Depsipéptido
Un depsipéptido es un péptido en el que uno o más de sus grupos amida , -C (O) NHR-, son reemplazados por el correspondiente éster , -C (O) OR, [1] Muchos depsipéptidos tienen enlaces tanto de péptido como de éster. Se encuentran principalmente en productos naturales marinos y microbianos. [2]
Un inhibidor de la enzima depsipéptido incluye romidepsina , un miembro de la clase de péptidos bicíclicos, un conocido inhibidor de histona desacetilasa (HDACi). Fue aislado por primera vez como un producto de fermentación de Chromobacterium violaceum por Fujisawa Pharmaceutical Company. [5]
Se demostró en datos preliminares en 2010 que la etamicina tiene una potente actividad contra MRSA en un modelo de ratón. [6] Varios depsipéptidos de Streptomyces exhiben actividad antimicrobiana. [7] [8] Estos forman una nueva clase potencial de antibióticos conocidos como acildepsipéptidos ( ADEP ). Los ADEP se dirigen y activan la proteasa lítica de caseína ( ClpP ) para iniciar la degradación descontrolada de péptidos y proteínas no plegadas, matando muchas bacterias Gram-positivas. [9] [10] [11]
