Encenicline ( INN , [1] USAN , nombres en código EVP-6124 , MT-4666 ) es un agonista parcial selectivo del receptor nicotínico α7 . Se encontraba en ensayos clínicos de fase III para el tratamiento del deterioro cognitivo en la esquizofrenia , [2] [3] desafortunadamente no cumplió con los criterios de valoración del estudio en 2016. [4]
Datos clinicos | |
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Código ATC |
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Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 16 H 17 Cl N 2 O S |
Masa molar | 320,83 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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FORUM Pharmaceuticals, que actualmente está sometiendo el fármaco al proceso de aprobación de la FDA, suspendió todos los estudios hasta nuevo aviso en el otoño de 2015 debido a problemas gastrointestinales raros pero graves que ocurrieron en los pacientes que participaban en el ensayo del fármaco, lo que podría ser una consecuencia de tomar el medicamento. droga. Se programó que los ensayos se llevaran a cabo hasta enero de 2017, pero a diciembre de 2016, parece que todavía están en espera. FORUM Pharmaceuticals especula que esto puede deberse al aumento de la dosis diaria administrada en el ensayo de fase III en comparación con ensayos anteriores que parecían prometedores. En ensayos anteriores, la dosis más alta administrada fue de 2 mg / día, y el efecto más positivo se produjo en pacientes que tomaron la dosis más alta (2 mg / día). En el ensayo de fase III, todos los pacientes fueron tratados con dosis de 3 mg / día del fármaco. FORUM también especula que el aumento de los problemas gastrointestinales que ocurren en el ensayo de fase III podría deberse al mayor riesgo demográfico que tienen los ancianos (la edad promedio en el estudio fue de 75 años) y los que padecen la enfermedad de Alzheimer con respecto a los problemas gastrointestinales, citando otro estudio. realizaron con un grupo demográfico más joven (en el que la edad promedio era de 35 a 40 años) para el tratamiento de la esquizofrenia de 1.500 personas en las que no hubo quejas de problemas gastrointestinales. [5]
Ver también
Referencias
- ^ "Denominaciones comunes internacionales para sustancias farmacéuticas (DCI). Denominaciones comunes internacionales recomendadas: Lista 73" (PDF) . Organización Mundial de la Salud. pag. 84 . Consultado el 3 de enero de 2017 .
- ^ Melville NA. "La nueva droga se dirige a una 'enorme necesidad insatisfecha' en la esquizofrenia" . Medscape . Consultado el 13 de abril de 2015 .
- ^ Barbier AJ, Hilhorst M, Van Vliet A, Snyder P, Palfreyman MG, Gawryl M, et al. (Febrero de 2015). "Farmacodinámica, farmacocinética, seguridad y tolerabilidad de encenicline, un agonista parcial selectivo del receptor nicotínico α7, en estudios de dosis única ascendente y biodisponibilidad" . Terapéutica clínica . 37 (2): 311–24. doi : 10.1016 / j.clinthera.2014.09.013 . PMID 25438724 .
- ^ "Encenicline pierde puntos finales en dos ensayos de esquizofrenia de fase 3 | ALZFORUM" . www.alzforum.org . Consultado el 1 de mayo de 2021 .
- ^ "Efectos secundarios raros pero severos secundarios algunos ensayos de Encenicline de fase 3" . Alzforum . 16 de septiembre de 2015.
enlaces externos
- "Enceniclina - Potenciador de la respuesta del receptor Alfa 7 (α7)" . FORUM Pharmaceuticals.