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Venlafaxina
Estructura de venlafaxina.svg
Venlafaxine-3D-balls.png
Datos clinicos
Pronunciación/ ˌ v ɛ n l ə f æ k s i n /
Nombres comercialesEffexor, Efexor, otros [1]
AHFS / Drugs.comMonografía
Datos de licencia

Categoría de embarazo
  • AU : B2
Vías de
administración		Oral
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad42 ± 15% [3]
Enlace proteico27 ± 2% (compuesto original), 30 ± 12% (metabolito activo, desvenlafaxina ) [4]
MetabolismoAmpliamente metabolizado por el hígado [3] [4]
Vida media de eliminación5 ± 2 h (compuesto original para preparaciones de liberación inmediata), 15 ± 6 h (compuesto original para preparaciones de liberación prolongada), 11 ± 2 h (metabolito activo) [3] [4]
ExcreciónRiñón (87%; 5% como fármaco inalterado; 29% como desvenlafaxina y 53% como otros metabolitos) [3] [4]
Identificadores
  • ( RS ) -1- [2-dimetilamino-1- (4-metoxifenil) -etil] ciclohexanol
Número CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
  • 5454 controlarY
UNII
  • GRZ5RCB1QG
KEGG
  • D08670 controlarY
CHEBI
  • CHEBI: 9943 controlarY
CHEMBL
  • ChEMBL637 controlarY
Tablero CompTox ( EPA )
  • DTXSID6023737
Tarjeta de información ECHA100.122.418
Datos químicos y físicos
FórmulaC 17 H 27 N O 2
Masa molar277,408  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
QuiralidadMezcla racémica
Sonrisas
  • OC2 (C (c1ccc (OC) cc1) CN (C) C) CCCCC2
InChI
  • EnChI = 1S / C17H27NO2 / c1-18 (2) 13-16 (17 (19) 11-5-4-6-12-17) 14-7-9-15 (20-3) 10-8-14 / h7-10,16,19H, 4-6,11-13H2,1-3H3 controlarY
  • Clave: PNVNVHUZROJLTJ-UHFFFAOYSA-N controlarY
  (verificar)

La venlafaxina , que se vende bajo la marca Effexor entre otros, es un medicamento antidepresivo de la clase de inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSN). [5] Se utiliza para tratar el trastorno depresivo mayor (TDM), el trastorno de ansiedad generalizada (TAG), el trastorno de pánico y la fobia social . [5] También se puede usar para el dolor crónico . [6] Se toma por vía oral. [5]

Los efectos secundarios comunes incluyen pérdida de apetito, estreñimiento, boca seca , mareos, sudoración y problemas sexuales. [5] Los efectos secundarios graves incluyen un mayor riesgo de suicidio , manía y síndrome serotoninérgico . [5] El síndrome de abstinencia de antidepresivos puede ocurrir si se suspende . [5] Existe la preocupación de que el uso durante la última parte del embarazo pueda dañar al bebé. [5] No está del todo claro cómo funciona, pero parece estar relacionado con la potenciación de la actividad de algunos neurotransmisores en el cerebro. [5]

La venlafaxina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1993. [5] Está disponible como medicamento genérico . [5] En 2018, fue el 50º medicamento recetado con más frecuencia en los Estados Unidos con más de 16  millones de recetas. [7] [8]

Usos médicos [ editar ]

La venlafaxina se usa principalmente para el tratamiento de la depresión , el trastorno de ansiedad generalizada , la fobia social , el trastorno de pánico y los síntomas vasomotores . [9]

La venlafaxina se ha utilizado fuera de la etiqueta para el tratamiento de la neuropatía diabética y la prevención de la migraña (en algunas personas, sin embargo, la venlafaxina puede exacerbar o causar migrañas). [10] Puede actuar sobre el dolor a través de los efectos sobre el receptor opioide. [11] También se ha descubierto que reduce la gravedad de los "sofocos" en mujeres y hombres menopáusicos que reciben terapia hormonal para el tratamiento del cáncer de próstata. [12] [13]

Debido a su acción sobre los sistemas serotoninérgico y adrenérgico , la venlafaxina también se usa como tratamiento para reducir los episodios de cataplejía , una forma de debilidad muscular, en pacientes con el trastorno del sueño narcolepsia . [14] Algunos estudios abiertos y tres doble ciego han sugerido la eficacia de la venlafaxina en el tratamiento del trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH). [15] Los ensayos clínicos han encontrado una posible eficacia en personas con trastorno de estrés postraumático (TEPT). [dieciséis]Los informes de casos, los ensayos abiertos y las comparaciones ciegas con medicamentos establecidos han sugerido la eficacia de la venlafaxina en el tratamiento del trastorno obsesivo-compulsivo . [17]

Depresión [ editar ]

Un metanálisis comparativo de 21 antidepresivos principales encontró que la venlafaxina, agomelatina , amitriptilina , escitalopram , mirtazapina , paroxetina y vortioxetina fueron más eficaces que otros antidepresivos, aunque la calidad de muchas comparaciones se evaluó como baja o muy baja. [18] [19]

La venlafaxina fue similar en eficacia al antidepresivo atípico bupropión ; sin embargo, la tasa de remisión fue menor para la venlafaxina. [20] En un estudio doble ciego, los pacientes que no respondieron a un ISRS se cambiaron a venlafaxina u otro ISRS ( citalopram ); se observó una mejora similar en ambos grupos. [21]

Los estudios de venlafaxina en niños no han establecido su eficacia. [22]

Contraindicaciones [ editar ]

La venlafaxina no se recomienda en pacientes hipersensibles a ella, ni debe ser tomada por personas alérgicas a los ingredientes inactivos, que incluyen gelatina , celulosa , etilcelulosa, óxido de hierro , dióxido de titanio e hipromelosa . No debe usarse junto con un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO), ya que puede causar un síndrome serotoninérgico potencialmente fatal. [3] [4] [23]

Efectos adversos [ editar ]

Ver también: Lista de efectos adversos de la venlafaxina

La venlafaxina puede aumentar la presión ocular, por lo que las personas con glaucoma pueden requerir controles oculares más frecuentes. [24]

Suicidio [ editar ]

El organismo de la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU. (FDA) exige que todos los antidepresivos, incluida la venlafaxina, lleven una advertencia de recuadro negro con una advertencia genérica sobre un posible riesgo de suicidio.

Un metaanálisis de 2014 de 21 ensayos clínicos de venlafaxina para el tratamiento de la depresión en adultos encontró que, en comparación con el placebo, la venlafaxina redujo el riesgo de pensamientos y comportamientos suicidas. [25]

Un estudio realizado en Finlandia siguió a más de 15.000 pacientes durante 3,4 años. La venlafaxina aumentó el riesgo de suicidio en un 60% (estadísticamente significativo), en comparación con ningún tratamiento. Al mismo tiempo, la fluoxetina (Prozac) redujo a la mitad el riesgo de suicidio. [26]

En otro estudio, los datos sobre más de 200.000 casos se obtuvieron de la base de datos de investigación de práctica general del Reino Unido. Al inicio del estudio, los pacientes a los que se les prescribió venlafaxina tenían un mayor número de factores de riesgo de suicidio (como intentos de suicidio previos) que los pacientes tratados con otros antidepresivos. Los pacientes que tomaban venlafaxina tenían un riesgo significativamente mayor de suicidio consumado que los que tomaban fluoxetina o citalopram (Celexa). Después de ajustar por factores de riesgo conocidos, la venlafaxina se asoció con un mayor riesgo de suicidio en relación con la fluoxetina y la dotiepina que no fue estadísticamente significativo. Se mantuvo un mayor riesgo estadísticamente significativo de intento de suicidio después del ajuste, pero los autores concluyeron que podría deberse a un factor de confusión residual. [27]

Un análisis de los ensayos clínicos realizados por los estadísticos de la FDA mostró que la incidencia de comportamiento suicida entre los adultos que tomaban venlafaxina no era significativamente diferente de la fluoxetina o el placebo . [28]

Venlafaxina está contraindicada en niños, adolescentes y adultos jóvenes. Según el análisis de ensayos clínicos de la FDA [28], la venlafaxina provocó un aumento estadísticamente significativo de cinco veces en la ideación y el comportamiento suicidas en personas menores de 25 años. En otro análisis, la venlafaxina no fue mejor que el placebo entre los niños (de 7 a 11 años) , pero mejoró la depresión en adolescentes (12-17 años). Sin embargo, en ambos grupos, la hostilidad y la conducta suicida aumentaron en comparación con los que recibieron un placebo. [29] En un estudio con antidepresivos que no produjeron resultados en adolescentes deprimidos, los adolescentes cuyos ISRSel tratamiento había fracasado quienes fueron cambiados aleatoriamente a otro ISRS oa venlafaxina mostraron una mayor tasa de suicidio con venlafaxina. Entre los adolescentes que tenían tendencias suicidas al comienzo del estudio, la tasa de intentos de suicidio y autolesiones fue significativamente mayor, en aproximadamente un 60%, después del cambio a venlafaxina que después del cambio a un ISRS. [30]

Síndrome de discontinuación [ editar ]

Artículo principal: síndrome de discontinuación de antidepresivos

Las personas que suspenden la venlafaxina comúnmente experimentan síntomas de interrupción como disforia , dolores de cabeza , náuseas , irritabilidad , labilidad emocional , sensación de descargas eléctricas y trastornos del sueño . [31] La venlafaxina tiene una tasa más alta de síntomas de interrupción de moderados a graves en comparación con otros antidepresivos (similar al ISRS paroxetina ). [32]

El mayor riesgo y la mayor gravedad de los síntomas del síndrome de interrupción en relación con otros antidepresivos pueden estar relacionados con la vida media corta de la venlafaxina y su metabolito activo. [33] Después de suspender la venlafaxina, los niveles de serotonina y norepinefrina disminuyen, lo que lleva a la hipótesis de que los síntomas de suspensión podrían resultar de una reducción demasiado rápida de los niveles de neurotransmisores. [34]

Síndrome serotoninérgico [ editar ]

El desarrollo de un síndrome serotoninérgico potencialmente mortal (también clasificado más recientemente como "toxicidad serotoninérgica") [35] puede ocurrir con el tratamiento con venlafaxina, particularmente con el uso concomitante de fármacos serotoninérgicos, incluidos, entre otros, ISRS e IRSN , muchos alucinógenos como como triptaminas y fenetilaminas (por ejemplo, LSD / LSA , DMT , MDMA , mescalina ), dextrometorfano (DXM), tramadol , tapentadol , petidina (meperidina) ytriptanos y con fármacos que alteran el metabolismo de la serotonina (incluidos los IMAO ) [ cita requerida ] . Los síntomas del síndrome serotoninérgico pueden incluir cambios del estado mental (por ejemplo, agitación, alucinaciones, coma), inestabilidad autónoma (por ejemplo, taquicardia, presión arterial lábil, hipertermia), aberraciones neuromusculares (por ejemplo, hiperreflexia, falta de coordinación) o síntomas gastrointestinales (por ejemplo, náuseas, vómitos, diarrea). También se ha notificado síndrome serotoninérgico inducido por venlafaxina cuando se ha tomado venlafaxina de forma aislada en sobredosis. [36] Se notificó un estado de síndrome serotoninérgico abortivo, en el que están presentes algunos, pero no todos, los síntomas del síndrome serotoninérgico completo, con venlafaxina en dosis medias (150 mg por día).[37] También se notificó un caso de un paciente con síndrome serotoninérgico inducido por venlafaxina en dosis bajas (37,5 mg por día). [38]

Embarazo [ editar ]

Hay pocos estudios bien controlados de venlafaxina en mujeres embarazadas. Un estudio publicado en mayo de 2010 por el Canadian Medical Association Journal sugiere que el uso de venlafaxina duplica el riesgo de aborto espontáneo . [39] [40] En consecuencia, la venlafaxina solo debe usarse durante el embarazo si es claramente necesario. [24] Un gran estudio de casos y controles realizado como parte del Estudio Nacional de Prevención de Defectos de Nacimiento y publicado en 2012 encontró una asociación significativa entre el uso de venlafaxina durante el embarazo y varios defectos de nacimiento como anencefalia, paladar hendido, defectos cardíacos septales y coartación de la aorta. . [41] Los estudios prospectivos no han mostrado ninguna malformación congénita estadísticamente significativa . [42]Sin embargo, ha habido algunos informes de efectos autolimitantes en los recién nacidos. [43] Al igual que con otros inhibidores de la recaptación de serotonina (SRI), estos efectos generalmente son de corta duración, duran sólo de 3 a 5 días, [44] y rara vez resultan en complicaciones graves. [45]

Interacciones farmacológicas [ editar ]

La venlafaxina debe tomarse con precaución cuando se utiliza la hierba de San Juan . [46] La venlafaxina puede reducir el umbral convulsivo, y la coadministración con otros fármacos que reducen el umbral convulsivo, como bupropión y tramadol, debe realizarse con precaución y en dosis bajas. [47]

Trastorno bipolar [ editar ]

La venlafaxina no está recomendada ni aprobada para el tratamiento de episodios depresivos mayores en el trastorno bipolar , ya que puede inducir manía o episodios mixtos . La venlafaxina parece tener más probabilidades que los ISRS y el bupropión de inducir manía y episodios mixtos en pacientes bipolares. [48]

Otro [ editar ]

Se han reportado falsos positivos para fenciclidina (PCP), cocaína y anfetamina con pruebas de drogas de rutina en orina. Aunque son raros, estos casos suelen ocurrir con dosis más altas de venlafaxina, más de 150 mg por día, cuando se usan durante períodos prolongados. [ cita requerida ]

En casos raros, la acatisia inducida por fármacos puede ocurrir después de su uso en algunas personas. [49]

La venlafaxina debe usarse con precaución en pacientes hipertensos . La venlafaxina debe suspenderse si persiste una hipertensión significativa . [50] [51] [52] También puede tener efectos cardiovasculares indeseables. [53]

Sobredosis [ editar ]

La mayoría de los pacientes que toman una sobredosis de venlafaxina desarrollan solo síntomas leves. Las concentraciones plasmáticas de venlafaxina en supervivientes de sobredosis han oscilado entre 6 y 24 mg / l, mientras que los niveles sanguíneos post mortem en las víctimas mortales suelen oscilar entre 10 y 90 mg / l. [54] Los estudios retrospectivos publicados informan que la sobredosis de venlafaxina puede estar asociada con un mayor riesgo de desenlace fatal en comparación con el observado con los productos antidepresivos ISRS, pero menor que el de los antidepresivos tricíclicos. Se recomienda a los profesionales de la salud que prescriban Effexor y Effexor XR en la menor cantidad de cápsulas de acuerdo con un buen manejo del paciente para reducir el riesgo de sobredosis. [55]Suele reservarse como tratamiento de segunda línea para la depresión debido a una combinación de su eficacia superior a los tratamientos de primera línea como fluoxetina, paroxetina y citalopram y una mayor frecuencia de efectos secundarios como náuseas, dolor de cabeza, insomnio, somnolencia, sequedad de boca, estreñimiento, disfunción sexual, sudoración y nerviosismo. [18] [56]

No existe un antídoto específico para la venlafaxina y el manejo generalmente es de apoyo, proporcionando tratamiento para los síntomas inmediatos. La administración de carbón activado puede prevenir la absorción del fármaco. Está indicada la monitorización del ritmo cardíaco y los signos vitales. Las convulsiones se tratan con benzodiazepinas u otros anticonvulsivos. Es poco probable que la diuresis forzada , la hemodiálisis , la exanguinotransfusión o la hemoperfusión sean beneficiosas para acelerar la eliminación de venlafaxina, debido al alto volumen de distribución del fármaco . [57]

Mecanismo de acción [ editar ]

Farmacología [ editar ]

TransportadorK i [nM] [58]IC 50 [nM] [59]
SERT8227
NETO2480535
DAT7647DAKOTA DEL NORTE
ReceptorK i [nM] [60] [61]Especies
5-HT 2A2230Humano
5-HT 2C2004Humano
5-HT 62792Humano
α 1A> 1000Humano

La venlafaxina generalmente se clasifica como un inhibidor de la recaptación de serotonina-norepinefrina (IRSN), pero también se la conoce como un inhibidor de la recaptación de serotonina-noradrenalina-dopamina (IRSND). [62] [63] Funciona bloqueando las proteínas transportadoras de "recaptación" de los neurotransmisores clave que afectan el estado de ánimo, dejando neurotransmisores más activos en la sinapsis . Los neurotransmisores afectados son la serotonina y la noradrenalina . Además, en dosis altas inhibe débilmente la recaptación de dopamina , [64] con evidencia reciente que muestra que latransportador de norepinefrina también transporta algunos de dopamina , así [ citación necesaria ] , ya que la dopamina es inactivada por la recaptación de norepinefrina en el córtex frontal . La corteza frontal carece en gran medida de transportadores de dopamina; por lo tanto, la venlafaxina puede aumentar la neurotransmisión de dopamina en esta parte del cerebro. [65] [66]

La venlafaxina afecta indirectamente a los receptores opioides , así como al receptor alfa2-adrenérgico, y se demostró que aumenta el umbral del dolor en ratones. Estos beneficios con respecto al dolor se revirtieron con naloxona , un antagonista opioide, apoyando así un mecanismo opioide. [67] [68]

Farmacocinética [ editar ]

La venlafaxina se absorbe bien y al menos el 92% de una dosis oral se absorbe en la circulación sistémica. Se metaboliza extensamente en el hígado a través de la isoenzima CYP2D6 a desvenlafaxina ( O -desmetilvenlafaxina, ahora comercializada como un medicamento separado llamado Pristiq [69] ), que es un IRSN tan potente como el compuesto original, lo que significa que las diferencias en el metabolismo entre Los metabolizadores rápidos y lentos no son clínicamente importantes en términos de eficacia. Sin embargo, se informa que los efectos secundarios son más graves en los metabolizadores lentos del CYP2D6 . [70] [71] Concentraciones en estado estacionario de venlafaxina y su metabolitose alcanzan en la sangre en 3 días. Los efectos terapéuticos generalmente se logran en 3 a 4 semanas. No se ha observado acumulación de venlafaxina durante la administración crónica en sujetos sanos. La vía principal de excreción de venlafaxina y sus metabolitos es a través de los riñones . [24] La vida media de la venlafaxina es relativamente corta, por lo que se indica a los pacientes que sigan una rutina estricta de medicación, evitando omitir una dosis. Incluso una sola dosis olvidada puede provocar síntomas de abstinencia. [72]

La venlafaxina es un sustrato de la glicoproteína P (P-gp), que la bombea fuera del cerebro. El gen que codifica la P-gp, ABCB1, tiene el SNP rs2032583, con los alelos C y T. La mayoría de las personas (alrededor del 70% de los europeos y el 90% de los asiáticos orientales) tienen la variante TT. [73] Un estudio de 2007 [74] encontró que los portadores de al menos un alelo C (variante CC o CT) tienen 7,72 veces más probabilidades que los no portadores de lograr la remisión después de 4 semanas de tratamiento con amitriptilina , citalopram , paroxetina o venlafaxina ( todos los sustratos de P-gp). El estudio incluyó pacientes con trastornos del estado de ánimo distintos adepresión mayor , como bipolar II ; la relación es de 9,4 si se excluyen estos otros trastornos. En la marca de las 6 semanas, el 75% de los portadores de C habían remitido, en comparación con solo el 38% de los no portadores. [ cita requerida ]

Química [ editar ]

El nombre IUPAC de venlafaxina es 1- [2- (dimetilamino) -1- (4 metoxifenil) etil] ciclohexanol, aunque a veces se lo denomina (±) -1- [a- [a- (dimetilamino) metil] - p -metoxibencil] ciclohexanol. Consiste en dos enantiómeros presentes en cantidades iguales (denominados mezcla racémica ), los cuales tienen la fórmula empírica de C 17 H 27 NO 2 . Por lo general, se vende como una mezcla de las respectivas sales de clorhidrato , ( R / S ) -1- [2- (dimetilamino) -1- (4 metoxifenil) etil] ciclohexanol clorhidrato, C 17 H 28ClNO 2 , que es un sólido cristalino de color blanco a blanquecino. La venlafaxina está relacionada estructural y farmacológicamente con el analgésico opioide atípico tramadol , y más lejanamente con el tapentadol opioide recién liberado , pero no con ninguno de los fármacos antidepresivos convencionales, incluidos los antidepresivos tricíclicos , ISRS , IMAO o RIMA . [75]

La venlafaxina de liberación prolongada es químicamente igual que la venlafaxina normal. La versión de liberación prolongada (liberación controlada) distribuye la liberación del fármaco en el tracto gastrointestinal durante un período más largo que la venlafaxina normal. Esto da como resultado una concentración plasmática máxima más baja. Los estudios han demostrado que la fórmula de liberación prolongada tiene una menor incidencia de náuseas como efecto secundario, lo que resulta en un mejor cumplimiento. [76]

Sociedad y cultura [ editar ]

Effexor XR 75 mg y 150 mg cápsulas
Cápsulas genéricas de venlafaxina de 75 mg (arriba) y 150 mg (abajo) de Krka

La venlafaxina se comercializó originalmente como Effexor en la mayor parte del mundo; la venlafaxina genérica está disponible desde aproximadamente 2008 y la venlaxafina de liberación prolongada está disponible desde aproximadamente 2010. [77]

En enero de 2020, la venlafaxina se comercializaba con muchas marcas en todo el mundo, muchas con formas alternativas de liberación prolongada (no se muestran): Adefaxin, Alenthus, Altven, Alventa, Amfax, Anapresin, Ansifix, Arafaxina, Argofan, Arrow Venlafaxine, Axone, Axyven, Benolaxe , Flor, Calmdown, Dalium, Defaxine, Depefex, Depretaxer, Deprevix, Deprexor, Deprixol, Depurol, Desinax, Dislaven, Dobupal, Duofaxin, Easyfor, Ectien, Eduxon, Efastad, Efaxin, Efaxine, Efectin, Efegen, Efevelone, Efevelone , Efexor, Effegad, Effexine, Effexor, Elafax, Elaxine, Elify, Enpress, Enlafax, Envelaf, Falven, Faxigen, Faxine, Faxiprol, Faxiven, Faxolet, Flavix, Flaxen, Fobiless, Ganavax, Idixor, Ifacten, Intefred, Illovein , Lafaxin, Lanvexin, Laroxin, Levest, Limbic, Linexel, Maxibral, Mazda, Melocin, Memomax, Mezine, Neoxacina, Neoxacina, Nervix, Norafexine,Norezor, Norpilen, Noviser, Nulev, Odiven, Olwexya, Oriven, Paxifar, Politid, Pracet, Prefaxine, Psiseven, Quilarex, Rafax, Senexon, Sentidol, Sentosa, Serosmine, Seroxine, Sesaren, Subelan, Sulinex, Sunveniz, Sunvex, Sunvex Tedema, Tifaxin, Tonpular, Trevilor, Tudor, Vafexin, Valosine, Vandral, Velaf, Velafax, Velahibin, Velaxin, Velept, Velpine, Venax, Venaxin, Venaxx, Vencarm, Vencontrol, Vendep, Venegis, Venex, Venexor, Venfalex Ven-Fax, Venfaxina, Venforina, Venforspina, Veniba, Veniz, Venjoy, Venla, Venlabax, Venlablue, Venlabrain, Venladep, Venladex, Venladoz, Venlaf, Venlafab, Venlafaxina, Venlafaxina, Venlafaxina, Venlagamma, Venlalic, Venlamax Venlapina, Venla-Q, Venlasand, Venlatrin, Venlavitae, Venlax, Venlaxin, Venlaxine, Venlaxor, Venlazid, Venlectine, Venlifax, Venlift, Venlix, Venlobax, Venlofex,Venlor, Venorion, Venozap, Vensate, Ventab, Venxin, Venxor, Venzip, Vexamode, Vfax, Viepax, ViePax, Voxafen, Zacalen, Zanfexa, Zaredrop, Zarelis, Zarelix y Zenexor.[1]

Referencias [ editar ]

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Lectura adicional [ editar ]

  • Dean L (julio de 2015). "Terapia con venlafaxina y genotipo CYP2D6" . En Pratt VM, McLeod HL, Rubinstein WS, et al. (eds.). Resúmenes de genética médica . Centro Nacional de Información Biotecnológica (NCBI). PMID  28520361 .

Enlaces externos [ editar ]

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