La clorotepina ( DCI ; nombres comerciales Clotepin , Clopiben ), también conocida como octoclotepina u octoclotepina , es un antipsicótico del grupo tricíclico derivado de la peratiepina en 1965 y comercializado en la República Checa por Spofa alrededor de 1971 para el tratamiento de la psicosis esquizofrénica. . [1] [2] [3] [4] [5] [6]
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Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Clotepin, Clopiben |
Otros nombres | Octoclothepin; Octoclotepina; VUFB-6281; VUFB-10030 |
Vías de administración | Oral |
Código ATC |
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Estatus legal | |
Estatus legal |
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Identificadores | |
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Número CAS |
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PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 19 H 21 Cl N 2 S |
Masa molar | 344,90 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Clorotepine se sabe que tiene alta afinidad para la dopamina D 1 , [7] D 2 , [8] D 3 , [8] y D 4 receptores , [8] la serotonina 5-HT 2A , [7] 5-HT 2B , [9] Receptores 5-HT 2C , [9] 5-HT 6 , [10] y 5-HT 7 , [10] los receptores α 1A - , [11] α 1B - , [11] y α 1D -adrenérgicos receptores , [11] y la histamina H 1 receptores , [12] donde se ha se ha confirmado para actuar como un antagonista (o agonista inverso ) en la mayoría de los sitios (y probablemente es, como tal, en todos ellos sobre la base de estructura- relaciones de actividad ), y también bloquea la recaptación de norepinefrina mediante la inhibición del transportador de norepinefrina . [13]
Debido a su actividad muy potente en el receptor D 2 , junto con la tefludazina , la clorotepina se utilizó como base para desarrollar un farmacóforo tridimensional (3D) para los antagonistas del receptor D 2 . [14]
Ver también
- Metitepina
- Perathiepin
Referencias
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