La esmirtazapina ( ORG-50.081 ) es un fármaco que Organon estaba desarrollando para el tratamiento del insomnio y los síntomas vasomotores (p. Ej., Sofocos ) asociados con la menopausia . [2] [3] [4] [5] Esmirtazapine es la ( S ) - (+) - enantiómero de mirtazapina y posee global similar farmacología , incluyendo agonista inverso acciones a H 1 y 5-HT 2 receptores yacciones antagonistas en los receptores adrenérgicos α 2 . [2] [6] En marzo de 2010, Merck puso fin al programa de desarrollo clínico interno de esmirtazapina, para los sofocos y el insomnio, por razones estratégicas. [7]
Datos clinicos | |
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Vías de administración | Oral |
Código ATC |
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Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Metabolismo | Hígado ( CYP2D6 ) [1] |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
Tarjeta de información ECHA | 100.056.994 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 17 H 19 N 3 |
Masa molar | 265,360 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
Punto de fusion | 114 a 116 ° C (237 a 241 ° F) |
solubilidad en agua | Soluble en metanol y cloroformo mg / mL (20 ° C) |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Ver también
Referencias
- ^ "Un análisis de población sobre los efectos de la deficiencia de CYP2D6 sobre la farmacocinética y la exposición de esmirtazapina en voluntarios sanos" (PDF) .
- ^ a b "Tratamientos futuros para la depresión, ansiedad, trastornos del sueño, psicosis y TDAH - Neurotransmitter.net" .
- ^ "Un estudio de seguridad a largo plazo de Org 50081 en pacientes ambulatorios de edad avanzada con insomnio primario crónico (176005) (P05697) - Vista de texto completo - ClinicalTrials.gov" .
- ^ Teegarden BR, Al Shamma H, Xiong Y (2008). "Agonistas inversos de 5-HT (2A) para el tratamiento del insomnio". Temas de actualidad en química medicinal . 8 (11): 969–76. doi : 10.2174 / 156802608784936700 . PMID 18673166 .
- ^ Lewis V (noviembre de 2009). "Subtratamiento de los síntomas de la menopausia y nuevas opciones para el manejo integral". Investigación y opinión médica actual . 25 (11): 2689–98. doi : 10.1185 / 03007990903240519 . PMID 19775194 . S2CID 206964530 .
- ^ Depresión y trastorno bipolar: psicofarmacología esencial de Stahl . Cambridge, Reino Unido: Cambridge University Press. 2008. ISBN 978-0-521-88663-5.
- ^ http://www.merck.com/investors/financials/form-10-K-2009-final.pdf
enlaces externos
- Medios relacionados con la esmirtazapina en Wikimedia Commons