Los SERM que han sido aprobados para uso médico incluyen anordrina (+ mifepristona (Zi Yun)), bazedoxifeno ( + estrógenos conjugados (Duavee)), broparestrol (Acnestrol), clomifeno (Clomid), ciclofenilo (Sexovid), lasofoxifeno (Fablyn), ormeloxifeno (Centron, Novex, Novex-DS, Sevista), ospemifeno (Osphena; deaminohidroxitoremifeno), raloxifeno (Evista), tamoxifeno (Nolvadex) y toremifeno (Fareston; 4-clorotamoxifeno). [1]
Los SERM que se encuentran actualmente en desarrollo y en ensayos clínicos incluyen acolbifeno , afimoxifeno (4-hidroxitamoxifeno; metabolito del tamoxifeno), elacestrant , enclomifeno (( E ) -clomifeno), endoxifeno (4-hidroxi- N -desmetiltamoxifeno; metabolito del tamoxifeno), y zuclomifeno (( Z ) -clomifeno). [2]
SERM que no han sido aprobados para uso médico incluyen arzoxifeno , brilanestrant , clomifenoxide (clomifeno N-óxido; metabolito de clomifeno), [3] droloxifeno (3-hidroxitamoxifeno), etacstil , fispemifene , GW-7604 (4-hydroxyetacstil; metabolito de etacstil), idoxifeno (pirrolidino-4-yodotamoxifeno), levormeloxifeno (( L ) -ormeloxifeno), miproxifeno , nafoxidina , nitromifeno (CI-628), NNC 45-0095 , panomifeno , pipendoxifeno(ERA-923), trioxifeno y zindoxifeno (D-16726). [4] [1] [5] [6] [7]
Inicialmente se pensó que el sivifeno (A-007) era un SERM debido a su similitud estructural con el tamoxifeno, pero posteriormente se descubrió que no se unía al receptor de estrógeno (ER). [8] El tesmilifeno (DPPE; YMB-1002, BMS-217380-01) también está relacionado estructuralmente con el tamoxifeno, pero de manera similar no se une al ER y no es un SERM. [9] [10]
SERM pueden clasificarse de diversas estructuralmente como triphenylethylenes (tamoxifeno, clomifeno, toremifeno, droloxifeno, idoxifeno, ospemifeno, fispemifene, afimoxifene, otros), benzotiofenos (raloxifeno, arzoxifeno), indoles (bazedoxifeno, zindoxifene, pipendoxifene), tetrahidronaftalenos (lasofoxifeno, nafoxidina) y benzopiranos (acolbifeno, omeloxifeno, levormeloxifeno). [11] [12] [13]
Este artículo farmacológico relacionado con el sistema genitourinario es un trozo . Puedes ayudar a Wikipedia expandiéndolo .