CGS-15943 es un fármaco que actúa como un potente y razonablemente selectivo antagonista para los adenosina receptores A 1 y A 2A , que tiene una K i de 3,3 nm en A 2A y 21nM en A 1 . Fue uno de los primeros antagonistas del receptor de adenosina que se descubrió que no es un derivado de la xantina , sino que es una triazoloquinazolina. [1] [2] En consecuencia, CGS-15943 tiene la ventaja sobre la mayoría de los derivados de xantina que no es un inhibidor de la fosfodiesterasa., por lo que tiene un perfil de efectos farmacológicos más específico. Produce efectos similares a la cafeína en estudios con animales, aunque con mayor potencia. [3] [4] [5] [6] [7]
Datos clinicos | |
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Código ATC |
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Estatus legal | |
Estatus legal |
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Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 13 H 8 Cl N 5 O |
Masa molar | 285,69 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Ver también
Referencias
- ^ Williams M, Francis J, Ghai G, Braunwalder A, Psychoyos S, Stone GA, Cash WD (mayo de 1987). "Caracterización bioquímica de la triazoloquinazolina, CGS 15943, un nuevo antagonista de adenosina no xantina". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 241 (2): 415-20. PMID 2883298 .
- ^ Ghai G, Francis JE, Williams M, Dotson RA, Hopkins MF, Cote DT, Goodman FR, Zimmerman MB (septiembre de 1987). "Caracterización farmacológica de CGS 15943A: un antagonista de adenosina sin xantina novedoso". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 242 (3): 784–90. PMID 3656113 .
- ^ Holtzman SG (1991). "CGS 15943, un antagonista del receptor de adenosina no xantina: efectos sobre la actividad locomotora de ratas tolerantes a la cafeína y no". Ciencias de la vida . 49 (21): 1563–70. doi : 10.1016 / 0024-3205 (91) 90329-A . PMID 1943461 .
- ^ Griebel G, Saffroy-Spittler M, Misslin R, Remmy D, Vogel E, Bourguignon JJ (1991). "Comparación de los efectos conductuales de un antagonista del receptor de adenosina A1 / A2, CGS 15943A, y un antagonista selectivo de A1, DPCPX". Psicofarmacología . 103 (4): 541–4. doi : 10.1007 / bf02244256 . PMID 2062988 .
- ^ Howell LL, Byrd LD (octubre de 1993). "Efectos de CGS 15943, un antagonista de adenosina no xantina, sobre el comportamiento en el mono ardilla". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 267 (1): 432–9. PMID 8229772 .
- ^ Holtzman SG (mayo de 1996). "Efectos discriminativos de CGS 15943, un antagonista competitivo del receptor de adenosina, en monos: comparación con metilxantinas". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 277 (2): 739–46. PMID 8627553 .
- ^ Weerts EM, Griffiths RR (julio de 2003). "El antagonista del receptor de adenosina CGS15943 restablece el comportamiento de búsqueda de cocaína y mantiene la autoadministración en babuinos". Psicofarmacología . 168 (1–2): 155–63. doi : 10.1007 / s00213-003-1410-5 . PMID 12669180 .