[1] Esaxerenona ( DCI ) (nombre de marca Minnebro ; nombres de código de desarrollo CS-3150 , XL-550 ) es un antimineralocorticoide no esteroideo que fue descubierto por Exelixis y desarrollado por Daiichi Sankyo Company y está aprobado en Japón para el tratamiento de la hipertensión . [2] [3] [4] Actúa como un antagonista silencioso altamente selectivo del receptor de mineralocorticoides (MR), el receptor de la aldosterona. , con una selectividad de más de 1000 veces por este receptor sobre otros receptores de hormonas esteroides , y una afinidad 4 veces y 76 veces mayor por la MR en relación con los antimineralocorticoides espironolactona y eplerenona existentes . [2] [3] [4] En enero de 2019, esaxerenona se encuentra en ensayos clínicos de fase III para nefropatías diabéticas . [2]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Minnebro |
Otros nombres | CS-3150; XL-550 |
Vías de administración | Oral |
Clase de droga | Antimineralocorticoide |
Identificadores | |
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Número CAS |
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PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL |
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Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 22 H 21 F 3 N 2 O 4 S |
Masa molar | 466,48 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) |
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Sonrisas
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InChI
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Ver también
- Lista de agentes hormonales en investigación § Mineralocorticoides
- Apararenona
- Finerenone
Referencias
- ↑ último, primer medio (23 de septiembre de 2017). "Título del producto STI - Fase 2; SBIR, UNL - editar editar editar" . Cite journal requiere
|journal=
( ayuda ) - ^ a b c http://adisinsight.springer.com/drugs/800021527
- ^ a b Yang J, Young MJ (2016). "Diferencias farmacodinámicas y farmacocinéticas de antagonistas del receptor de mineralocorticoides". Curr Opin Pharmacol . 27 : 78–85. doi : 10.1016 / j.coph.2016.02.005 . PMID 26939027 .
- ^ a b Kolkhof P, Nowack C, Eitner F (2015). "Antagonistas no esteroideos del receptor de mineralocorticoides". Curr. Opin. Nephrol. Hipertensos . 24 (5): 417–24. doi : 10.1097 / MNH.0000000000000147 . PMID 26083526 .
enlaces externos
- Esaxerenona - AdisInsight