Las endorfinas (contratadas a partir de morfina endógena ) [1] [2] son neuropéptidos opioides endógenos y hormonas peptídicas en humanos y otros animales. Se producen y almacenan en la glándula pituitaria . La clasificación de las moléculas como endorfinas se basa en su actividad farmacológica , a diferencia de una formulación química específica.
La clase de endorfina consiste en α-endorfina , β-endorfina y γ-endorfina . Los tres se unen preferentemente a los receptores opioides μ . [3] La función principal de las endorfinas es inhibir la comunicación de las señales de dolor . Las endorfinas también pueden producir una sensación de euforia muy similar a la que producen otros opioides . [4]
Los péptidos opioides en el cerebro fueron descubiertos por primera vez en 1973 por investigadores de la Universidad de Aberdeen, John Hughes y Hans Kosterlitz . Aislaron " encefalinas " (del griego εγκέφαλος , cerebro ) del cerebro de cerdo , identificadas como Met-encefalina y Leu-encefalina. [5] [6] [7] [8] Esto se produjo después del descubrimiento de un receptor que se propuso producir los efectos analgésicos de la morfina y otros opioides para aliviar el dolor, lo que llevó a Kosterlitz y Hughes a descubrir los ligandos opioides endógenos. . [9]La investigación durante este tiempo se centró en la búsqueda de un analgésico que no tuviera el carácter adictivo o el riesgo de sobredosis de la morfina . [8] [10]
Rabi Simantov y Solomon H. Snyder aislaron péptidos similares a la morfina del cerebro de un ternero . [11] Eric J. Simon , quien descubrió de forma independiente los receptores opioides, más tarde denominaría estos péptidos como endorfinas. [12] Este término se asignó esencialmente a cualquier péptido que demostrara actividad similar a la morfina. [13] En 1976, Choh Hao Li y David Chung registraron las secuencias de endorfinas α, β y γ aisladas de las glándulas pituitarias de camello para determinar su actividad opioide. [14] [15] Identificaron que la β-endorfina producía fuertes efectos analgésicos. [15] Wilhelm Feldberg y Derek George Smythen 1977 confirmó esta afirmación, encontrando que la β-endorfina era mucho más fuerte que la morfina. Además, descubrieron que la naloxona , un antagonista de la morfina identificado, la elimina por completo de los receptores de opiáceos . [dieciséis]
Posteriormente, los estudios han distinguido entre encefalinas, endorfinas y morfina producida endógenamente, [17] [18] que no es un péptido . Los péptidos opioides se clasifican según su propéptido precursor: todas las endorfinas se sintetizan a partir de la proopiomelanocortina precursora (POMC), codificada por la proencefalina A, y las dinorfinas codificadas por la predinorfina. [19] [20]
La palabra endorfina se deriva de ἔνδον / Griego : éndon que significa "dentro" ( endógeno , ἐνδογενής / Griego : endogenes , "procediendo desde adentro"), y morfina , de Morfeo ( Griego antiguo : Μορφεύς , romanizado : Morpheús ), el dios de sueños en la mitología griega. Por lo tanto, endorphin es una contracción de 'endo(genous) (mo)rphin' (morfina es la antigua ortografía de morfina).