ácido alendrónico
El ácido alendrónico , vendido bajo la marca Fosamax entre otros, es un medicamento bisfosfonato que se usa para tratar la osteoporosis y la enfermedad ósea de Paget . [2] Se toma por vía oral. [2] A menudo se recomienda su uso junto con vitamina D , suplementos de calcio y cambios en el estilo de vida. [2]
Los efectos secundarios comunes (del 1 al 10 % de los pacientes) incluyen estreñimiento, dolor abdominal, náuseas y reflujo ácido . [2] No se recomienda su uso durante el embarazo o en personas con insuficiencia renal . [3] El ácido alendrónico funciona al disminuir la actividad de las células que descomponen los huesos. [2]
El ácido alendrónico se describió por primera vez en 1978 y se aprobó para uso médico en los Estados Unidos en 1995. [2] [4] Está disponible como medicamento genérico . En 2019, fue el medicamento número 96 más recetado en los Estados Unidos, con más de 7 millones de recetas. [5] [6]
El alendronato inhibe la resorción ósea mediada por osteoclastos . Como todos los bisfosfonatos , está relacionado químicamente con el pirofosfato inorgánico , el regulador endógeno del recambio óseo. Pero mientras que el pirofosfato inhibe tanto la resorción ósea osteoclástica como la mineralización del hueso recién formado por los osteoblastos , el alendronato inhibe específicamente la resorción ósea sin ningún efecto sobre la mineralización en dosis farmacológicamente alcanzables. Su inhibición de la resorción ósea depende de la dosis y es aproximadamente 1000 veces más fuerte que el efecto equimolar del primer fármaco bisfosfonato, el etidronato .. Bajo terapia, se desarrolla tejido óseo normal y el alendronato se deposita en la matriz ósea en una forma farmacológicamente inactiva. Para una acción óptima, se necesita suficiente calcio y vitamina D en el cuerpo para promover el desarrollo óseo normal. Por lo tanto, la hipocalcemia debe corregirse antes de iniciar la terapia.
El etidronato tiene la misma desventaja que el pirofosfato en la inhibición de la mineralización, pero todos los bisfosfonatos potentes que contienen N , incluidos el alendronato, el risedronato , el ibandronato y el zoledronato , no la tienen.
Al igual que con todos los bisfosfonatos potentes, la fracción del fármaco que llega intacta al sistema circulatorio ( biodisponibilidad sistémica ) después de la dosificación oral es baja, con un promedio de solo 0,6 a 0,7% en mujeres y hombres en ayunas. La ingesta junto con comidas y bebidas distintas del agua reduce aún más la biodisponibilidad. El fármaco absorbido se reparte rápidamente y aproximadamente el 50 % se une a la superficie ósea expuesta; el resto se excreta sin cambios por los riñones. A diferencia de la mayoría de los fármacos, la fuerte carga negativa de las dos fracciones de fosfonato limita la biodisponibilidad oral y, a su vez, la exposición a tejidos distintos del hueso es muy baja. Después de la absorción en el hueso, el alendronato tiene una vida media de eliminación terminal estimada de 10 años. [17]
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