La glibenclamida , también conocida como gliburida , es un medicamento que se usa para tratar la diabetes mellitus tipo 2 . [1] Se recomienda que se tome junto con dieta y ejercicio. [1] Puede usarse con otros medicamentos antidiabéticos . [1] No se recomienda su uso por sí solo en la diabetes mellitus tipo 1 . [1] Se toma por vía oral. [1]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Diabeta, Flycron, otros [1] |
Otros nombres | Gliburida ( USAN EE . UU. ) |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a684058 |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Enlace proteico | Extenso |
Metabolismo | Hidroxilación hepática ( mediada por CYP2C9 ) |
Vida media de eliminación | 10 horas |
Excreción | Riñón y biliar |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.030.505 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 23 H 28 Cl N 3 O 5 S |
Masa molar | 494,00 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
Punto de fusion | 169 a 170 ° C (336 a 338 ° F) |
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(verificar) |
Los efectos secundarios comunes incluyen náuseas y acidez estomacal. [1] Los efectos secundarios graves pueden incluir angioedema y niveles bajos de azúcar en sangre . [1] Por lo general, no se recomienda durante el embarazo, pero se puede usar durante la lactancia . [2] Pertenece a la clase de medicamentos de las sulfonilureas y actúa aumentando la liberación de insulina del páncreas . [1]
La glibenclamida fue descubierta en 1969 y aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1984. [3] [1] Está disponible como medicamento genérico . [2] En 2017, fue el 174º medicamento recetado con más frecuencia en los Estados Unidos, con más de tres millones de recetas. [4] [5]
Usos médicos
Se utiliza en el tratamiento de la diabetes tipo 2 .
No es tan bueno como la metformina o la insulina en quienes tienen diabetes gestacional . [6]
Efectos secundarios
Los efectos secundarios que se informan con frecuencia incluyen: náuseas, acidez de estómago, aumento de peso e hinchazón. [7] El medicamento también es una causa importante de hipoglucemia inducida por medicamentos . El riesgo es mayor que con otras sulfonilureas . [8] colestásica ictericia se observa.
Es posible que no se recomiende la glibenclamida en personas con deficiencia de G6PD , ya que puede causar hemólisis aguda . [9]
Embarazo y lactancia
Por lo general, no se recomienda durante el embarazo, pero se puede utilizar durante la lactancia . [2]
Mecanismo de acción
El medicamento funciona mediante la unión a y la inhibición de los canales de potasio sensibles al ATP (K ATP ) inhibidora subunidad reguladora receptor de sulfonilurea 1 (SUR1) [10] en pancreáticas células beta . Esta inhibición provoca la despolarización de la membrana celular , abriendo canales de calcio dependientes del voltaje . Esto da como resultado un aumento del calcio intracelular en la célula beta pancreática y la consiguiente estimulación de la liberación de insulina .
Después de una lesión isquémica cerebral, la barrera hematoencefálica se rompe y la glibenclamida puede llegar al sistema nervioso central. Se ha demostrado que la glibenclamida se une de manera más eficaz al hemisferio isquémico. [11] Además, en condiciones isquémicas, SUR1, la subunidad reguladora de los canales K ATP y NC Ca-ATP , se expresa en neuronas, astrocitos , oligodendrocitos , células endoteliales [12] y por microglia reactiva . [11]
Según los artículos de investigación, estos medicamentos de sulfonilurea también tienen efectos hepáticos adicionales. Actúa inhibiendo indirectamente la enzima carnitil acil transferasa I (CAT-I) que está presente en las mitocondrias. Esto evita el transporte de ácidos grasos de cadena larga a las mitocondrias para la oxidación beta. Esto previene la hiperglucemia para la que se prescribe. [13] [14] La tolbutamina también tiene un efecto similar.
Historia
Fue desarrollado en 1966 en un estudio cooperativo entre Boehringer Mannheim (ahora parte de Roche ) y Hoechst (ahora parte de Sanofi-Aventis ). [15]
Nombres comerciales
La glibenclamida está disponible como genérico , es fabricada por muchas compañías farmacéuticas y se vende en dosis de 1.25, 2.5 y 5 mg bajo muchas marcas, incluyendo Gliben-J, Daonil, Diabeta, Euglucon, Gilemal, Glidanil, Glybovin, Glynase, Maninil, Micronase y Semi-Daonil. También está disponible en una combinación de medicamentos de dosis fija con metformina que se vende con varios nombres comerciales, por ejemplo, Bagomet Plus, Benimet, Glibomet, Gluconorm, Glucored, Glucovance, Metglib y muchos otros. [ cita requerida ]
Referencias
- ^ a b c d e f g h i j "Monografía de gliburida para profesionales" . Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 18 de marzo de 2019 .
- ^ a b c Formulario nacional británico: BNF 76 (76 ed.). Prensa farmacéutica. 2018. p. 692. ISBN 9780857113382.
- ^ La diabetes en la práctica clínica: preguntas y respuestas de estudios de casos . John Wiley e hijos. 2007. p. 342. ISBN 9780470059135.
- ^ "El Top 300 de 2020" . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020 .
- ^ "Gliburida - Estadísticas de uso de medicamentos" . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020 .
- ^ Balsells, M; García-Patterson, A; Solà, yo; Roqué, M; Gich, yo; Corcoy, R (21 de enero de 2015). "Glibenclamida, metformina e insulina para el tratamiento de la diabetes gestacional: una revisión sistemática y un metanálisis" . BMJ (Ed. De investigación clínica) . 350 : h102. doi : 10.1136 / bmj.h102 . PMC 4301599 . PMID 25609400 .
- ^ "Glyburide: MedlinePlus Drug Information" . medlineplus.gov . Consultado el 29 de octubre de 2019 .
- ^ Gangji, AS; Cukierman, T .; Gerstein, HC; Goldsmith, CH; Clase, CM (1 de febrero de 2007). "Una revisión sistemática y metaanálisis de hipoglucemia y eventos cardiovasculares: una comparación de gliburida con otros secretagogos y con insulina" . Cuidado de la diabetes . 30 (2): 389–394. doi : 10.2337 / dc06-1789 . PMID 17259518 .
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enlaces externos
- "Gliburida" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.