La gabapentina , que se vende bajo la marca Neurontin entre otros, es un medicamento anticonvulsivo que se usa principalmente para tratar las convulsiones parciales y el dolor neuropático . [5] [6] Es un medicamento de primera línea para el tratamiento del dolor neuropático causado por la neuropatía diabética , la neuralgia posherpética y el dolor central . [7] Es moderadamente eficaz: alrededor del 30-40% de los que reciben gabapentina para la neuropatía diabética o la neuralgia posherpética tienen un beneficio significativo. [8]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Neurontin, otros [1] |
Otros nombres | CI-945; GOE-3450; DM-1796 (Gralise) |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a694007 |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Responsabilidad por dependencia | Bajo |
Responsabilidad por adicción | Bajo |
Vías de administración | Oral |
Clase de droga | Gabapentinoide |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 27-60% (inversamente proporcional a la dosis; una comida rica en grasas también aumenta la biodisponibilidad) [3] [4] |
Enlace proteico | Menos del 3% [3] [4] |
Metabolismo | No metabolizado significativamente [3] [4] |
Vida media de eliminación | 5 a 7 horas [3] [4] |
Excreción | Renal [3] [4] |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Ligando PDB | |
Tablero CompTox ( EPA ) |
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Tarjeta de información ECHA | 100.056.415 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 9 H 17 N O 2 |
Masa molar | 171,240 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) |
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Sonrisas
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InChI
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(verificar) |
La somnolencia y los mareos son los efectos secundarios más comunes . Los efectos secundarios graves incluyen un mayor riesgo de suicidio , depresión respiratoria y reacciones alérgicas . [5] Se recomiendan dosis más bajas en personas con enfermedad renal . [5] La gabapentina actúa disminuyendo la actividad de un subconjunto de canales de calcio . [9] [10] [11]
La gabapentina se aprobó por primera vez para su uso en 1993. [12] Ha estado disponible como medicamento genérico en los Estados Unidos desde 2004. [13] En 2018, fue el undécimo medicamento recetado con más frecuencia en los Estados Unidos, con más de 45 millones de recetas. [14] [15] Durante la década de 1990, Parke-Davis , una subsidiaria de Pfizer , utilizó una serie de técnicas ilegales para alentar a los médicos en los Estados Unidos a recetar gabapentina para usos no aprobados . [16] Han pagado millones de dólares para resolver demandas relacionadas con estas actividades. [17]
Usos médicos
Se recomienda el uso de gabapentina en convulsiones focales y dolor neuropático . [5] [6] La gabapentina se prescribe ampliamente fuera de la etiqueta en los EE. UU. Y el Reino Unido, [18] [19] por ejemplo, para el tratamiento del dolor no neuropático, [18] trastornos de ansiedad y trastorno bipolar . [20]
Convulsiones
La gabapentina está aprobada para el tratamiento de convulsiones focales ; [21] sin embargo, no es eficaz para la epilepsia generalizada . [22]
Dolor neuropático
Varias autoridades médicas recomiendan la gabapentina como tratamiento de primera línea para el dolor neuropático crónico. [6] [7] [23] [24] Ésta es una recomendación general aplicable a todos los síndromes de dolor neuropático, excepto a la neuralgia del trigémino . [7] [24]
Con respecto a los diagnósticos específicos, existe la mejor evidencia para el tratamiento con gabapentina de la neuralgia posherpética y la neuropatía diabética . [8] La gabapentina está aprobada para la primera indicación en los EE. UU. [5] Además de estas dos neuropatías, la guía de la Federación Europea de Sociedades Neurológicas señala la eficacia de la gabapentina para el dolor central . [7] Una combinación de gabapentina con un opioide o nortriptilina puede funcionar mejor que cualquiera de los medicamentos solos. [7] [24]
En general, la gabapentina muestra una eficacia moderada para el dolor neuropático. Solo una minoría de pacientes obtiene un alivio significativo. De cada 10 personas tratadas con gabapentina, de tres a cuatro se benefician sustancialmente en comparación con una o dos personas tratadas con placebo. [8]
La evidencia encuentra poco o ningún beneficio y un riesgo significativo en aquellos con dolor lumbar crónico o ciática . [25] [26] La gabapentina no es eficaz en la neuropatía sensorial asociada al VIH [27] y el dolor neuropático debido al cáncer . [28]
Ansiedad
Existe una escasez de investigaciones sobre el uso de gabapentina para el tratamiento de los trastornos de ansiedad. [29] [30] En un ensayo controlado de sobrevivientes de cáncer de mama con ansiedad, [30] y en un ensayo de fobia social, [29] la gabapentina redujo significativamente los niveles de ansiedad. Para el trastorno de pánico, la gabapentina es ineficaz. [30] [29] Por otro lado, algunos libros de texto psiquiátricos ven "un posible papel de la gabapentina en los trastornos de ansiedad, en particular la fobia social y el trastorno de pánico" basándose en "informes de casos y estudios doble ciego" [31] o afirman que los estudios no han demostrado que la gabapentina sea muy eficaz para indicaciones psiquiátricas; "sin embargo, clínicamente es eficaz". [20]
Dependencia de drogas
La gabapentina es moderadamente eficaz para reducir los síntomas de abstinencia de alcohol y el deseo asociado. [32] [33] [34] La evidencia a favor de la gabapentina es débil en el tratamiento del alcoholismo : no contribuye al logro de la abstinencia, y los datos sobre la recaída del consumo excesivo de alcohol y el porcentaje de días de abstinencia no son sólidos favorecer la gabapentina; solo disminuye el porcentaje de días de consumo excesivo de alcohol. [35]
La gabapentina es ineficaz en la dependencia de la cocaína y el uso de metanfetamina, [36] y no aumenta la tasa de abandono del hábito de fumar . [37] La gabapentina no reduce significativamente los síntomas de la abstinencia de opiáceos. [36] No hay pruebas suficientes para su uso en la dependencia del cannabis. [38]
Otro
La gabapentina se recomienda como tratamiento de primera línea del nistagmo pendular adquirido , nistagmo torsional y nistagmo infantil; sin embargo, no funciona en el nistagmo alterno periódico. [39] [40] [41]
La gabapentina disminuye la frecuencia de los sofocos tanto en mujeres menopáusicas como en pacientes con cáncer de mama. Sin embargo, los antidepresivos tienen una eficacia similar y el tratamiento con estrógenos previene con mayor eficacia los sofocos. [42]
La gabapentina reduce la espasticidad en la esclerosis múltiple y se prescribe como una de las opciones de primera línea. [43] Es un tratamiento establecido para el síndrome de piernas inquietas . [44] La gabapentina alivia la picazón en la insuficiencia renal ( prurito urémico ) [45] [46] y la picazón de otras causas. [47] Puede ser una opción en temblor esencial u ortostático . [48] [49] [50] Aunque no se ha establecido la eficacia de la gabapentina para el insomnio , sí alivia el trastorno del sueño en pacientes con enfermedades médicas. [51]
La gabapentina no parece proporcionar beneficios para el trastorno bipolar , [33] síndrome de dolor regional complejo , [52] dolor posquirúrgico, [53] o tinnitus , [54] o prevenir la migraña episódica en adultos. [55]
Contraindicaciones
La gabapentina debe usarse con cuidado y en dosis más bajas en personas con problemas renales debido a la posible acumulación y toxicidad. No está claro si es seguro durante el embarazo o la lactancia . [5]
Efectos secundarios
Los mareos y la somnolencia son los efectos secundarios más frecuentes . También son frecuentes la fatiga , la ataxia , el edema periférico (hinchazón de las extremidades) y el nistagmo . [56] La gabapentina se asocia con un aumento de peso de 2,2 kg después de 1,5 meses de uso. [57] Los estudios de casos indican que puede causar anorgasmia y disfunción eréctil , [58] así como mioclonías [59] [60] que desaparecen después de suspender la gabapentina o reemplazarla con otros medicamentos. DRESS , anafilaxia , depresión respiratoria y aumento del comportamiento suicida son los efectos secundarios raros pero graves.
Suicidio
La etiqueta de gabapentina contiene una advertencia de un mayor riesgo de pensamientos y comportamientos suicidas. [56] Según un estudio de la base de datos de reclamaciones de seguros, el uso de gabapentina se asocia con un aumento de aproximadamente el 40% del riesgo de suicidio , intento de suicidio y muerte violenta en comparación con un fármaco anticonvulsivo de referencia, el topiramato . El riesgo aumenta tanto para los pacientes con trastorno bipolar como con epilepsia . [61] Otro estudio ha mostrado una tasa aproximadamente duplicada de intentos de suicidio y autolesiones en pacientes con trastorno bipolar que toman gabapentina en comparación con los que toman litio . [62]
Depresion respiratoria
La supresión respiratoria grave, potencialmente mortal, puede ocurrir cuando la gabapentina se toma junto con opioides , benzodiazepinas u otros depresores , o por personas con problemas pulmonares subyacentes como la EPOC . [63] [64] La gabapentina y los opioides comúnmente se prescriben o abusan juntos, y las investigaciones indican que la supresión respiratoria que causan es aditiva. Por ejemplo, el uso de gabapentina antes del reemplazo articular o la cirugía laparoscópica aumentó el riesgo de depresión respiratoria en un 30-60%. [63]
Abstinencia y dependencia
Los síntomas de abstinencia generalmente ocurren 1-2 días después de suspender abruptamente la gabapentina. [65] La agitación, la confusión y la desorientación son los que se notifican con mayor frecuencia, seguidos de molestias gastrointestinales y sudoración, y más raros temblores , taquicardia , hipertensión e insomnio . [65] En algunos casos, los usuarios experimentan convulsiones por abstinencia. [66] Todos estos síntomas desaparecen cuando se restablece la gabapentina. [sesenta y cinco]
Por sí sola, la gabapentina parece no tener un poder adictivo sustancial. En experimentos con humanos y animales, muestra efectos gratificantes limitados o nulos . La gran mayoría de las personas que abusan de la gabapentina son consumidores actuales o anteriores de opioides o sedantes. [66] En estas personas, la gabapentina puede aumentar el "subidón" de opioides, así como disminuir los síntomas de abstinencia de opioides que se experimentan comúnmente, como la ansiedad. [67]
Sobredosis
A través de una ingestión excesiva, accidental o de otro tipo, las personas pueden experimentar síntomas de sobredosis que incluyen somnolencia, sedación, visión borrosa, dificultad para hablar, somnolencia, movimientos espasmódicos incontrolables y ansiedad. Una cantidad muy alta se asocia con supresión respiratoria, coma y posiblemente la muerte, especialmente si se combina con alcohol u opioides. [66] [68]
Farmacología
Farmacodinamia
La gabapentina es un ligando de la subunidad del canal de calcio α 2 δ . [69] [70] α 2 δ es una proteína auxiliar conectada a la subunidad α 1 principal (la proteína formadora de canales) de los canales de calcio dependientes del voltaje activados por alto voltaje (tipo L, tipo N, tipo P / Q, y tipo R). [9] La gabapentina no es un bloqueador directo de canales : ejerce sus acciones al interrumpir la función reguladora de α 2 δ y sus interacciones con otras proteínas. La gabapentina previene la entrega de los canales de calcio a la membrana celular, reduce la activación de los canales por la subunidad α 2 δ, disminuye la señalización que conduce a la liberación de neurotransmisores y altera las interacciones de α 2 δ con receptores NMDA , neurexinas y trombospondinas . [9] [10] [11] De las cuatro isoformas conocidas de la proteína α 2 δ, la gabapentina se une con una afinidad alta similar a dos: α 2 δ-1 y α 2 δ-2 . [70] La mayoría de las propiedades farmacológicas de la gabapentina se explican por su unión a una sola isoforma: α 2 δ-1. [70] [10]
Los α-aminoácidos endógenos L -leucina y L -isoleucina , que se asemejan a la gabapentina en su estructura química , se unen a α 2 δ con afinidad similar a la gabapentina y están presentes en el líquido cefalorraquídeo humano en concentraciones micromolares. [71] Pueden ser los ligandos endógenos de la subunidad α 2 δ y antagonizan competitivamente los efectos de la gabapentina. [71] [72] En consecuencia, mientras que la gabapentina tiene afinidad nanomolar por la subunidad α 2 δ, su potencia in vivo está en el rango micromolar bajo , y es probable que la competencia por la unión de L -aminoácidos endógenos sea responsable de esta discrepancia. [10]
La gabapentina es un potente activador de los canales de potasio KCNQ3 y KCNQ5 activados por voltaje , incluso a concentraciones nanomolares bajas. Sin embargo, es poco probable que esta activación sea el mecanismo dominante de los efectos terapéuticos de la gabapentina. [73]
A pesar de que la gabapentina es un análogo estructural del GABA , y a pesar de su nombre, no se une a los receptores GABA , no se convierte en GABA u otro agonista del receptor GABA in vivo , y no modula el transporte ni el metabolismo del GABA . [69]
Farmacocinética
La gabapentina se absorbe en los intestinos mediante un proceso de transporte activo mediado por un transportador de aminoácidos , presumiblemente LAT2 . [74] Como resultado, la farmacocinética de la gabapentina depende de la dosis, con una biodisponibilidad disminuida y niveles máximos retardados en dosis más altas. [70]
La biodisponibilidad oral de la gabapentina es aproximadamente del 80% con 100 mg administrados tres veces al día una vez cada 8 horas, pero disminuye al 60% con 300 mg, 47% con 400 mg, 34% con 800 mg, 33% con 1200 mg y 27 % a 1.600 mg, todos con el mismo esquema de dosificación. [5] [75] Los fármacos que aumentan el tiempo de tránsito de la gabapentina en el intestino delgado pueden aumentar su biodisponibilidad oral; cuando se coadministraba gabapentina con morfina oral , la biodisponibilidad oral de una dosis de 600 mg de gabapentina aumentó en un 50%. [75]
La gabapentina en una dosis baja de 100 mg tiene una T max (tiempo hasta los niveles máximos ) de aproximadamente 1,7 horas, mientras que la T max aumenta de 3 a 4 horas con dosis más altas. [70] Los alimentos no afectan significativamente la T max de gabapentina y aumentan los niveles de C max y el área bajo la curva de gabapentina en aproximadamente un 10%. [75]
La gabapentina puede atravesar la barrera hematoencefálica e ingresar al sistema nervioso central . [69] La concentración de gabapentina en el líquido cefalorraquídeo es aproximadamente del 9 al 14% de su concentración en plasma sanguíneo . [75] Debido a su baja lipofilia , [75] la gabapentina requiere un transporte activo a través de la barrera hematoencefálica. [76] [69] [77] [78] El LAT1 se expresa en gran medida en la barrera hematoencefálica [79] y transporta gabapentina al cerebro . [76] [69] [77] [78] Al igual que con la absorción intestinal mediada por un transportador de aminoácidos , el transporte de gabapentina a través de la barrera hematoencefálica por LAT1 es saturable. [76] La gabapentina no se une a otros transportadores de fármacos como la glicoproteína P (ABCB1) o OCTN2 (SLC22A5). [76] No se une de manera significativa a las proteínas plasmáticas (<1%). [75]
La gabapentina sufre poco o ningún metabolismo . [70] [75]
La gabapentina se elimina por vía renal en la orina . [75] Tiene una vida media de eliminación relativamente corta , con un valor promedio informado de 5 a 7 horas. [75] Este valor cambia al aumentar las dosis, de 5,4 horas para una dosis única de 200 mg a 8,3 horas para una dosis de 1400 mg. [80] Debido a su corta vida media de eliminación, la gabapentina debe administrarse de 3 a 4 veces al día para mantener los niveles terapéuticos. [81] Gabapentin XR (nombre de marca Gralise) se toma una vez al día. [82]
Química
La gabapentina es un derivado 3,3-di sustituido de GABA. Por lo tanto, es un análogo de GABA , así como un γ-aminoácido . [83] [84] Específicamente, es un derivado de GABA con una disustitución de pentilo en la posición 3, de ahí el nombre - gaba pentina , de tal manera que forma un anillo de seis miembros. Después de la formación del anillo, la amina y los grupos carboxílicos no están en las mismas posiciones relativas que en el GABA :. [85] están más restringidos conformacionalmente . [86]
Síntesis
Se ha descrito una síntesis química de gabapentina a partir de anhídrido de 1,1-diacetil hexano. [87]
Historia
La gabapentina fue diseñada por investigadores de Parke-Davis para ser un análogo del neurotransmisor GABA que podría cruzar más fácilmente la barrera hematoencefálica y fue descrita por primera vez en 1975 por Satzinger y Hartenstein. [85] [88] Con el nombre comercial Neurontin, se aprobó por primera vez en mayo de 1993 para el tratamiento de la epilepsia en el Reino Unido. [89] La aprobación de la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos siguió en diciembre de 1993, para su uso como medicación adyuvante (eficaz cuando se agrega a otros medicamentos anticonvulsivos) para controlar las convulsiones parciales en adultos; esa indicación se extendió a los niños en 2000. [90] [56] Posteriormente, la gabapentina fue aprobada en los Estados Unidos para el tratamiento de la neuralgia posherpética en 2002. [91] Una versión genérica de gabapentina estuvo disponible por primera vez en los Estados Unidos en 2004. . [13] Una formulación de liberación prolongada de gabapentina para administración una vez al día, con el nombre comercial Gralise, fue aprobada en los Estados Unidos para el tratamiento de la neuralgia posherpética en enero de 2011. [92] [93]
sociedad y Cultura
Estatus legal
A partir del 1 de julio de 2017, Kentucky clasificó la gabapentina como una sustancia controlada de Lista V en todo el estado. [94] A partir del 9 de enero de 2019, Michigan también clasificó la gabapentina como sustancia controlada de la Lista V. [95] La gabapentina está programada como fármaco V en otros estados como Virginia Occidental , [96] Tennessee , [97] Alabama [98] A partir de abril de 2019, el Reino Unido reclasificó el fármaco como sustancia controlada de clase C. [99] [100] [101] [102] [103]
Promoción fuera de etiqueta
Aunque algunos estudios pequeños no controlados de la década de 1990 —en su mayoría patrocinados por el fabricante de gabapentina— sugirieron que el tratamiento del trastorno bipolar con gabapentina puede ser prometedor, [104] la preponderancia de la evidencia sugiere que no es eficaz. [105] Posteriormente a la adquisición corporativa del titular de la patente original, la compañía farmacéutica Pfizer admitió que se habían producido violaciones de las directrices de la FDA con respecto a la promoción de usos no aprobados no probados de la gabapentina en el caso Franklin v. Parke-Davis (ver más abajo ).
Reuters informó el 25 de marzo de 2010 que "Pfizer Inc violó la ley federal de crimen organizado al promover indebidamente el medicamento contra la epilepsia Neurontin ... Según la ley federal RICO, la pena se triplica automáticamente, por lo que el hallazgo le costará a Pfizer $ 141 millones". [106] El caso se deriva de una afirmación de Kaiser Foundation Health Plan Inc. de que "se engañó al creer que Neurontin era eficaz para el tratamiento no autorizado de migrañas, trastorno bipolar y otras afecciones. Pfizer argumentó que los médicos de Kaiser todavía recomiendan el medicamento para esos usos ", [107] y que" el sitio web de la aseguradora también enumera Neurontin como un medicamento para el dolor neuropático ". [108]
El Wall Street Journal señaló que el portavoz de Pfizer, Christopher Loder, dijo: "Estamos decepcionados con el veredicto y seguiremos con las mociones posteriores al juicio y una apelación". [109] Posteriormente agregó que "el veredicto y las sentencias del juez no son congruentes con los hechos y la ley". [106]
Caso Franklin v. Parke-Davis
Si bien las prescripciones no aprobadas son comunes para varios medicamentos, la comercialización de usos no aprobados de un medicamento no lo es. [16] En 2004, Warner-Lambert (que posteriormente fue adquirida por Pfizer) acordó declararse culpable de las actividades de su subsidiaria Parke-Davis y pagar 430 millones de dólares en multas para resolver los cargos civiles y penales relacionados con la comercialización de Neurontin por -Fines de la etiqueta. El acuerdo de 2004 fue uno de los más importantes en la historia de los EE. UU. Y el primer caso de promoción fuera de etiqueta presentado con éxito bajo la Ley de Reclamaciones Falsas. [110]
Nombres de marca
La gabapentina se comercializó originalmente con la marca Neurontin. Desde que se convirtió en genérico, se ha comercializado en todo el mundo utilizando más de 300 marcas diferentes. [1] En 2011 se introdujo una formulación de liberación prolongada de gabapentina para administración una vez al día para la neuralgia posherpética con el nombre comercial Gralise. [111]
Drogas relacionadas
Parke-Davis desarrolló un fármaco llamado pregabalina , que tiene una estructura relacionada con la gabapentina, como sucesora de la gabapentina. [112] Pfizer ha probado sin éxito otro fármaco similar, la atagabalina, como tratamiento para el insomnio. [113] La Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) aprobó una forma de profármaco ( gabapentina enacarbil ) [114] .
Uso recreacional
La gabapentina, cuando se toma en exceso, puede inducir euforia, una sensación de calma, un subidón similar al de la marihuana, mejora de la sociabilidad y reducción de los antojos de alcohol o cocaína. [115] [116] [117] También conocida en las calles como "Gabbies", [118] la gabapentina está siendo cada vez más abusada y mal utilizada por estos efectos eufóricos. [119] [120] Los síntomas de abstinencia, que a menudo se asemejan a los de la abstinencia de las benzodiazepinas , influyen en la dependencia física que experimentan algunos usuarios. [66] Aproximadamente el 1 por ciento de los que respondieron a una encuesta de Internet y el 22 por ciento de los que asistieron a centros de adicción tenían antecedentes de abuso de gabapentina. [65] [121] Su uso indebido coincide predominantemente con el uso de otras drogas depresoras ilícitas del SNC , a saber, opioides, benzodiazepinas y alcohol. [122] Después de la implementación de Kentucky de una legislación más estricta con respecto a las prescripciones de opioides en 2012, hubo un aumento en el uso de gabapentina sola y de múltiples medicamentos en 2012-2015. La mayoría de estos casos se debieron a sobredosis en presuntos intentos de suicidio. Estas tasas también estuvieron acompañadas de aumentos en el abuso y el uso recreativo. [123] El uso indebido, la toxicidad y el uso de gabapentina en intentos de suicidio entre adultos en los EE. UU. Aumentaron de 2013 a 2017. [124]
Uso veterinario
En los gatos, la gabapentina se puede utilizar como analgésico en el tratamiento del dolor multimodal, [125] medicación para la ansiedad para reducir el estrés en los gatos durante los viajes o visitas al veterinario [126] y como anticonvulsivo. [127] Los veterinarios pueden recetar gabapentina como anticonvulsivo y analgésico en perros. También se utiliza para tratar la inflamación nerviosa asociada al dolor crónico en caballos y perros. Los efectos secundarios incluyen cansancio y pérdida de coordinación. [127]
Referencias
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enlaces externos
- "Gabapentina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.