Receptor de dopamina D 3

Subtipo de proteína receptora de dopamina

DRD3
Estructuras disponibles PDB Búsqueda de ortólogos: PDBe RCSB Lista de códigos de identificación de PDB 3PBL
Identificadores
Alias	DRD3 , D3DR, ETM1, FET1, receptor de dopamina D3
Identificaciones externas	OMIM : 126451 MGI : 94925 HomoloGene : 623 GeneCards : DRD3
Ubicación de genes ( humanos ) Chr. Cromosoma 3 (humano) [1] Banda 3q13.31 Comienzo 114,127,580 pb [1] Final 114,199,407 pb [1]
Ubicación de genes ( ratón ) Chr. Cromosoma 16 (ratón) [2] Banda 16 B4 | 16 28,44 cm Comienzo 43,754,026 pb [2] Final 43,822,932 pb [2]
Patrón de expresión de ARN Más datos de expresión de referencia
Ontología de genes Función molecular • GO: unión a proteínas 0001948 • actividad transductora de señales • actividad del receptor acoplado a proteína G • actividad del receptor del neurotransmisor de dopamina • unión al fármaco • actividad del receptor del neurotransmisor de dopamina, acoplada a través de Gi / Go • unión de dopamina • unión específica de dominio de proteína • unión al receptor de dopamina D1 • actividad del receptor adrenérgico Componente celular • endocítica vesículas • apical parte de célula • proyección celular • componente integral de la membrana • membrana • membrana celular • componente integral de la membrana plasmática • dopaminérgica sinapsis • glutamatérgica sinapsis • GABA-érgicas sinapsis • integral componente de membrana de densidad postsináptica Proceso biológico • regulación negativa del sodio: actividad antiportadora de protones • vía de señalización del receptor de dopamina • proceso metabólico de la dopamina • regulación del ciclo circadiano de sueño / vigilia, sueño • regulación negativa de la vía de señalización del receptor de dopamina • regulación positiva de la proliferación celular • regulación de la captación de dopamina implicada en sinápticos transmisión • respuesta a la histamina • respuesta al etanol • inhibición previa al pulso • comportamiento del organismo social • aprendizaje • regulación positiva de la excreción renal de sodio • secreción de ácido araquidónico • regulación negativa de la secreción de proteínas • regulación negativa de la transcripción del promotor de la ARN polimerasa II • vaciamiento gástrico • regulación del volumen sanguíneo por renina-angiotensina • regulación de la locomoción implicada en el comportamiento locomotor • homeostasis del ión calcio celular • regulación de la locomoción • aprendizaje o memoria • respuesta a la anfetamina • regulación positiva de la transcripción del promotor de la ARN polimerasa II • regulación positiva de la citocinesis • transducción de señales • regulación del proceso metabólico de lípidos • regulación del crecimiento de organismos multicelulares • aprendizaje visual • internalización del receptor acoplado a proteína G • regulación de la secreción de dopamina • regulación negativa de la señalización de la proteína quinasa B • vía de señalización del receptor de dopamina activador de adenilato ciclasa • comportamiento locomotor • respuesta conductual a cocaína • regulación negativa de la presión arterial • secreción de ácido • movimiento musculoesquelético, acción refleja espinal • regulación positiva de la vía de señalización del receptor de dopamina • regulación circadiana de la expresión génica • respuesta a la morfina • regulación negativa de la diferenciación de oligodendrocitos • vía de señalización del receptor de dopamina que inhibe la adenilato ciclasa • regulación positiva de la división nuclear mitótica • respuesta a fármacos • respuesta a la cocaína • transmisión sináptica, dopaminérgica • receptor acoplado a proteína G vía de señalización • autofagia • regulación negativa del proceso apoptótico • regulación de la captación de neurotransmisores • regulación de la internalización del receptor de neurotransmisores postsinápticos • Vía de señalización del receptor acoplado a proteína G moduladora de adenilato ciclasa • Vía de señalización del receptor adrenérgico activador de adenilato ciclasa Fuentes: Amigo / QuickGO
Ortólogos
Especies	Humano	Ratón
Entrez	1814	13490
Ensembl	ENSG00000151577	ENSMUSG00000022705
UniProt	P35462	P30728
RefSeq (ARNm)	NM_000796 NM_001282563 NM_001290809 NM_033658 NM_033659 NM_033660 NM_033663	NM_007877
RefSeq (proteína)	NP_000787 NP_001269492 NP_001277738 NP_387512	NP_031903
Ubicación (UCSC)	3: 114,13 - 114,2 Mb	Crónicas 16: 43,75 - 43,82 Mb
Búsqueda en PubMed	[3]	[4]
Wikidata
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El receptor de dopamina D ₃ es una proteína que en humanos está codificada por el gen DRD3 . ^{[5] [6]}

Este gen codifica el subtipo D ₃ del receptor de dopamina . El subtipo D ₃ inhibe la adenilil ciclasa a través de proteínas G inhibidoras. Este receptor se expresa en regiones filogenéticamente más antiguas del cerebro, lo que sugiere que este receptor desempeña un papel en las funciones cognitivas y emocionales. ^{[ cita requerida ]} Es un objetivo de los medicamentos que tratan la esquizofrenia , la adicción a las drogas y la enfermedad de Parkinson . ^[7] El empalme alternativo de este gen da como resultado múltiples variantes de transcripción que codificarían diferentes isoformas, aunque algunas variantes pueden estar sujetas adesintegración mediada por el sinsentido (NMD). ^[6]

Función

D ₃ agonistas como 7-OH-DPAT , pramipexol , y rotigotina , entre otros, se vea antidepresivos efectos en modelos de roedores de la depresión . ^{[8] [9]}

Estudios con animales

D ₃ agonistas han sido demostrado que alteran la inhibición prepulso de sobresalto (PPI), un cruce de especies miden que recapitula los déficits en sensoriomotoras gating en los trastornos neuropsiquiátricos tales como la esquizofrenia. ^{[10] [11] [12]} En contraste, los antagonistas que prefieren D3 tienen perfiles similares a los antipsicóticos en las medidas de PPI en ratas. ^[13]

Ligandos

Agonistas

• trans-N - {4- [4- (2,3-Diclorofenil) -1-piperazinil] ciclohexil} -3-metoxibenzamida, agonista completo, selectividad de unión> 200 veces superior a D ₄ , D ₂ , 5-HT 1A , y receptores α1 ^[14]
• (-) - 7 - {[2- (4-Fenilpiperazin-1-il) etil] propilamino} -5,6,7,8-tetrahidronaftalen-2-ol ^[15]
• 5-OH-DPAT
• 7-OH-DPAT
• Pergolida ^[16]
• 8-OH-PBZI (cis-8-hidroxi-3- (n-propil) -1,2,3a, 4,5,9b-hexahidro-1H-benz [e] indol)
• Apomorfina (agonista dopaminérgico no selectivo)
• Bromocriptina (agonista dopaminérgico no selectivo)
• Captodiame
• CJ-1639 ^[17]
• compuesto R, R -16: selectividad de unión 250x sobre D ₂ ^[18]
• Dopamina (agonista endógeno)
• ES609
• FAUC 54
• FAUC 73
• PD-128,907
• PF-219.061 (extremadamente selectivo) ^[19]
• PF-592,379 ^[20]
• Piribedil ^[21] (agonista dopaminérgico no selectivo)
• Pramipexol (agonista dopaminérgico no selectivo)
• Quinelorano (también agonista D2)
• Quinpirol (también agonista D2)
• Ropinirol (agonista dopaminérgico no selectivo)
• Rotigotina (agonista dopaminérgico no selectivo)

Agonistas parciales

• Aripiprazol (no selectivo)
• BP-897 ^[22]
• Brexpiprazol (no selectivo)
• Buspirona (no selectiva)
• Cariprazina
• CJB 090
• CJ-1037 (extremadamente selectivo) ^[23]
• FAUC 460 (muy selectivo) ^[24]
• FAUC 346 (altamente selectivo) ^[25]
• Pardoprunox (no selectivo)
• Roxindol (posiblemente un agonista parcial de los autorreceptores D3, no selectivo)
• OS-3-106
• UH-232
• WW-III-55

Antagonistas

• La mayoría de los antipsicóticos
• Amisulprida (no selectiva)
• Ciproheptadina (no selectiva)
• PG 01037 ^{[26] [27]}
• Domperidona ( antagonista periférico D ₂ y D ₃ )
• FAUC 365, antagonista silencioso , subtipo selectivo ^[25]
• GR-103.691
• GSK598809 (altamente selectivo)
• Haloperidol (no selectivo, bloquea todos los subtipos de receptores de dopamina, aunque D3 tiene la afinidad más fuerte)
• N- (4- (4- (2,3-Dicloro- o 2-metoxifenil) piperazin-1-il) butil) heterobiarilcarboxamidas ^[28]
• Nafadotrida
• NGB-2904 ^[29]
• PNU-99,194 (moderadamente selectivo sobre D2)
• Racloprida (también antagonista D2)
• S-14,297 (selectivo)
• S33084
• SB-277011-A , antagonista selectivo de D ₃ , selectividad 80 veces superior a D ₂ sin efectos agonistas parciales, utilizado en la investigación de la adicción a las drogas como una terapia potencial para la adicción a varias drogas diferentes
• SR 21502 (altamente selectivo)
• Sulpirida (también antagonista D2)
• U99194
• YQA14 (alta afinidad y selectividad)
• Risperidona

Interacciones

Se ha demostrado que el receptor de dopamina D ₃ interactúa con CLIC6 ^[30] y EPB41L1 . ^[31]

Ver también

• Receptor de dopamina

Referencias

1. GRCh38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSG00000151577 - Ensembl , mayo de 2017
2. GRCm38: Ensembl release 89: ENSMUSG00000022705 - Ensembl , mayo de 2017
3. "Referencia humana de PubMed:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
4. "Referencia de PubMed del ratón:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
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Lectura adicional

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Enlaces externos

• "Receptores de dopamina: D 3 " . Base de datos IUPHAR de receptores y canales de iones . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica.
• Receptores, + Dopamina + D3 en los encabezados de temas médicos de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .

Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que es de dominio público .