Receptor de histamina H 2

HRH2
Identificadores
Alias	HRH2 , H2R, receptor de histamina H2, HH2R
Identificaciones externas	OMIM : 142703 MGI : 108482 HomoloGene : 40613 GeneCards : HRH2
Ubicación de genes ( humanos ) Chr. Cromosoma 5 (humano) [1] Banda 5q35.2 Comienzo 175 658 030 pb [1] Fin 175.710.756 pb [1]
Ubicación de genes ( ratón ) Chr. Cromosoma 13 (ratón) [2] Banda 13 B1 | 13 28,4 cm Comienzo 54.192.129 pb [2] Fin 54.236.180 pb [2]
Patrón de expresión de ARN Más datos de expresión de referencia
Ontología de genes Función molecular • G actividad del receptor acoplado a proteína • actividad transductor de señal • la actividad del receptor de histamina • la actividad del receptor de serotonina acoplado a la proteína G • la actividad del receptor del neurotransmisor Componente celular • componente integral de la membrana • membrana • membrana plasmática • componente integral de la membrana plasmática • dendrita Proceso biológico • aprendizaje visual • morfogénesis de células epiteliales • secreción de ácido gástrico • vía de señalización del receptor acoplado a proteína G, acoplada al segundo mensajero de nucleótidos cíclicos • memoria • transporte de toxinas • regulación de la plasticidad sináptica • secreción de ácido gástrico inducida por gastrina • regulación positiva de la vasoconstricción • inmunológico respuesta • el desarrollo del tracto digestivo • transducción de señales • desarrollo de la glándula • secreción de ácido gástrico inducida por histamina • G de señalización del receptor vía de la proteína acoplada • Transmisión química sináptica • Vía de señalización del receptor de serotonina acoplado a proteína G Fuentes: Amigo / QuickGO
Ortólogos
Especies	Humano	Ratón
Entrez	3274	15466
Ensembl	ENSG00000113749	ENSMUSG00000034987
UniProt	P25021	P97292
RefSeq (ARNm)	NM_001131055 NM_022304 NM_001367711 NM_001393460 NM_001393461	NM_001010973 NM_008286
RefSeq (proteína)	NP_001124527 NP_001354640	NP_001010973
Ubicación (UCSC)	Crónicas 5: 175,66 - 175,71 Mb	Crónicas 13: 54,19 - 54,24 Mb
Búsqueda en PubMed	[3]	[4]
Wikidata
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Los receptores H ₂ están acoplados positivamente a la adenilato ciclasa a través de G s . Es un potente estimulante de cAMP de producción, que conduce a la activación de la proteína quinasa A . ^{[5] La} PKA funciona para fosforilar ciertas proteínas, lo que afecta su actividad. El fármaco betazol es un ejemplo de agonista del receptor de histamina H ₂ .

Función

La histamina es una molécula mensajera ubicua liberada de mastocitos , células similares a enterocromafines y neuronas . ^[5] Sus diversas acciones están mediadas por los receptores de histamina H ₁ , H ₂ , H ₃ y H ₄ . El receptor de histamina H ₂ pertenece a la familia de receptores acoplados a proteína G similar a la rodopsina . Es una proteína de membrana integral y estimula la secreción de ácido gástrico. También regula la motilidad gastrointestinal y la secreción intestinal y se cree que participa en la regulación del crecimiento y la diferenciación celular. ^[6]

Distribución de tejidos

Los receptores de histamina H ₂ se expresan en los siguientes tejidos:

Tejidos periféricos ^{[5] [7]}

• Células parietales gástricas (células oxínticas)
• Músculo liso vascular
• Neutrófilos
• Mastocitos
• Corazón
• Útero

Tejidos del sistema nervioso central ^[7]

• Caudado - putamen
• Corteza cerebral (capas externas)
• Formación del hipocampo
• Núcleo dentado del cerebelo

Respuestas fisiológicas

La activación del receptor H ₂ da como resultado las siguientes respuestas fisiológicas:

• Estimulación de la secreción de ácido gástrico (objetivo de los antihistaminérgicos (receptores H ₂ ) para la úlcera péptica y la ERGE )
• Relajación del músculo liso ( agonista experimental del receptor H _{2 de} histamina utilizado para el asma y la EPOC)
• Inhibe la síntesis de anticuerpos , la proliferación de células T y la producción de citocinas.
• Vasodilatación : la actividad de la PKA provoca la fosforilación de la MLCK , lo que disminuye su actividad, lo que provoca que la MLC de la miosina sea ​​desfosforilada por la MLCP y, por lo tanto, inhiba la contracción. La relajación del músculo liso conduce a la vasodilatación. ^[8]
• Inhibición de la activación de neutrófilos y quimiotaxis ^[7]

Ver también

• Antagonista del receptor H 2

Referencias

1. GRCh38: Ensembl release 89: ENSG00000113749 - Ensembl , mayo de 2017
2. GRCm38: Ensembl release 89: ENSMUSG00000034987 - Ensembl , mayo de 2017
3. "Referencia humana de PubMed:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
4. "Referencia de PubMed del ratón:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
5. Hill SJ, Ganellin CR, Timmerman H, Schwartz JC, Shankley NP, Young JM, Schunack W, Levi R, Haas HL (septiembre de 1997). "Unión Internacional de Farmacología. XIII. Clasificación de receptores de histamina" . Revisiones farmacológicas . 49 (3): 253–78. PMID 9311023 . 
6. "Gen Entrez: receptor H2 de histamina HRH2" .
7. Maguire JJ, Davenport AP (29 de noviembre de 2016). " Receptor de H 2 " . Guía IUPHAR / BPS de FARMACOLOGÍA . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica . Consultado el 20 de marzo de 2017 .
8. Walter F., PhD. Boro (2005). Fisiología médica: un enfoque celular y molecular . Elsevier / Saunders. ISBN 1-4160-2328-3. Página 479

Otras lecturas

• Del Valle J, Gantz I (noviembre de 1997). "Nuevos conocimientos sobre la biología del receptor H2 de histamina". La Revista Estadounidense de Fisiología . 273 (5 Pt 1): G987-96. doi : 10.1152 / ajpgi.1997.273.5.G987 . PMID  9374694 .
• Gantz I, Munzert G, Tashiro T, Schäffer M, Wang L, DelValle J, Yamada T (agosto de 1991). "Clonación molecular del receptor H2 de histamina humano" (PDF) . Comunicaciones de investigación bioquímica y biofísica . 178 (3): 1386–92. doi : 10.1016 / 0006-291X (91) 91047-G . hdl : 2027,42 / 29176 . PMID  1714721 .
• Vannier E, Dinarello CA (abril de 1994). "La histamina mejora la expresión génica de IL-6 inducida por interleucina (IL) -1 y la síntesis de proteínas a través de receptores H2 en células mononucleares de sangre periférica" . La revista de química biológica . 269 (13): 9952–6. doi : 10.1016 / S0021-9258 (17) 36975-2 . PMID  7511596 .
• Smit MJ, Timmerman H, Alewijnse AE, Punin M, van den Nieuwenhof I, Blauw J, van Minnen J, Leurs R (septiembre de 1995). "Visualización de la internalización inducida por agonistas de los receptores H2 de histamina". Comunicaciones de investigación bioquímica y biofísica . 214 (3): 1138–45. doi : 10.1006 / bbrc.1995.2404 . PMID  7575521 .
• Nishi T, Koike T, Oka T, Maeda M, Futai M (mayo de 1995). "Identificación de la región promotora del gen del receptor H2 de histamina humano". Comunicaciones de investigación bioquímica y biofísica . 210 (2): 616–23. doi : 10.1006 / bbrc.1995.1703 . PMID  7755641 .
• Traiffort E, Vizuete ML, Tardivel-Lacombe J, Souil E, Schwartz JC, Ruat M (junio de 1995). "El receptor H2 de histamina de cobaya: clonación de genes, expresión de tejidos y localización cromosómica de su homólogo humano". Comunicaciones de investigación bioquímica y biofísica . 211 (2): 570–7. doi : 10.1006 / bbrc.1995.1851 . PMID  7794271 .
• Orange PR, Heath PR, Wright SR, Pearson RC (mayo de 1996). "Variaciones alélicas del gen del receptor H2 de histamina humana". NeuroReport . 7 (7): 1293–6. doi : 10.1097 / 00001756-199605170-00015 . PMID  8817552 .
• Elenkov IJ, Webster E, Papanicolaou DA, Fleisher TA, Chrousos GP, Wilder RL (septiembre de 1998). "La histamina suprime de forma potente la IL-12 humana y estimula la producción de IL-10 a través de los receptores H2". Revista de inmunología . 161 (5): 2586–93. PMID  9725260 .
• Murakami H, Sun-Wada GH, Matsumoto M, Nishi T, Wada Y, Futai M (mayo de 1999). "Gen del receptor humano de histamina H2: iniciación de transcripción múltiple y expresión específica de tejido". Cartas FEBS . 451 (3): 327–31. doi : 10.1016 / S0014-5793 (99) 00618-3 . PMID  10371214 . S2CID  33650873 .
• Wang LD, Wang M, Todisco A, Grand E, del Valle J (junio de 2000). "El receptor humano de histamina H (2) regula c-jun y c-fos de manera diferencial". Revista estadounidense de fisiología. Fisiología celular . 278 (6): C1246-55. doi : 10.1152 / ajpcell.2000.278.6.c1246 . PMID  10837353 .
• Suh BC, Lee H, Jun DJ, Chun JS, Lee JH, Kim KT (agosto de 2001). "Inhibición de la apertura del canal catiónico mediada por el receptor de histamina H2 por la proteína quinasa C en células promielocíticas humanas" . Revista de inmunología . 167 (3): 1663–71. doi : 10.4049 / jimmunol.167.3.1663 . PMID  11466390 .
• Brew OB, Sullivan MH (septiembre de 2001). "Localización de ARNm para diamino oxidasa y receptores de histamina H1 y H2, en la interfaz feto-materna del embarazo humano". Investigación de la inflamación . 50 (9): 449–52. doi : 10.1007 / PL00000269 . PMID  11603849 . S2CID  28710647 .
• Shayo C, Fernandez N, Legnazzi BL, Monczor F, Mladovan A, Baldi A, Davio C (noviembre de 2001). "Desensibilización del receptor H2 de histamina: participación de una serie selecta de quinasas receptoras acopladas a proteína G". Farmacología molecular . 60 (5): 1049–56. doi : 10.1124 / mol.60.5.1049 . hdl : 11336/31340 . PMID  11641433 .
• Tanimoto A, Murata Y, Nomaguchi M, Kimura S, Arima N, Xu H, Hamada T, Sasaguri Y (noviembre de 2001). "La histamina aumenta la expresión de LOX-1 a través del receptor H2 en células THP-1 monocíticas humanas" . Cartas FEBS . 508 (3): 345–9. doi : 10.1016 / S0014-5793 (01) 03073-3 . PMID  11728449 . S2CID  7257298 .
• Gutzmer R, Langer K, Lisewski M, Mommert S, Rieckborn D, Kapp A, Werfel T (marzo de 2002). "Expresión y función de los receptores de histamina 1 y 2 en células dendríticas derivadas de monocitos humanos". La Revista de Alergia e Inmunología Clínica . 109 (3): 524–31. doi : 10.1067 / mai.2002.121944 . PMID  11898002 .
• Esbenshade TA, Kang CH, Krueger KM, Miller TR, Witte DG, Roch JM, Masters JN, Hancock AA (febrero de 2003). "Activación diferencial de respuestas de señalización dual por receptores de histamina humanos H1 y H2". Revista de investigación sobre receptores y transducción de señales . 23 (1): 17–31. doi : 10.1081 / RRS-120018758 . PMID  12680587 . S2CID  24392073 .

enlaces externos

• "Receptores de histamina: H 2 " . Base de datos IUPHAR de receptores y canales de iones . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica.
• Receptores H2 + en los encabezamientos de materias médicas (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .

Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que es de dominio público .