Modulador de la hormona liberadora de gonadotropina

Modulador de la hormona liberadora de gonadotropina
Clase de droga
Leuprorelina , un agonista de GnRH y análogo de GnRH y un modulador prototípico de GnRH.
Identificadores de clase
Sinónimos	Modulador del receptor de GnRH; Análogo de GnRH; Agonista de GnRH; Antagonista de GnRH; Bloqueador de GnRH; Modulador LHRH; Modulador del receptor de LHRH; Análogo de LHRH; Agonista de LHRH; Antagonista de LHRH; Bloqueador de LHRH
Utilizar	Infertilidad ; cáncer de próstata ; pubertad precoz ; cáncer de mama ; endometriosis ; fibromas uterinos ; personas transgénero
Objetivo biológico	Receptor de GnRH
Clase química	Péptido ; molécula pequeña (no péptido)
En Wikidata

Un modulador de GnRH , o modulador de receptor de GnRH , también conocido como modulador de LHRH o modulador de receptor de LHRH , es un tipo de medicamento que modula el receptor de GnRH , el objetivo biológico de la hormona liberadora de gonadotropina de la hormona hipotalámica (GnRH; también conocida como luteinizante). hormona liberadora o LHRH). ^[1]^[2] Incluyen agonistas de GnRH y antagonistas de GnRH . Estos medicamentos pueden ser análogos de GnRH como leuprorelina y cetrorelix.- péptidos que están relacionados estructuralmente con GnRH - o moléculas pequeñas como elagolix y relugolix , que son estructuralmente distintos y no están relacionados con los análogos de GnRH.

Los moduladores de GnRH afectan la secreción de las gonadotropinas , la hormona luteinizante (LH) y la hormona estimulante del folículo (FSH), que a su vez afecta a las gónadas , influyendo en su función y, por tanto, en la fertilidad , así como en la producción de esteroides sexuales , incluido el estradiol y progesterona en mujeres y de testosterona en hombres. Como tales, los moduladores de GnRH también pueden describirse como progonadotrópicos o antigonadotrópicos , dependiendo de si actúan para aumentar o disminuir las gonadotropinas.

Poco después del descubrimiento de GnRH por los premios Nobel Guillemin y Schally , los investigadores intentaron modificar el decapéptido de GnRH con la intención de crear análogos que pudieran activar o bloquear el receptor. Posteriormente al desarrollo e introducción de análogos de GnRH, se desarrollaron e introdujeron moduladores de GnRH no peptídicos o de molécula pequeña.

Todos los moduladores de GnRH están contraindicados durante el embarazo ( categoría X de embarazo ).

Agonistas de GnRH

Un agonista de la hormona liberadora de gonadotropina (agonista de GnRH) es un modulador de GnRH que activa el receptor de GnRH, lo que produce un aumento de la secreción de FSH y LH. Inicialmente se pensó que los agonistas de GnRH podrían usarse como estimuladores potentes y prolongados de la liberación de gonadotropinas hipofisarias, pero pronto se reconoció que los agonistas de GnRH, después de su acción estimulante inicial, denominada efecto "brote", eventualmente causaron una caída paradójica y sostenida en secreción de gonadotropina. Este segundo efecto se denominó "regulación a la baja" y se puede observar después de aproximadamente 10 días. Si bien esta fase es reversible al suspender la medicación, se puede mantener cuando se continúa el uso de agonistas de GnRH durante un tiempo prolongado.Los agonistas de GnRH también se pueden administrar de manera pulsátil mediante el uso de una bomba para producir una estimulación a largo plazo de la secreción de gonadotropinas, por ejemplo, para inducir la pubertad.

Péptidos (análogos)

Buserelina
Deslorelina
Fertirelin
Gonadorelina
Goserelina
Histrelina
Lecirelin
Leuprorelina
Nafarelina
Peforelin
Triptorelina

Antagonistas de GnRH

Un antagonista de la hormona liberadora de gonadotropina (antagonista de GnRH) es un modulador de GnRH que bloquea el receptor de GnRH, lo que produce una disminución inmediata de la secreción de gonadotropina (FSH, LH). Los antagonistas de GnRH se utilizan principalmente en tratamientos de FIV para bloquear la ovulación natural.

Péptidos (análogos)

Abarelix
Cetrorelix
Degarelix
Ganirelix

No péptidos (moléculas pequeñas)

Elagolix
Linzagolix ^a
Relugolix

^a = En desarrollo; aún no comercializado.

Ver también

Inhibidor de la esteroidogénesis
Lista de agentes hormonales en investigación § GnRH / gonadotropinas

Referencias

^ Riggs MM, Bennetts M, van der Graaf PH, Martin SW (2012). "Análisis basados en modelos de farmacología integrada y farmacología de sistemas para guiar el desarrollo del modulador del receptor de GnRH para el manejo de la endometriosis" . CPT Pharmacometrics Syst Pharmacol . 1 (9): e11. doi : 10.1038 / psp.2012.10 . PMC 3606940 . PMID 23887363 .
^ Catherine Racowsky; Peter N. Schlegel; Bart CJM Fauser; Douglas Carrell (7 de junio de 2011). Revisión bienal de infertilidad . Springer Science & Business Media. págs. 80–. ISBN 978-1-4419-8456-2.

enlaces externos

Historia del desarrollo de agonistas y antagonistas de GnRH

[pmid23887363-1] Riggs MM, Bennetts M, van der Graaf PH, Martin SW (2012). "Análisis basados en modelos de farmacología integrada y farmacología de sistemas para guiar el desarrollo del modulador del receptor de GnRH para el manejo de la endometriosis" . CPT Pharmacometrics Syst Pharmacol . 1 (9): e11. doi : 10.1038 / psp.2012.10 . PMC 3606940 . PMID 23887363 .

[RacowskySchlegel2011-2] Catherine Racowsky; Peter N. Schlegel; Bart CJM Fauser; Douglas Carrell (7 de junio de 2011). Revisión bienal de infertilidad . Springer Science & Business Media. págs. 80–. ISBN 978-1-4419-8456-2.

[1]