La familia de receptores de bradicinina es un grupo de receptores acoplados a proteína G cuyo principal ligando es la proteína bradicinina .
receptor de bradicinina B1 | ||||||
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Identificadores | ||||||
Símbolo | BDKRB1 | |||||
Gen NCBI | 623 | |||||
HGNC | 1029 | |||||
OMIM | 600337 | |||||
RefSeq | NM_000710 | |||||
UniProt | P46663 | |||||
Otros datos | ||||||
Lugar | Chr. 14 q32.1-32.2 | |||||
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receptor de bradicinina B2 | ||||||
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Identificadores | ||||||
Símbolo | BDKRB2 | |||||
Gen NCBI | 624 | |||||
HGNC | 1030 | |||||
OMIM | 113503 | |||||
RefSeq | NM_000623 | |||||
UniProt | P30411 | |||||
Otros datos | ||||||
Lugar | Chr. 14 q32.1-32.2 | |||||
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Hay dos receptores de bradiquinina: el B 1 receptor y la B 2 receptor . [1]
Receptor B 1
El receptor de bradicinina B1 (B 1 ) es un receptor acoplado a proteína G codificado por el gen BDKRB1 en humanos. Su principal ligando es la bradicinina, un péptido de 9 aminoácidos generado en condiciones fisiopatológicas como inflamación, trauma, quemaduras, shock y alergia. El receptor B 1 es uno de los dos receptores acoplados a proteína G que se han encontrado que se unen a la bradicinina y median las respuestas a estas afecciones fisiopatológicas.
La proteína B1 se sintetiza de novo después de una lesión tisular y la unión al receptor conduce a un aumento en la concentración de iones de calcio citosólico, lo que finalmente da como resultado respuestas inflamatorias crónicas y agudas.
Receptor B 2
El receptor B 2 es un receptor acoplado a proteína G , acoplado a G q y G i . G q estimula la fosfolipasa C para aumentar el calcio libre intracelular y G i inhibe la adenilato ciclasa . Además, el receptor estimula las vías de la proteína quinasa activada por mitógenos . Se expresa ubicua y constitutivamente en tejidos sanos.
El receptor B 2 forma un complejo con la enzima convertidora de angiotensina (ECA), y se cree que esto juega un papel en la intercomunicación entre el sistema renina-angiotensina (RAS) y el sistema quinina-calicreína (KKS). El heptapéptido angiotensina (1-7) también potencia la acción de la bradicinina sobre los receptores B 2 . [2]
El icatibant es un antagonista del receptor B 2 de segunda generación que se ha sometido a ensayos clínicos limitados en el dolor y la inflamación. El FR 173657 es otro antagonista de B2 no peptídico activo por vía oral que se ha sometido a ensayos limitados como fármaco analgésico y antiinflamatorio.
La calidina también envía señales a través del receptor B 2 .
Referencias
- ^ Leeb-Lundberg LM, Marceau F, Müller-Esterl W, Pettibone DJ, Zuraw BL (2005). "Unión internacional de farmacología. XLV. Clasificación de la familia de receptores de quinina: de los mecanismos moleculares a las consecuencias fisiopatológicas". Pharmacol. Rev . 57 (1): 27–77. doi : 10.1124 / pr.57.1.2 . PMID 15734727 .
- ^ Fernandes L, Fortes ZB, Nigro D, Tostes RC, Santos RA, Catelli De Carvalho MH (2001). "Potenciación de bradicinina por angiotensina- (1-7) en arteriolas de ratas espontáneamente hipertensas estudiadas in vivo" . La hipertensión . 37 (2 Parte 2): 703–9. doi : 10.1161 / 01.hyp.37.2.703 . PMID 11230360 . Archivado desde el original el 28 de mayo de 2008 . Consultado el 27 de octubre de 2007 .
enlaces externos
- "Receptores de bradicinina" . Base de datos IUPHAR de receptores y canales de iones . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica.
- Receptor de bradicinina + en los encabezados de temas médicos (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .