Deslorelin , vendido bajo las marcas Ovuplant , SucroMate y Suprelorin entre otros, es un superagonista de la hormona liberadora de gonadotropina inyectable ( agonista de GnRH ) que se utiliza en medicina veterinaria para diversas indicaciones.
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Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Ovuplant, SucroMate, Suprelorin, otros |
AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
Categoría de embarazo | |
Vías de administración | Implante |
Clase de droga | Análogo de GnRH ; Agonista de GnRH ; Antigonadotropina |
Código ATCvet | |
Datos farmacocinéticos | |
Excreción | Renal |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.165.050 ![]() |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 64 H 83 N 17 O 12 |
Masa molar | 1 282 0,475 g · mol -1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Usos
Veterinario
La desloreína se utiliza en medicina veterinaria . Peptech comercializa una forma comercial de acetato de deslorelina con la marca Ovuplant. [1] Otra forma está disponible en los Estados Unidos, Sucromate Equine, [2] que fue aprobado por la FDA para su uso en caballos en noviembre de 2010. [3] Este es fabricado por Thorne BioScience LLC y se introdujo en el mercado de los Estados Unidos después la retirada de Ovuplant. Los productos de deslorelina están actualmente aprobados para su uso en medicina veterinaria y para promover la ovulación en yeguas como parte del proceso de inseminación artificial . También se utiliza para estabilizar embarazos de alto riesgo, principalmente de ganado . A diferencia de otros agonistas de GnRH, que se utilizan principalmente para inhibir la hormona luteinizante y la hormona estimulante del folículo mediante su regulación negativa final de la glándula pituitaria , la deslorelina se utiliza principalmente para el efecto de exacerbación inicial sobre la pituitaria y su aumento asociado de secreción de LH. Suprelorin es un implante de deslorelina de liberación lenta que se utiliza para la castración química de perros y hurones. Es comercializado por Virbac. La deslorelina también se usa para tratar la hiperplasia benigna de próstata en perros. También se utiliza para tratar a los loros domésticos que padecen un comportamiento crónico de puesta de huevos . [4]
Farmacología
Farmacocinética
La biodisponibilidad es casi completa.
Química
La deslorelina es un análogo sintético de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) de origen natural .
Historia
La deslorelina se probó con éxito en los EE. UU. Y se aprobó para uso veterinario en determinadas circunstancias. En Europa, fue aprobado para su uso en reproducción asistida equina . [5]
Ovuplant fue retirado del mercado estadounidense luego de problemas con yeguas que no quedaron preñadas y no regresaron al estro de manera oportuna. Se desarrollaron técnicas en las que el implante se retiraba 48 horas después de la implantación en la yegua, [6] sin embargo, los productos compuestos de Deslorelina de liberación biológica estaban disponibles en ese momento, así como los promotores de ovulación más comúnmente utilizados como hCG , que no produjeron el mismo efecto de falla. Una vez que "Sucromate Equine" recibió la aprobación de la FDA, los productos compuestos ya no estaban disponibles legalmente en los EE. UU., Sin embargo, siguen estando disponibles en Australia y Nueva Zelanda, donde se comercializa una versión aprobada.
También se está probando en seres humanos para estudiar su eficacia en el tratamiento del cáncer de mama en mujeres [7] y en el tratamiento de la pubertad precoz y la hiperplasia suprarrenal congénita en niños y niñas. [8]
En agosto de 2011, este medicamento no fue aprobado para uso general fuera de las funciones autorizadas por la FDA en los EE. UU., Excepto dentro de los ensayos clínicos aprobados. El estado de medicamento huérfano ha sido designado en los EE. UU., Aunque no se había emitido la aprobación en 2011. [9]
Investigar
La deslorelina se estaba desarrollando para el tratamiento de la endometriosis , el síndrome de ovario poliquístico , la pubertad precoz , el cáncer de próstata y los fibromas uterinos en humanos y llegó a los ensayos clínicos de fase III para el cáncer de próstata, pero el desarrollo se interrumpió para todas estas indicaciones en 2001. [10]
Ver también
- Receptor de la hormona liberadora de gonadotropina § Agonistas
Referencias
- ^ Sitio oficial de Peptech Ovuplant
- ^ Sitio oficial de Thorne BioScience Sucromate
- ^ Comunicado de aprobación de la FDA
- ^ "TRATAMIENTO DE LA COLOCACIÓN CRÓNICA DE HUEVOS" . Centro veterinario de Yarmouth . Consultado el 29 de diciembre de 2020 .
- ^ Acetato de Deslorelina - Agencia Europea de Medicamentos
- ^ McCue PM, Farquhar VJ, Carnevale EM, Squires EL (septiembre de 2002). "La extracción del implante de deslorelina (Ovuplant) 48 h después de la administración da como resultado intervalos interovulatorios normales en las yeguas". Teriogenología . 58 (5): 865–70. doi : 10.1016 / s0093-691x (02) 00923-8 . PMID 12212887 .
- ^ Ensayo clínico número NCT00080756 para "Deslorelina combinada con estradiol de adición de baja dosis y testosterona en la prevención del cáncer de mama en mujeres premenopáusicas que tienen alto riesgo de padecer esta enfermedad" en ClinicalTrials.gov
- ^ Número de ensayo clínico NCT00001521 para "Terapia de combinación de tres fármacos versus tratamiento convencional de niños con hiperplasia suprarrenal congénita" en ClinicalTrials.gov
- ^ "Resultados de la búsqueda de designaciones de productos farmacéuticos huérfanos" . FDA . Consultado el 3 de septiembre de 2011 .
- ^ "Deslorelina" . Adis Insight . Springer Nature Switzerland AG.