PNU-282,987 es un fármaco que actúa como un agonista potente y selectivo para el subtipo α7 de receptores de acetilcolina nicotínicos neurales . [1] [2] En estudios con animales, muestra efectos nootrópicos y los derivados pueden ser útiles en el tratamiento de la esquizofrenia , [3] [4] aunque PNU-282,987 no es adecuado para su uso en humanos debido a la inhibición excesiva de hERG anti-objetivo . [5] Se ha demostrado que PNU-282987 inicia la señalización que conduce a neurogénesis adulta en mamíferos. [6]
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Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEMBL | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 14 H 17 Cl N 2 O |
Masa molar | 264,750 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
Referencias
- ^ Hajós, M .; Hurst, R .; Hoffmann, W .; Krause, M .; Wall, T .; Higdon, N .; Groppi, V. (2005). "El agonista selectivo del receptor nicotínico de acetilcolina alfa7 PNU-282987 N- (3R) -1-Azabiciclo2.2.2oct-3-il-4-clorobenzamida mejora la actividad sináptica GABAérgica en cortes cerebrales y restaura los déficits auditivos de activación en ratas anestesiadas". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 312 (3): 1213–1222. doi : 10.1124 / jpet.104.076968 . PMID 15523001 . S2CID 36149268 .
- ^ Bodnar, A .; Cortes-Burgos, L .; Cook, K .; Dinh, D .; Groppi, V .; Hajos, M .; Higdon, N .; Hoffmann, W .; Hurst, R .; Myers, JK; Rogers, BN; Wall, TM; Wolfe, ML; Wong, E. (2005). "Descubrimiento y relación estructura-actividad de benzamidas de quinuclidina como agonistas de receptores de acetilcolina nicotínicos alfa7". Revista de química medicinal . 48 (4): 905–908. doi : 10.1021 / jm049363q . PMID 15715459 .
- ^ Hansen, H .; Timmermann, D .; Peters, D .; Walters, C .; Damaj, M .; Mikkelsen, J. (2007). "Los agonistas del receptor de acetilcolina nicotínico alfa-7 activan selectivamente las regiones límbicas del prosencéfalo de rata: un efecto similar a los antipsicóticos". Revista de Investigación en Neurociencias . 85 (8): 1810–1818. doi : 10.1002 / jnr.21293 . PMID 17455307 . S2CID 37590479 .
- ^ Redrobe, J (2009). "La activación del receptor nicotínico de acetilcolina alfa7 mejora los cambios de comportamiento inducidos por escopolamina en una tarea de laberinto en Y continua modificada en ratones". Revista europea de farmacología . 602 (1): 58–65. doi : 10.1016 / j.ejphar.2008.09.035 . PMID 18848931 .
- ^ Walker DP, Wishka DG, Piotrowski DW y col. (2006). "Diseño, síntesis, relación estructura-actividad y actividad in vivo de amidas de arilo azabicíclicas como agonistas del receptor de acetilcolina nicotínico alfa7". Bioorg. Medicina. Chem . 14 (24): 8219–48. doi : 10.1016 / j.bmc.2006.09.019 . PMID 17011782 .
- ^ Webster, Mark K .; Cooley-Themm, Cynthia A .; Barnett, Joseph D .; Bach, Harrison B .; Vainner, Jessica M .; Webster, Sarah E .; Linn, Cindy L. (27 de marzo de 2017). "Evidencia de neuronas retinianas positivas para BrdU después de la aplicación de un agonista del receptor nicotínico de acetilcolina Alpha7" . Neurociencia . 346 : 437–446. doi : 10.1016 / j.neuroscience.2017.01.029 . ISSN 1873-7544 . PMC 5341387 . PMID 28147247 .