De Wikipedia, la enciclopedia libre
Saltar a navegación Saltar a búsqueda
Desvenlafaxina
Fórmula esquelética
Modelo de bola y palo de desvenlafaxina
Datos clinicos
Nombres comercialesPristiq, Desfax, Ellefore, otros
Otros nombresO -desmetilvenlafaxina
AHFS / Drugs.comMonografía
MedlinePlusa608022
Datos de licencia
Categoría de embarazo
  • AU : B2
Vías de administraciónOral
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad80%
Enlace proteicoBajo (30%)
MetabolismoCYP3A4, (CYP2D6 no está involucrado)
Vida media de eliminación11 h
Excreción45% excretado inalterado en orina
Identificadores
  • 4- [2-dimetilamino-1- (1-hidroxiciclohexil)
    etil] fenol
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEBI
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA100.149.615 Edita esto en Wikidata
Datos químicos y físicos
FórmulaC 16 H 25 N O 2
Masa molar263,381  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • OC2 (C (c1ccc (O) cc1) CN (C) C) CCCCC2
  • EnChI = 1S / C16H25NO2 / c1-17 (2) 12-15 (13-6-8-14 (18) 9-7-13) 16 (19) 10-4-3-5-11-16 / h6- 9,15,18-19H, 3-5,10-12H2,1-2H3 controlarY
  • Clave: KYYIDSXMWOZKMP-UHFFFAOYSA-N controlarY
 ☒nortecontrolarY (¿qué es esto?) (verificar)  

La desvenlafaxina , que se vende bajo la marca Pristiq entre otros, es un medicamento que se usa para tratar la depresión . [1] Se recomienda que se reevalúe ocasionalmente la necesidad de un tratamiento adicional. [1] Puede ser menos eficaz que su compuesto original, la venlafaxina , [2] aunque algunos estudios han encontrado una eficacia comparable. [3] Es un antidepresivo de la clase de inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSN) y se toma por vía oral. [1]

Los efectos secundarios comunes incluyen mareos, dificultad para dormir , aumento de la sudoración, estreñimiento, somnolencia, ansiedad y problemas sexuales. [1] Los efectos secundarios graves pueden incluir suicidio en menores de 25 años, síndrome serotoninérgico , hemorragia, manía e hipertensión arterial . [1] Puede ocurrir un síndrome de abstinencia si la dosis se reduce rápidamente. [1] No está claro si su uso durante el embarazo o la lactancia es seguro. [4]

La desvenlafaxina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 2008. [1] En Europa, su solicitud de uso fue denegada en 2009. [2] En 2017, fue el medicamento 235o más comúnmente recetado en los Estados Unidos, con más de dos millones de recetas. [5] [6]

Usos médicos [ editar ]

La desvenlafaxina se usa principalmente como tratamiento para el trastorno depresivo mayor . [7] El uso solo se ha estudiado hasta 8 semanas. [1] Puede ser menos eficaz que la venlafaxina , [2] aunque algunos estudios han encontrado una eficacia comparable con una tasa más baja de náuseas. [3]

Las dosis de 50 a 400 mg / día parecen efectivas para el trastorno depresivo mayor, aunque no se demostró ningún beneficio adicional con dosis superiores a 50 mg / día, y los eventos adversos y las interrupciones fueron más frecuentes con dosis más altas. [8]

La desvenlafaxina mejora la puntuación HAM-D17 [9] y medidas de bienestar como la Escala de discapacidad de Sheehan (SDS) y el Índice de bienestar de la Organización Mundial de la Salud de 5 ítems (OMS-5). [10]

Efectos adversos [ editar ]

Frecuencia de efectos adversos: [7] [11] [12]

Los efectos adversos muy frecuentes incluyen:

  • Náusea
  • Dolor de cabeza
  • Mareo
  • Boca seca
  • Hiperhidrosis
  • Diarrea
  • Insomnio
  • Estreñimiento
  • Fatiga

Los efectos adversos comunes incluyen:

  • Temblor
  • Visión borrosa
  • Midriasis
  • Disminucion del apetito
  • Disfunción sexual
  • Insomnio
  • Ansiedad
  • Colesterol y triglicéridos elevados
  • Proteinuria
  • Vértigo
  • Sentirse nervioso
  • Astenia
  • Nerviosismo
  • Sofocos
  • Irritabilidad
  • Sueños anormales
  • Vacilación urinaria
  • Bostezando
  • Sarpullido

Los efectos adversos poco frecuentes incluyen:

  • Hipersensibilidad
  • Síncope
  • Despersonalización
  • Hipomanía
  • Síndrome de retirada
  • Retención urinaria
  • Epistaxis (hemorragia nasal)
  • Alopecia (caída del cabello)
  • Hipotensión ortostática
  • Frialdad periférica

Los efectos adversos raros incluyen:

  • Hiponatremia (bajo nivel de sodio en sangre)
  • Convulsiones
  • Efectos secundarios extrapiramidales
  • Alucinaciones
  • Angioedema
  • Reacción de fotosensibilidad
  • Síndrome de Stevens-Johnson

La intensidad común, aunque desconocida, de los efectos adversos incluye:

  • Sangrado anormal (hemorragias gastrointestinales)
  • Glaucoma de ángulo estrecho
  • Manía
  • Enfermedad pulmonar intersticial
  • Neumonía eosinofílica
  • Hipertensión
  • Conducta y pensamientos suicidas
  • Síndrome serotoninérgico

Farmacología [ editar ]

La desvenlafaxina es una forma sintética del principal metabolito activo aislado de la venlafaxina y se clasifica como un inhibidor de la recaptación de serotonina-norepinefrina (IRSN). Cuando la mayoría de los metabolizadores normales toman venlafaxina, aproximadamente el 70% de la dosis se metaboliza en desvenlafaxina, por lo que se espera que los efectos de los dos fármacos sean muy similares. [13] Funciona bloqueando los transportadores de "recaptación" de los neurotransmisores clave que afectan el estado de ánimo, dejando neurotransmisores más activos en la sinapsis . Los neurotransmisores afectados son la serotonina (5-hidroxitriptamina) y la noradrenalina.(noradrenalina). Es aproximadamente 10 veces más potente para inhibir la captación de serotonina que la captación de noradrenalina . [14]

TransportadorK i [nM] [14] [15]IC 50 [nM] [14]
SERT40,247,3
NETO558,4531,3

Estado de aprobación [ editar ]

Estados Unidos [ editar ]

Pristiq 50 mg comprimidos ( EE . UU. )

Wyeth anunció el 23 de enero de 2007 que recibió una carta de aprobación de la Administración de Alimentos y Medicamentos para la desvenlafaxina. La aprobación final para vender el medicamento dependía de varias cosas, que incluyen:

  • Una inspección satisfactoria de la FDA de las instalaciones de Wyeth en Guayama, Puerto Rico , donde se fabricará el medicamento;
  • Varios compromisos de vigilancia posteriores a la comercialización y estudios de seguimiento sobre el uso, la recaída y el uso de dosis bajas en niños;
  • Claridad de Wyeth sobre el plan de educación de productos de la compañía para médicos y pacientes;
  • Aprobación del nombre comercial de la desvenlafaxina, Pristiq. [dieciséis]

La FDA aprobó el medicamento para el uso de antidepresivos en febrero de 2008 y debía estar disponible en las farmacias de EE. UU. En mayo de 2008. [17]

En marzo de 2017, la forma genérica del medicamento estuvo disponible en los EE. UU.

Canadá [ editar ]

El 4 de febrero de 2009, Health Canada aprobó el uso de desvenlafaxina para el tratamiento de la depresión. [18] [19]

Unión Europea [ editar ]

En 2009, se rechazó una solicitud para comercializar desvenlafaxina para el trastorno depresivo mayor en la Unión Europea. [2] En 2012, Pfizer recibió autorización en España para comercializar desvenlafaxina para el trastorno, pero no se vende. [20] [21]

Australia [ editar ]

La desvenlafaxina está clasificada como un medicamento de la lista 4 (solo con receta) en Australia. Fue incluido en el PBS (Programa de Beneficios Farmacéuticos) en 2008 para el tratamiento de trastornos depresivos mayores.

Ver también [ editar ]

  • Ansofaxina

Referencias [ editar ]

  1. ^ a b c d e f g h "Monografía de succinato de desvenlafaxina para profesionales" . Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 18 de marzo de 2019 .
  2. ^ a b c d "Informe de evaluación de abstinencia de Dessvenlafaxime" (PDF) . EMA . pag. 3 . Consultado el 22 de marzo de 2019 .
  3. ↑ a b Coleman, Kristina A .; Xavier, Vanessa Y .; Palmer, Trish L .; Meaney, James V .; Radalj, Libby M .; Canny, Louise M. (2012). "Una comparación indirecta de la eficacia y seguridad de la desvenlafaxina y la venlafaxina usando placebo como comparador común" . Espectros del SNC . 17 (3): 131-141. doi : 10.1017 / S1092852912000648 . ISSN 2165-6509 . PMID 22883424 . Consultado el 6 de noviembre de 2019 .  
  4. ^ "Advertencias de lactancia y embarazo de desvenlafaxina" . Drugs.com . Consultado el 19 de marzo de 2019 .
  5. ^ "El Top 300 de 2020" . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020 .
  6. ^ "Desvenlafaxina - estadísticas de uso de drogas" . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020 .
  7. ^ a b "INFORMACIÓN DEL PRODUCTO - PRISTIQ desvenlafaxine (como succinato)" (PDF) . Servicios de comercio electrónico de TGA . Pfizer Australia Pty Ltd. 10 de diciembre de 2012 . Consultado el 8 de noviembre de 2013 .
  8. ^ Perry, Richard; Cassagnol, Manouchkathe (2009). "Desvenlafaxina: un nuevo inhibidor de la recaptación de serotonina y norepinefrina para el tratamiento de adultos con trastorno depresivo mayor". Terapéutica clínica . 31 Pt 1: 1374–1404. doi : 10.1016 / j.clinthera.2009.07.012 . ISSN 1879-114X . PMID 19698900 .  
  9. ^ Thase ME, Kornstein SG, Germain JM, Jiang Q, Guico-Pabia C, Ninan PT (marzo de 2009). "Un análisis integrado de la eficacia de la desvenlafaxina en comparación con placebo en pacientes con trastorno depresivo mayor". CNS Spectr . 14 (3): 144–54. doi : 10.1017 / s1092852900020125 . PMID 19407711 . 
  10. ^ Soares CN, Kornstein SG, Thase ME, Jiang Q, Guico-Pabia CJ (octubre de 2009). "Evaluación de la eficacia de la desvenlafaxina para mejorar las medidas de resultado de funcionamiento y bienestar en pacientes con trastorno depresivo mayor: un análisis agrupado de 9 ensayos clínicos doble ciego, controlados con placebo, de 8 semanas". Psiquiatría de J Clin . 70 (10): 1365–71. doi : 10.4088 / JCP.09m05133blu . PMID 19906341 . 
  11. ^ "Tableta de DESVENLAFAXINE, liberación prolongada [Ranbaxy Pharmaceuticals Inc.]" . DailyMed . Ranbaxy Pharmaceuticals Inc. Marzo de 2013 . Consultado el 9 de noviembre de 2013 .
  12. ^ "desvenlafaxina (Rx) - Pristiq, Khedezla" . Referencia de Medscape . WebMD . Consultado el 9 de noviembre de 2013 .
  13. ^ Lemke, Thomas L .; Williams, David A. (2012). Principios de química medicinal de Foye . Lippincott Williams y Wilkins. pag. 609. ISBN 978-1-60913-345-0.
  14. ^ a b c Deecher, DC; Beyer, CE; Johnston, G; Bray, J; Shah, S; Abou-Gharbia, M; Andree, TH (agosto de 2006). "Succinato de desvenlafaxina: un nuevo inhibidor de la recaptación de serotonina y norepinefrina" (PDF) . La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 318 (2): 657–665. doi : 10.1124 / jpet.106.103382 . PMID 16675639 . S2CID 15063064 .   
  15. ^ Roth, BL; Driscol, J (diciembre de 2012). "Base de datos PDSP K i " . Programa de detección de drogas psicoactivas (PDSP) . Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill y el Instituto Nacional de Salud Mental de los Estados Unidos . Consultado el 7 de julio de 2018 .
  16. ^ "Wyeth recibe una carta de aprobación de la FDA para Pristiq (succinato de desvenlafaxina) para el tratamiento del trastorno depresivo mayor" (Comunicado de prensa). 2007-01-23 . Consultado el 4 de abril de 2007 .
  17. ^ "FDA aprueba Pristiq" (comunicado de prensa). Wyeth . 2008-02-29. Archivado desde el original el 5 de marzo de 2008 . Consultado el 29 de febrero de 2008 .
  18. ^ Aviso de cumplimiento de Health Canada - Pristiq [ enlace muerto permanente ] . 4 de febrero de 2009, consultado el 9 de marzo de 2009.
  19. ^ "Resumen de la base de la decisión (SBD) Pr Pristiq" . Health Canada. 2009-05-29. Archivado desde el original el 18 de octubre de 2016 . Consultado el 30 de diciembre de 2016 .
  20. ^ "Pristiq 100 mg Comprimidos de Liberacion Prolongada" . Centro de Información Online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA . Consultado el 30 de diciembre de 2016 .
  21. ^ "Pristiq 50 mg Comprimidos de Liberacion Prolongada" . Centro de Información Online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA . Consultado el 30 de diciembre de 2016 .

Enlaces externos [ editar ]

  • "Desvenlafaxina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.