Drospirenona / etinilestradiol / ácido levomefólico ( EE / DRSP / LMF ), vendido bajo las marcas Beyaz entre otros, es una combinación de etinilestradiol (EE), un estrógeno , drospirenona (DRSP), un progestágeno , antimineralocorticoide y antiandrógeno y levomefólico. ácido (LMF), una forma de vitamina B 9 , que se usa como píldora anticonceptiva para prevenir el embarazo en las mujeres. La formulación contiene folato como sal de calcio. de ácido levomefólico para reducir el riesgo de complicaciones , como defectos del tubo neural fetal , en caso de que el medicamento falle como método anticonceptivo. [3] EE / DRSP / LMF fue aprobado para su uso por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) el 24 de septiembre de 2010. [3] [4]
![]() Etinilestradiol | |
![]() Drospirenona | |
Combinación de | |
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Drospirenona | Progestágeno ; Progestina ; Antimineralocorticoide ; Antiandrógeno |
Etinilestradiol | Estrógeno |
Ácido levomefólico | Vitamina |
Datos clinicos | |
Nombres comerciales | Beyaz, Safyral, [1] Tydemy [2] |
Otros nombres | EE / DRSP / LMF; EE / DRSP / THF; EE / DRSP / THFA; EE / DRSP / FH4; EE / DRSP / VB9 |
MedlinePlus | a601050 |
Datos de licencia | |
Vías de administración | Oral |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Identificadores | |
ChemSpider |
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KEGG | |
(verificar) |
Usos médicos
Los estudios han demostrado que sus usos son la anticoncepción oral, la disminución del trastorno disfórico premenstrual (PMDD) y el tratamiento del acné moderado en mujeres mayores de 14 años que eligen un anticonceptivo oral como anticonceptivo. [5] Se llevaron a cabo cinco ensayos clínicos para estos usos etiquetados, “incluido un estudio de eficacia anticonceptiva de un año, dos estudios de 3 ciclos en mujeres con trastorno disfórico premenstrual (TDPM) y dos estudios de 6 ciclos en mujeres con acné moderado . " [6] La combinación de fármacos también aumentará los niveles de folato debido a su ingrediente adicional, calcio levomefólico. Esto es equivalente a 0.4 mg de ácido fólico y ayudará a prevenir defectos del tubo neural en caso de embarazo accidental mientras toma o poco después de suspender el medicamento. [5]
Posología y uso
Cada caja, tal como la suministra el fabricante, contiene tres blísteres de 28 comprimidos empaquetados en cajas individuales. Cada blister de 28 comprimidos contiene 24 comprimidos activos de color rosa que contienen drospirenona 3 mg, etinilestradiol 20 mcg y levomefolato cálcico 0,451 mg y cuatro comprimidos inactivos de color naranja claro que contienen levomefolato cálcico 0,451 mg. [5] [7]
Se toma un comprimido por vía oral a la misma hora todos los días. La tasa de falla puede aumentar cuando se omiten las píldoras o se toman incorrectamente. [7] Las píldoras individuales olvidadas deben tomarse tan pronto como se recuerde. [7] Es importante saber que cuando se experimenta malestar estomacal en forma de diarrea o vómitos (dentro de las 3 a 4 horas posteriores a la toma), se deben utilizar métodos anticonceptivos de respaldo para tener en cuenta la posible falla de absorción. [7]
Efectos secundarios
Las reacciones adversas notificadas con frecuencia por las usuarias de anticonceptivos orales combinados son sangrado uterino irregular, náuseas, sensibilidad en los senos y dolor de cabeza. [7]
Interacciones
Eficacia disminuida
Los medicamentos o productos a base de hierbas que inducen ciertas enzimas, incluido el CYP3A4, pueden disminuir la eficacia de los AOC o aumentar el sangrado intermenstrual. Algunos medicamentos o productos a base de hierbas que pueden disminuir la eficacia de los anticonceptivos hormonales incluyen fenitoína , barbitúricos , carbamazepina , bosentán , felbamato , griseofulvina , oxcarbazepina , rifampicina , topiramato y productos que contienen hierba de San Juan . Las interacciones entre los anticonceptivos orales y otros medicamentos pueden provocar hemorragias intermenstruales y / o insuficiencia anticonceptiva ". [7] “Utilice un método anticonceptivo alternativo o un método de respaldo cuando se usen inductores enzimáticos con AOC, y continúe con la anticoncepción de respaldo durante 28 días después de suspender el inductor enzimático para garantizar la confiabilidad anticonceptiva. Inhibidores de CYP3A4 como itraconazol o el ketoconazol puede aumentar los niveles de hormonas plasmáticas ". [7]
Antivirales
"Se han observado cambios significativos (aumento o disminución) en los niveles plasmáticos de estrógeno y progestina en algunos casos de coadministración con inhibidores de la proteasa del VIH o con inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos". [7]
Antibióticos
"Ha habido informes de embarazo mientras se toman anticonceptivos hormonales y antibióticos, pero los estudios farmacocinéticos clínicos no han mostrado efectos consistentes de los antibióticos en las concentraciones plasmáticas de esteroides sintéticos". [7]
Otros
“Los AOC que contienen EE pueden inhibir el metabolismo de otros compuestos. Se ha demostrado que los AOC reducen significativamente las concentraciones plasmáticas de lamotrigina. Esto puede reducir el control de las convulsiones; por lo tanto, pueden ser necesarios ajustes en la dosis de lamotrigina ". [7]
Farmacología
Los anticonceptivos orales combinados reducen el riesgo de embarazo principalmente al inhibir la ovulación. [5] Este producto combina drospirenona, un análogo de la espironolactona que tiene efectos antimineralocorticoides y antiandrogénicos con un suplemento de estrógeno más folato. Se incluye levomefolato cálcico 0,451 mg para reducir el riesgo de defectos del tubo neural en caso de embarazo accidental. [5]
Historia
EE / DRSP / LMF es el primer y único método anticonceptivo aprobado por la FDA para cuatro indicaciones: prevención del embarazo, tratamiento sintomático del trastorno disfórico premenstrual, tratamiento del acné moderado y aumento de los niveles de folato para prevenir defectos del tubo neural en mujeres que eligen un tratamiento oral. método anticonceptivo. [6]
Ver también
- Formulaciones de píldoras anticonceptivas
- Etinilestradiol / drospirenona
- Estradiol / drospirenona
- Etinilestradiol / drospirenona / prasterona
- Lista de preparaciones combinadas de hormonas sexuales
Referencias
- ^ "Safyral- drospirenona / etinilestradiol / calcio levomefolato y kit de calcio levomefolato" . DailyMed . 8 de agosto de 2017 . Consultado el 14 de agosto de 2020 .
- ^ "Kit de tidemidrospirenona, etinilestradiol y levomefolato cálcico y levomefolato cálcico" . DailyMed . 26 de noviembre de 2019 . Consultado el 14 de agosto de 2020 .
- ^ a b "La FDA aprueba un anticonceptivo combinado que contiene folato" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA). 24 de septiembre de 2010 . Consultado el 6 de febrero de 2011 .
- ^ "Paquete de aprobación de medicamentos: Beyaz (drospirenona / etinilestradiol / levomefolato de calcio y levomefolato de calcio) NDA # 022532" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . 4 de abril de 2011 . Consultado el 14 de agosto de 2020 . Lay resumen (PDF) .
- ^ a b c d e "Beyaz". MPR - Edición para obstetra y ginecólogo (2010): A.5. Búsqueda académica completa. EBSCO. Web. 11 de octubre de 2011.
- ^ a b "Bayer recibe la aprobación de Beyaz en los Estados Unidos" ENP Newswire [Reino Unido] 27 de septiembre de 2010. Factiva. Web. 5 de octubre de 2011
- ^ a b c d e f g h yo j "Kit de beyaz-drospirenona / etinilestradiol / levomefolato cálcico y levomefolato cálcico" . DailyMed . 2 de enero de 2019 . Consultado el 14 de agosto de 2020 .
enlaces externos
- "Mezcla de drospirenona con etinilestradiol y levomefolato cálcico" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.