oxibutinina
Referencias
- ^ a b Organización Mundial de la Salud (diciembre de 1959). "Denominaciones comunes internacionales para preparaciones farmacéuticas). Denominaciones comunes internacionales recomendadas (Rec. DCI): Lista 3º" (PDF) . OMS Crónica . 13 (12): 464 . Consultado el 1 de diciembre de 2020 .
- ^ a b c Organización Mundial de la Salud. "INN: Benzatropina" . OMS MedNet . Consultado el 1 de diciembre de 2020 .
- ^ a b c d e f g h yo "Monografía de mesilato de benztropina para profesionales" . Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 9 de abril de 2019 .
- ^ Pagliaro, Louis A .; Pagliaro, Ann M. (1999). PNDR, Referencia de fármacos neuropsicotrópicos de psicólogos . Prensa de psicología. pag. 47. ISBN 9780876309568.
- ^ Aschenbrenner, Diane S .; Venable, Samantha J. (2009). Farmacoterapia en Enfermería . Lippincott Williams y Wilkins. pag. 197. ISBN 9780781765879.
- ^ "Uso de benztropina (Cogentin) durante el embarazo" . Drugs.com . Consultado el 9 de abril de 2019 .
- ^ "El Top 300 de 2020" . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020 .
- ^ "Mesilato de benztropina - estadísticas de uso de fármacos" . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020 .
- ^ DiMascio, A .; Bernardo, DL; Greenblatt, DJ; Marder, JE (1976). "Un ensayo controlado de amantadina en trastornos extrapiramidales inducidos por fármacos". Archivos de Psiquiatría General . 33 (5): 599–602. doi : 10.1001 / archpsyc.1976.01770050055008 . ISSN 0003-990X . PMID 5066 .
- ^ Kane JM, Smith JM (1982). "Discinesia tardía: prevalencia y factores de riesgo, 1959 a 1979". Archivos de Psiquiatría General . 39 (4): 473–81. doi : 10.1001 / archpsyc.1982.04290040069010 . PMID 6121548 . S2CID 10194153 .
- ^ Wszola BA, Newell KM, Sprague RL (2001). "Factores de riesgo de discinesia tardía en una gran población de jóvenes y adultos". Psicofarmacología experimental y clínica . 9 (3): 285–96. doi : 10.1037 / 1064-1297.9.3.285 . PMID 11534539 .
- ^ van Harten PN, Hoek HW, Matroos GE, Koeter M, Kahn RS (1998). "Tratamiento neuroléptico intermitente y riesgo de discinesia tardía: estudio III de síndromes extrapiramidales de Curazao". La Revista Estadounidense de Psiquiatría . 155 (4): 565–7. doi : 10.1176 / ajp.155.4.565 . PMID 9546009 .
- ^ Yassa R (1988). "Disquinesia tardía y fármacos anticolinérgicos. Una revisión crítica de la literatura". L'Encéphale . 14 (Nº de especificación): 233–9. PMID 3063514 .
- ^ Gelenberg AJ, Van Putten T, Lavori PW, Wojcik JD, Falk WE, Marder S, Galvin-Nadeau M, Spring B, Mohs RC, Brotman AW (1989). "Efectos anticolinérgicos sobre la memoria: benztropina versus amantadina". Psicofarmacología clínica . 9 (3): 180–5. doi : 10.1097 / 00004714-198906000-00004 . PMID 2661606 . S2CID 27308127 .
- ^ MIMS Australia Pty Ltd. MIMS.
- ^ Hiranita T, Kohut SJ, Soto PL, Tanda G, Kopajtic TA, Katz JL (2014). "Eficacia preclínica de análogos de benztropina N-sustituidos como antagonistas de la autoadministración de metanfetamina en ratas" . J Pharmacol Exp Ther . 348 (1): 174–91. doi : 10.1124 / jpet.113.208264 . PMC 3868882 . PMID 24194527 .
- ^ Adler LA, Peselow E, Rosenthal M, Angrist B (1993). "Una comparación controlada de los efectos del propranolol, benztropina y placebo sobre la acatisia: un análisis intermedio". Psychopharmacol Bull . 29 (2): 283–6. PMID 8290678 .
- ^ Kornhuber J, Muehlbacher M, Trapp S, Pechmann S, Friedl A, Reichel M, Mühle C, Terfloth L, Groemer T, Spitzer G, Liedl K, Gulbins E, Tripal P (2011). "Identificación de nuevos inhibidores funcionales de esfingomielinasa ácida" . PLOS ONE . 6 (8): e23852. Código Bibliográfico : 2011PLoSO ... 623852K . doi : 10.1371 / journal.pone.0023852 . PMC 3166082 . PMID 21909365 .
- ^ Deshmukh VA, Tardif V, Lyssiotis CA, Green CC, Kerman B, Kim HJ, Padmanabhan K, Swoboda JG, Ahmad I, Kondo T, Gage FH, Theofilopoulos AN, Lawson BR, Schultz PG, Lairson LL (2013). "Un enfoque regenerativo para el tratamiento de la esclerosis múltiple" . Naturaleza . 502 (7471): 327–332. Código Bibliográfico : 2013Natur.502..327D . doi : 10.1038 / nature12647 . PMC 4431622 . PMID 24107995 .
- ^ Wilson, DV; Nickels, FA; Williams, MA (1 de noviembre de 1991). "Tratamiento farmacológico del priapismo en dos caballos". Revista de la Asociación Americana de Medicina Veterinaria . 199 (9): 1183–4. PMID 1752772 .
- ^ a b "Actualización de nombres de ingredientes de medicamentos - lista de ingredientes afectados" . Administración de bienes terapéuticos . 2015-11-23 . Consultado el 1 de diciembre de 2020 .
- ^ a b Compuesto D00778 en KEGG Pathway Database.
- ^ Sweetman, Sean C., ed. (2009). "Fármacos antiparkinsonianos". Martindale: The Complete Drug Reference (36ª ed.). Londres: Prensa farmacéutica. pag. 797. ISBN 978-0-85369-840-1.
enlaces externos
- "Benzatropina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.