• G actividad del receptor acoplado a proteína • actividad transductor de señal • GO: proteína 0001948 unión • actividad del receptor del factor liberador de corticotropina • señalización actividad del receptor transmembrana • unión hormona peptídica • liberadora de corticotropina actividad del receptor de la hormona • liberadora de corticotropina unión a hormonas • G-proteína la subunidad alfa de unión • unión al péptido • GO: 0032403 contiene proteína de complejo de unión
Componente celular
• componente integral de la membrana • endosoma • membrana • componente intrínseco de la membrana plasmática • membrana plasmática • componente integral de la membrana plasmática • cuerpo multivesicular • red trans-Golgi • dendrita • vesícula • cuerpo celular neuronal • parte apical de la célula
Proceso biológico
• secreción de corticotropina • embarazo femenino • activación de la actividad de la adenilato ciclasa • regulación de la actividad de la adenilato ciclasa involucrada en la vía de señalización del receptor acoplado a la proteína G • vía de señalización del receptor de la superficie celular • nacimiento • respuesta inmune • respuesta celular al estímulo de la hormona liberadora de corticotropina • regulación de secreción de corticosterona • regulación negativa de la actividad del canal de calcio dependiente de voltaje • transducción de señales • vía de señalización del receptor acoplado a proteína G • adenilato ciclasa de activación de proteína G-receptor acoplado vía de señalización • hormona mediada vía de señalización • respuesta a la hipoxia • adenilato G receptor de señalización vía acoplado a la proteína adenilato-modular • fosfolipasa C-activación de proteína G-receptor acoplado vía de señalización • regulación positiva de citosólica concentración de iones de calcio • vía de señalización de neuropéptidos • memoria • comportamiento de alimentación • aprendizaje visual • desarrollo del hipotálamo • desarrollo de la glándula suprarrenal • diferenciación de las células epiteliales • regulación negativa de la epinefrina secreción • locomotor comportamiento exploración • respuesta a estrés por inmovilización • respuesta de miedo • regulación positiva de la desgranulación de los mastocitos • regulación positiva de la señalización mediada por cAMP • respuesta de comportamiento a la cocaína • respuesta de comportamiento a etanol • regulación de la plasticidad sináptica • respuesta de comportamiento al dolor • respuesta al estímulo eléctrico • síndrome de adaptación general, proceso conductual • potenciación sináptica a largo plazo • regulación negativa de la muerte neuronal • regulación negativa de la conducta alimentaria
El receptor 1 de la hormona liberadora de corticotropina ( CRHR1 ) es una proteína , también conocida como CRF 1 , siendo esta última (CRF 1 ) el nombre recomendado por IUPHAR . [5] En los seres humanos, CRF 1 está codificado por el gen CRHR1 . [6] [7]
Contenido
1 Estructura
2 Mecanismo de activación
3 Distribución tisular
4 Función
5 Función posparto
6 Evolución
7 Importancia clínica
8 Interacciones
9 Véase también
10 referencias
11 Lecturas adicionales
12 Enlaces externos
Estructura
El gen CRHR1 humano contiene 14 exones de más de 20 kb de ADN y su producto génico completo es un péptido compuesto por 444 aminoácidos . [8] La escisión del exón 6 produce en el ARNm para el CRF 1 funcional primario , [8] que es un péptido compuesto por 415 aminoácidos, dispuestos en siete hélices alfa hidrófobas . [9] [10]
El gen CRHR1 se empalma alternativamente en una serie de variantes. [8] [11] Estas variantes se generan mediante la eliminación de uno de los 14 exones, que en algunos casos provoca un cambio de marco en el marco de lectura abierto y codifican las isoformas correspondientes de CRF 1 . [8] [10] Aunque estas isoformas no se han identificado en tejidos nativos, las mutaciones de las variantes de empalme de ARNm sugieren la existencia de receptores de CRF alternativos , con diferencias en los bucles intracelulares o deleciones en el extremo No dominios transmembrana . [10] Tales cambios estructurales sugieren que los receptores alternativos de CRF 1 tienen diferentes grados de capacidad y eficiencia en la unión de CRF y sus agonistas. [8] [10] [11] Aunque aún se desconocen las funciones de estos receptores CRF 1 , se sospecha que son biológicamente importantes. [10]
CRF 1 es 70% homólogo con la segunda familia de receptores de CRF humanos, CRF 2 ; la mayor divergencia entre los dos se encuentra en el extremo N de la proteína. [8] [10]
Mecanismo de activación
CRF 1 se activa mediante la unión de CRF o un agonista de CRF . [8] [9] [10] La unión del ligando y el subsiguiente cambio conformacional del receptor dependen de tres sitios diferentes en el segundo y tercer dominios extracelulares de CRF 1 . [10]
En la mayoría de los tejidos, el CRF 1 está acoplado a una proteína G estimulante que activa la vía de señalización de la adenilil ciclasa y la unión del ligando desencadena un aumento en los niveles de AMPc . [8] [10] Sin embargo, la señal se puede transmitir a lo largo de múltiples cascadas de transducción de señales , de acuerdo con la estructura del receptor y la región de su expresión. [10] Las vías de señalización alternativas activadas por CRF 1 incluyen PKC y MAPK . [8] Esta amplia variedad de cascadas sugiere que CRF 1media las respuestas específicas de tejido a CRF y agonistas de CRF . [8] [10]
Distribución de tejidos
El CRF 1 se expresa ampliamente en los sistemas nerviosos central y periférico . [10] En el sistema nervioso central , el CRF 1 se encuentra particularmente en la corteza , el cerebelo , la amígdala , el hipocampo , el bulbo olfatorio , el área tegmental ventral , las áreas del tronco encefálico , el hipotálamo paraventricular y la pituitaria . [12] [8] [9] [13] En la pituitaria , CRF 1La estimulación desencadena la activación del gen POMC , que a su vez provoca la liberación de ACTH y β-endorfinas de la pituitaria anterior . [8] En el sistema nervioso periférico , CRF 1 se expresa en niveles bajos en una amplia variedad de tejidos, que incluyen piel , bazo , corazón , hígado , tejido adiposo , placenta , ovario , testículo y glándula suprarrenal . [8] [9] [11]
En CRF 1 ratones knockout , y los ratones tratados con una CRF 1 antagonista , hay una disminución en el comportamiento ansioso y una despuntada respuesta de estrés , lo que sugiere que el CRF 1 mecanismos son ansiogénicos . [8] [13] Sin embargo, el efecto de CRF 1 parece ser regionalmente específico y específico del tipo de célula , probablemente debido a la amplia variedad de cascadas y vías de señalización activadas por la unión de CRF o agonistas de CRF . [13] En ratones, descendencia nacida con CRF 1- / - Las madres knock-out típicamente mueren a los pocos días de nacer por displasia pulmonar, probablemente debido a niveles bajos de glucocorticoides. [14] En el sistema nervioso central , la activación de CRF 1 media el aprendizaje del miedo y la consolidación en la amígdala extendida , la modulación de la formación de la memoria relacionada con el estrés en el hipocampo y la regulación de la excitación del tallo cerebral . [13]
Función
El receptor de la hormona liberadora de corticotropina se une a la hormona liberadora de corticotropina , un potente mediador de las respuestas endocrina, autonómica, conductual e inmunitaria al estrés. [15]
Los receptores CRF1 en ratones median el aumento de etanol de la transmisión sináptica GABAérgica. [dieciséis]
Función posparto
Los ratones knockout de CRF 1 posparto pasan menos tiempo amamantando y menos tiempo lamiendo y acicalando a sus crías que sus contrapartes de tipo salvaje durante los primeros días posparto. [14] Como resultado, estos cachorros pesaban menos. Este patrón de comportamiento materno indica que el CRF 1 puede ser necesario para que las madres en el posparto temprano muestren comportamientos maternos típicos. La agresión materna se ve atenuada por aumentos en CRF y urocortina 2, que se unen a CRF 1 . [17]
Evolución
La hormona liberadora de corticotropina (CRH) evolucionó hace unos 500 millones de años en un organismo que posteriormente dio lugar a cordados y artrópodos . [18] El sitio de unión para esto fue un solo receptor similar a CRH. En los vertebrados, este gen se duplicó dando lugar a las formas CRH1 y CRH2 existentes. Además, se desarrollaron cuatro ligandos parálogos que incluyen CRH, urotensina-1 / urocortina , urocortina II y urocortina III .
Significación clínica
Las variaciones en el gen CRHR1 se asocian con una respuesta mejorada a la terapia con corticosteroides inhalados en el asma . [19]
CRF1 hace que las células liberen hormonas que están relacionadas con el estrés y la ansiedad [falta la referencia original]. Por tanto, los antagonistas del receptor CRF1 se están estudiando activamente como posibles tratamientos para la depresión y la ansiedad. [20] [21]
Las variaciones en CRHR1 están asociadas con la hipertensión pulmonar persistente del recién nacido. [22]
Interacciones
Se ha demostrado que el receptor 1 de la hormona liberadora de corticotropina interactúa con la hormona liberadora de corticotropina [10] [23] y la urocortina . [24]
Ver también
Hormona liberadora de corticotropina
Receptor de la hormona liberadora de corticotropina
Antagonista de la hormona liberadora de corticotropina
Antalarmin
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Verucerfont
Referencias
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enlaces externos
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CRF + receptor + tipo + 1 en los encabezados de temas médicos (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
Descripción general de toda la información estructural disponible en el PDB para UniProt : P34998 (receptor 1 del factor de liberación de corticotropina) en PDBe-KB .
vtmi Moduladores de receptor de proteína / péptido señalizador
Adiponectina
AdipoR 1
Agonistas: Péptido: Adiponectina
ADP-355
ADP-399 ; No péptido: AdipoRon
(-) - Arctigenina
Arctiin
Gramine
Matairesinol
Antagonistas: Péptido: ADP-400
AdipoR 2
Agonistas: Péptido: Adiponectina
ADP-355
ADP-399 ; No péptido: AdipoRon
Deoxyschizandrin
Partenolida
Jeringa
Taxifoliol
Antagonistas: Péptido: ADP-400
Angiotensina
Vea aquí en su lugar.
Bradicinina
Agonistas: bradicinina
Calidina
Antagonistas: FR-173657
Icatibant
LF22-0542
CGRP
Agonistas: amilina
CGRP
Pramlintida
Antagonistas: Atogepant
BI 44370 TA
CGRP (8-37)
MK-3207
Olcegepant
Rimegepant
SB-268262
Telcagepant
Ubrogepant
Anticuerpos: Eptinezumab
Erenumab
Fremanezumab
Galcanezumab
Colecistoquinina
CCK A
Agonistas: colecistoquinina
Antagonistas: amiglumida
Asperlicina
Devazepida
Dexloxiglumida
Lintitript
Lorglumida
Loxiglumida
Pranazepida
Proglumida
Tarazepide
Tomoglumida
CCK B
Agonistas: colecistoquinina
CCK-4
Gastrina
Pentagastrina (CCK-5)
Antagonistas: ceclazepida
CI-988 (PD-134308)
Itriglumida
L-365,360
Netazepida
Proglumida
Espiroglumida
Sin clasificar
Antagonistas: nastorazepida
CRH
CRF 1
Agonistas: cortagina
Corticorelina
Hormona liberadora de corticotropina
Sauvagine
Destacando yo
Urocortina
Antagonistas: Antalarmin
Astressin-B
CP-154,526
Emicerfont
Hipericina
LWH-234
NBI-27914
NBI-74788
Pexacerfont
R-121919
TS-041
Verucerfont
CRF 2
Agonistas: corticorelina
Hormona liberadora de corticotropina
Sauvagine
Urocortina
Antagonistas: Astressin-B
Citocina
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Endotelina
Agonistas: endotelina 1
Endotelina 2
Endotelina 3
IRL-1620
Sarafotoxina
Antagonistas: A-192621
ACT-132577
Ambrisentan
Aprocitentan
Atrasentan
Avosentan
Bosentán
BQ-123
BQ-788
Clazosentán
Darusentan
Edonentan
Enrasentan
Fandosentan
Feloprentan
Macitentan
Nebentan
Sitaxentan
Sparsentan
Tezosentán
Zibotentan
Galanina
GAL 1
Agonistas: Galanina
Galanina (1-15)
Péptido similar a la galanina
Galmic
Galnon
NAX 810-2
Antagonistas: C7
Ditiepina-1,1,4,4-tetróxido
Galantida (M15)
M32
M35
M40
SCH-202596
GAL 2
Agonistas: Galanina
Galanina (1-15)
Galanina (2-11)
Péptido similar a la galanina
Galmic
Galnon
J18
NAX 810-2
Antagonistas: C7
Galantida (M15)
M32
M35
M40
M871
GAL 3
Agonistas: Galanina
Galanina (1-15)
Galmic
Galnon
Antagonistas: C7
Galantida (M15)
GalR3ant
HT-2157
M32
M35
M40
SNAP-37889
SNAP-398299
Grelina / GHS
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GH
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GHRH
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GLP
GLP-1
Agonistas: Albiglutida
Beinaglutida
Dulaglutida
Efpeglenatida
Exenatida
GLP-1
Langlenatida
Liraglutida
Lixisenatida
Oxintomodulina
Pegapamodutida
Semaglutida
Taspoglutida
GLP-2
Agonistas: apraglutida
Elsiglutida
Glepaglutida
GLP-2
Teduglutide
Otros
Propéptidos: preproglucagón
Proglucagón
Glucagón
Agonistas: Dasiglucagon
Glucagón
Oxintomodulina
Antagonistas: Adomeglivant
L-168,049
LGD-6972
Propéptidos: preproglucagón
Proglucagón
GnRH
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Gonadotropina
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Factor de crecimiento
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Insulina
Agonistas: Chaetochromin (4548-G05)
Factor de crecimiento similar a la insulina 1
Factor de crecimiento similar a la insulina 2
Insulina
Insulina aspart
Insulina degludec
Insulina detemir
Insulina glargina
Insulina glulisina
Insulina lispro
Mecasermin
Rinfabato de mecasermina
Antagonistas: BMS-754807
S661
S961
Inhibidores de la quinasa: linsitinib
Anticuerpos: Xentuzumab (contra IGF-1 e IGF-2)
Kisspeptina
Agonistas: Kisspeptin (kisspeptin-54, metastina)
Kisspeptin-10
BESO1-305
MVT-602 (RVT-602, TAK-448)
TAK-683
Antagonistas: Kisspeptin-234
Leptina
Agonistas: leptina
Metreleptina
MCH
MCH 1
Agonistas: hormona concentradora de melanina
Antagonistas: ATC-0065
ATC-0175
GW-803430
NGD-4715
SNAP-7941
SNAP-94847
MCH 2
Agonistas: hormona concentradora de melanina
Melanocortina
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Neuropéptido FF
Agonistas: neuropéptido AF
Neuropéptido FF
Neuropéptido SF (RFRP-1)
Neuropéptido VF (RFRP-3)
Antagonistas: BIBP-3226
RF9
Neuropéptido S
Agonistas: neuropéptido S
Antagonistas: ML-154
SHA-68
Neuropéptido Y
Y 1
Agonistas: neuropéptido Y
Péptido YY
Antagonistas: BIBO-3304
BIBP-3226
BVD-10
GR-231118
PD-160170
Y 2
Agonistas: 2-tiouridina 5'-trifosfato
Neuropéptido Y
Neuropéptido Y (13-36)
Péptido YY
Péptido YY (3-36)
Antagonistas: BIIE-0246
JNJ-5207787
SF-11
Y 4
Agonistas: GR-231118
Neuropéptido Y
Polipéptido pancreático
Péptido YY
Antagonistas: UR-AK49
Y 5
Agonistas: BWX-46
Neuropéptido Y
Péptido YY
Antagonistas: CGP-71683
FMS-586
L-152,804
Lu AA-33810
MK-0557
NTNCB
Velneperit (S-2367)
Neurotensina
NTS 1
Agonistas: neurotensina
Neuromedina N
Antagonistas: Meclinertant
SR-142948
NTS 2
Agonistas: neurotensina
Antagonistas: levocabastina
SR-142948
Opioide
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Orexina
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Oxitocina
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Prolactina
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PTH
Agonistas: abaloparatida
Hormona paratiroidea
Proteína relacionada con la hormona paratiroidea (PTHrP)