EPI-7386 es un antiandrógeno del dominio N -terminal , o antagonista del dominio N -terminal (NTD) del receptor de andrógenos (AR), que está en desarrollo para el tratamiento del cáncer de próstata . [1] [2] [3] El compuesto se desarrolló como un sucesor de fármacos anteriores de la serie EPI como EPI-001 , ralaniten (EPI-002) y acetato de ralaniten (EPI-506). [1] [2] [3] EPI-7386 muestra una potencia antiandrogénica 20 veces mayor que el ralaniten in vitro( IC 50 = 535 nM vs. 9,580 nM, respectivamente), así como una mayor estabilidad en humanos hepatocitos . [1] [2] [3] Está previsto entrar en ensayos clínicos de fase I en 2020. [3]
Datos clinicos | |
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Vías de administración | Oral |
Clase de droga | Antiandrógeno de dominio N- terminal |
Referencias
- ^ a b c Le Moigne R, Banuelos CA, Mawji NR, Tam T, Wang J, Jian K, et al. (2020). "IND candidato EPI-7386 como inhibidor del receptor de andrógenos del dominio N-terminal en desarrollo para el tratamiento del cáncer de próstata". Revista de Oncología Clínica . 38 (6_suppl): 142. doi : 10.1200 / JCO.2020.38.6_suppl.142 .
- ^ a b c Moigne R, Zhou HJ, Mawji NR, Banuelos CA, Wang J, Jian K, et al. (2019). "Inhibidores del receptor de andrógenos del dominio N-terminal de próxima generación con potencia mejorada y estabilidad metabólica en modelos de cáncer de próstata resistentes a la castración". Revista de Oncología Clínica . 37 (7_suppl): 220. doi : 10.1200 / JCO.2019.37.7_suppl.220 . ISSN 0732-183X . S2CID 88047727 .
- ^ a b c d Sadar MD (mayo de 2020). "Descubrimiento de fármacos que se dirigen directamente a la región intrínsecamente desordenada del receptor de andrógenos". Opinión de expertos sobre el descubrimiento de fármacos . 15 (5): 551–560. doi : 10.1080 / 17460441.2020.1732920 . PMID 32100577 . S2CID 211523793 .