Broparestrol ( INN ) (nombres de marca Acnestrol , Longestrol ; nombre anterior código de desarrollo LN-107 ), también conocido como α-bromo-α, β-difenil-β-p-ethylphenylethylene ( BDPE ), es un sintético , no esteroideo selectivo de receptor de estrógeno modulador (SERM) del grupo trifeniletileno [1] que se ha utilizado en Europa como agente dermatológico y para el tratamiento del cáncer de mama . [2] [3] [4] [5] [6]El fármaco se describe como ligeramente estrogénico [7] y potencialmente antiestrogénico , [8] [9] e inhibe el desarrollo de la glándula mamaria y suprime los niveles de prolactina en animales. [10] Está relacionado estructuralmente con el clomifeno y el dietilestilbestrol . [6] [10] El broparestrol es una mezcla de isómeros E y Z (LN-1643 y LN-2299, respectivamente), ambos activos y antiestrogénicos similares pero, a diferencia del broparestrol, nunca se comercializaron. [2]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Acnestrol, Longestrol |
Otros nombres | LN-107; α-Bromo-α, β-difenil-β-p-etilfeniletileno; BDPE |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Oral |
Clase de droga | Modulador selectivo del receptor de estrógenos |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 22 H 19 Br |
Masa molar | 363,298 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Ver también
Referencias
- ^ VHT James; JR Pasqualini (22 de octubre de 2013). Actas del Cuarto Congreso Internacional sobre Esteroides Hormonales: Ciudad de México, septiembre de 1974 . Ciencia de Elsevier. págs. 223–. ISBN 978-1-4831-4566-2.
- ^ a b J. Elks (14 de noviembre de 2014). El diccionario de drogas: datos químicos: datos químicos, estructuras y bibliografías . Saltador. págs. 183–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ George WA Milne (8 de mayo de 2018). Fármacos: Sinónimos y propiedades: Sinónimos y propiedades . Taylor y Francis. págs. 1401–1402. ISBN 978-1-351-78989-9.
- ^ Index Nominum 2000: Directorio internacional de medicamentos . Taylor y Francis. Enero de 2000. págs. 139–. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ Muller (19 de junio de 1998). Índice europeo de medicamentos: Registros europeos de medicamentos, cuarta edición . Prensa CRC. págs. 23–. ISBN 978-3-7692-2114-5.
- ^ a b IK Morton; Judith M. Hall (6 de diciembre de 2012). Diccionario conciso de agentes farmacológicos: propiedades y sinónimos . Springer Science & Business Media. págs. 56–. ISBN 978-94-011-4439-1.
- ^ Villee, Claude A .; Hagerman, Dwain D. (1957). "Compuestos con Actividad Antiestrogénica in Vitro1". Endocrinología . 60 (4): 552–558. doi : 10.1210 / endo-60-4-552 . ISSN 0013-7227 . PMID 13414683 .
- ^ Al-Hassan, Mohammed I. (1987). "Síntesis de broparestrol mediante acoplamiento cruzado catalizado por paladio". Revista de Química Organometálica . 321 (1): 119-121. doi : 10.1016 / 0022-328X (87) 80330-3 . ISSN 0022-328X .
- ^ Bentham Science Publishers (mayo de 1994). Química Medicinal Actual . Editores de ciencia de Bentham. págs. 95–.
- ^ a b Drosdowsky M, Edery M, Guggiari M, Montes-Rendon A, Rudali G, Vives C (1980). "Inhibición del cáncer de mama inducido por prolactina en ratones C3Hf (XVII) con el isómero trans de bromotrifeniletileno". Cancer Res . 40 (5): 1674–9. PMID 6245799 .