La diacereína ( DCI ), también conocida como diacetilrheína , es un medicamento de acción lenta de la clase de la antraquinona que se usa para tratar enfermedades de las articulaciones como la osteoartritis (hinchazón y dolor en las articulaciones). [1] Actúa inhibiendo la interleucina-1 beta . Una revisión Cochrane actualizada de 2014 encontró que la diacereína tenía un pequeño efecto beneficioso sobre el dolor. [2] Los medicamentos que contienen diacereína están registrados en algunos países de la Unión Europea y Asia y se incluyen como una opción de tratamiento en varias pautas terapéuticas internacionales.
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Datos clinicos | |
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Otros nombres | Diacetylrhein; Diacerheína; Ácido 2-antracenocarboxílico, 4,5-bis (acetiloxi) -9,10-dihidro-9,10-dioxo-; Ácido 2-antroico, 9,10-dihidro-4,5-dihidroxi-9,10-dioxo-, diacetato; Ácido 9,10-dihidro-4,5-dihidroxi-9,10-dioxo-2-antroico, diacetato |
AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Datos farmacocinéticos | |
Enlace proteico | 99% |
Metabolismo | Hepático : desacetilación a reína , posterior glucuronidación y conjugación de sulfato. |
Vida media de eliminación | 4 a 5 horas |
Excreción | Renal (30%) |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.033.904 ![]() |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 19 H 12 O 8 |
Masa molar | 368,297 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
solubilidad en agua | Prácticamente insoluble en agua 0.01 mg / mL (20 ° C) |
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(verificar) |
Farmacología
La diacereína actúa bloqueando las acciones de la interleucina-1 beta , una proteína involucrada en la inflamación y destrucción del cartílago que juega un papel en el desarrollo de síntomas de enfermedades degenerativas de las articulaciones como la osteoartritis . Debido a su modo de acción específico, que no implica la inhibición de la síntesis de prostaglandinas , se ha demostrado que la diacereína tiene propiedades anti-artrosis y estimulantes del cartílago in vitro y en modelos animales.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios más comunes del tratamiento con diacereína son síntomas gastrointestinales que incluyen heces blandas y diarrea . [3] Estos son generalmente de leves a moderados y ocurren con más frecuencia en las primeras 2 semanas, y disminuyen con el tratamiento continuo. Según la revisión de la Agencia Europea de Medicamentos (EMA), el uso de medicamentos que contienen diacereína está restringido debido a la diarrea grave y los trastornos hepáticos en los pacientes. [4] [5]
Un efecto secundario poco común son los eventos adversos hepáticos (notificados con mayor frecuencia como anomalías en las pruebas de función hepática). Estos se han descrito como casos leves / moderados de enzimas hepáticas elevadas en sangre.
También se han notificado reacciones cutáneas leves (erupción, prurito y eccema) con el tratamiento con diacereína.
La decoloración de la orina (amarilla o rosada) es otro efecto secundario de la diacereína. Este efecto se debe a la eliminación de los metabolitos de la reína a través de la orina y no se ha encontrado significación clínica; también puede depender de la ingesta general de líquidos.
Advertencia especial
En 2014, el Comité de Farmacovigilancia y Evaluación de Riesgos (PRAC) de la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) realizó una revisión de los medicamentos que contienen diacereína debido a preocupaciones sobre sus efectos gastrointestinales y hepáticos. Como resultado, el PRAC ha presentado propuestas adicionales para gestionar los riesgos de la diacereína y se mostró satisfecho de que, con las nuevas restricciones, el beneficio de la diacereina sobre el dolor supera los efectos secundarios del tratamiento de la osteoartritis. [6] Se han realizado las siguientes recomendaciones sobre el uso de diacereína:
- Debido a las posibles complicaciones que pueden ocurrir como resultado de la diarrea en los adultos mayores, la diacereína ya no se recomienda en pacientes de 65 años o más.
- También se recomienda que los pacientes comiencen el tratamiento con la mitad de la dosis normal (es decir, 50 mg al día en lugar de 100 mg al día) y que dejen de tomar diacereína si se presenta diarrea .
- No debe usarse en ningún paciente con enfermedad hepática o antecedentes de enfermedad hepática, y los médicos deben controlar a sus pacientes para detectar signos tempranos de problemas hepáticos.
- El uso de diacereína debe limitarse al tratamiento de los síntomas de la osteoartritis que afectan a la cadera o la rodilla.
- No se debe administrar diacereína durante el embarazo y la lactancia.
El PRAC concluyó que la relación beneficio-riesgo de los medicamentos que contienen diacereína seguía siendo favorable en el tratamiento sintomático de la osteoartritis, sujeto a los cambios acordados en la información y las condiciones del producto.
Dosificación y administración
La dosis inicial recomendada es de 50 mg una vez al día con la cena durante las primeras 2 a 4 semanas de tratamiento, después de lo cual la dosis diaria recomendada es de 50 mg dos veces al día. [6]
El tratamiento debe tomarse con alimentos, uno con el desayuno y otro con la cena. Las cápsulas deben ingerirse intactas, sin abrirlas, junto con un vaso de agua.
Ver también
Referencias
- ^ Gouvas H (2011). Uso de hialuronato de sodio en el tratamiento de la osteoartritis . Grecia.
- ^ Fidelix TS, Macedo CR, Maxwell LJ, Fernandes Moça Trevisani V (febrero de 2014). "Diacereína para la osteoartritis" . La base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas (2): CD005117. doi : 10.1002 / 14651858.CD005117.pub3 . PMID 24515444 .
- ^ Pavelka K, Bruyere O, Cooper C, et al. Diacereína: beneficios, riesgos y lugar en el tratamiento de la osteoartritis. Informe basado en opiniones de la ESCEO. Drogas y envejecimiento 2016; 33: 75-85
- ^ Panova E, Jones G (marzo de 2015). "Evaluación beneficio-riesgo de la diacereína en el tratamiento de la osteoartritis". Seguridad de los medicamentos . 38 (3): 245–52. doi : 10.1007 / s40264-015-0266-z . PMID 25652235 . S2CID 13880003 .
- ^ Fidelix TS, Macedo CR, Maxwell LJ, Fernandes Moça Trevisani V (febrero de 2014). "Diacereína para la osteoartritis". La base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas (2): CD005117. doi : 10.1002 / 14651858.CD005117.pub3 . PMID 24515444 .
- ^ a b "Medicamentos que contienen diacereína para administración oral" . 2018-09-17.