Antagonista del receptor H2
Los antagonistas H 2 , a veces denominados H2RA [1] y también llamados bloqueadores H 2 , son una clase de medicamentos que bloquean la acción de la histamina en los receptores de histamina H 2 de las células parietales en el estómago . Esto disminuye la producción de ácido estomacal . Los antagonistas H2 pueden usarse en el tratamiento de dispepsia , úlceras pépticas y enfermedad por reflujo gastroesofágico . Han sido superados por los inhibidores de la bomba de protones.(IBP); Se descubrió que el IBP omeprazol era más eficaz tanto para curar como para aliviar los síntomas de las úlceras y la esofagitis por reflujo que los bloqueadores H2 ranitidina y cimetidina . [2]
Los antagonistas H 2 son un tipo de antihistamínico , aunque en el uso común el término "antihistamínico" a menudo se reserva para los antagonistas H 1 , que alivian las reacciones alérgicas . Al igual que los antagonistas H1 , algunos antagonistas H2 funcionan como agonistas inversos en lugar de antagonistas de los receptores , debido a la actividad constitutiva de estos receptores. [3]
El antagonista H 2 prototípico , llamado cimetidina , fue desarrollado por Sir James Black [4] en Smith, Kline & French, ahora GlaxoSmithKline , a mediados o finales de la década de 1960. Se comercializó por primera vez en 1976 y se vendió bajo el nombre comercial de Tagamet , que se convirtió en el primer fármaco de gran éxito . El uso de relaciones cuantitativas estructura-actividad (QSAR) condujo al desarrollo de otros agentes, comenzando con la ranitidina , que primero se vendió como Zantac , que tiene menos efectos adversos e interacciones farmacológicas y es más potente.
Los bloqueadores H 2 , que terminan todos en "-tidina", no son lo mismo que los antagonistas de los receptores H 1 , que alivian los síntomas de la alergia. [5]
La cimetidina fue el antagonista prototípico del receptor de histamina H 2 a partir del cual se desarrollaron fármacos posteriores. La cimetidina fue la culminación de un proyecto en Smith, Kline & French (SK&F; ahora GlaxoSmithKline) de James W. Black , C. Robin Ganellin y otros para desarrollar un antagonista del receptor de histamina que suprimiera la secreción de ácido estomacal.
En 1964, se supo que la histamina estimulaba la secreción de ácido estomacal y también que los antihistamínicos tradicionales no tenían efecto sobre la producción de ácido. A partir de estos hechos, los científicos de SK&F postularon la existencia de dos tipos diferentes de receptores de histamina. Designaron al que actúa con los antihistamínicos tradicionales como H 1 , y al que actúa con la histamina para estimular la secreción de ácido estomacal como H 2 .
