El triazolam , vendido bajo la marca Halcion entre otros, es un tranquilizante depresor del sistema nervioso central (SNC) de la clase de las triazolobenzodiazepinas (TBZD), que son derivados de las benzodiazepinas (BZD). [3] Posee propiedades farmacológicas similares a las de otras benzodiazepinas , pero generalmente solo se usa como sedante para tratar el insomnio severo . [4] Además de las propiedades hipnóticas , el amnésico , ansiolítico , sedante ,Las propiedades anticonvulsivas y relajantes musculares también son pronunciadas. [5] Debido a su corta vida media, el triazolam no es efectivo para los pacientes que experimentan despertares frecuentes o que se despiertan temprano. [6]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Halcion |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a684004 |
Datos de licencia | |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 44% (vía oral), 53% (sublingual), 98% (intranasal) [ [2] ] |
Metabolismo | Hígado |
Vida media de eliminación | 1,5–5,5 horas |
Excreción | Riñón |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider |
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UNII |
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KEGG |
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CHEBI |
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CHEMBL |
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Tablero CompTox ( EPA ) |
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Tarjeta de información ECHA | 100.044.811 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 17 H 12 Cl 2 N 4 |
Masa molar | 343,21 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) |
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Sonrisas
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InChI
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(verificar) |
El triazolam se patentó inicialmente en 1970 y salió a la venta en los Estados Unidos en 1982. [7] En 2017, fue el medicamento 280 más recetado en los Estados Unidos, con más de un millón de recetas. [8] [9]
Usos médicos
El triazolam se usa generalmente para el tratamiento a corto plazo del insomnio agudo y los trastornos del ritmo circadiano del sueño , incluido el desfase horario . Es una benzodiazepina ideal para este uso debido a su rápido inicio de acción y su corta vida media. Pone a una persona a dormir durante aproximadamente 1,5 horas, lo que permite a su usuario evitar la somnolencia matutina. El triazolam también se usa a veces como adyuvante en procedimientos médicos que requieren anestesia [4] o para reducir la ansiedad durante eventos breves, como resonancias magnéticas y procedimientos dentales no quirúrgicos. Sin embargo, el triazolam es ineficaz para mantener el sueño debido a su corta vida media, y el quazepam muestra superioridad. [10]
El triazolam se prescribe con frecuencia como ayuda para dormir a los pasajeros que viajan en vuelos de corta a media duración. Si se contempla este uso, es especialmente importante que el usuario evite el consumo de bebidas alcohólicas, así como probar un "ensayo" del medicamento en el suelo para asegurarse de que el usuario comprenda los efectos secundarios y la potencia de este medicamento antes de usarlo. en un entorno relativamente más público (ya que la desinhibición puede ser un efecto secundario común, con consecuencias potencialmente graves). [ cita requerida ] El triazolam causa amnesia anterógrada, razón por la cual tantos dentistas lo administran a pacientes que se someten incluso a procedimientos dentales menores. Esta práctica se conoce como odontología de sedación. [11]
Efectos secundarios
Las reacciones adversas a medicamentos asociadas con el uso de triazolam incluyen:
- Relativamente frecuentes (> 1% de los pacientes): somnolencia , mareos , sensación de ligereza, problemas de coordinación.
- Menos frecuentes (0,9% a 0,5% de los pacientes): euforia , taquicardia , cansancio, estados de confusión / deterioro de la memoria, calambres / dolor, depresión , alteraciones visuales.
- Raras (<0,5% de los pacientes): estreñimiento, alteración del gusto, diarrea , sequedad de boca, dermatitis / alergia, sueños / pesadillas, insomnio, parestesia , tinnitus , disestesia , debilidad, congestión [12]
El triazolam, aunque es una benzodiazepina de acción corta, puede causar un deterioro residual al día siguiente, especialmente a la mañana siguiente. Un metanálisis demostró que los efectos residuales de "resaca" después de la administración nocturna de triazolam, como somnolencia, deterioro psicomotor y funciones cognitivas disminuidas , pueden persistir hasta el día siguiente, lo que puede afectar la capacidad de los usuarios para conducir de forma segura y aumentar el riesgo de caídas y fracturas de cadera . [13] Se ha informado de confusión y amnesia . [14]
En septiembre de 2020, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los EE. UU . (FDA) requirió que se actualizara el recuadro de advertencia para todos los medicamentos con benzodiazepinas para describir los riesgos de abuso, uso indebido, adicción, dependencia física y reacciones de abstinencia de manera consistente en todos los medicamentos de la clase. [15]
Tolerancia, dependencia y abstinencia
Una revisión de la literatura encontró que el uso a largo plazo de las benzodiazepinas , incluyendo triazolam, se asocia con tolerancia a las drogas , la dependencia de drogas , insomnio de rebote , y los efectos adversos relacionados con el SNC. Los hipnóticos de benzodiazepina deben usarse en la dosis más baja posible y por un período corto de tiempo. Se encontró que las opciones de tratamiento no farmacológico producen mejoras sostenidas en la calidad del sueño. [16] Puede producirse un empeoramiento del insomnio (insomnio de rebote ) en comparación con el valor inicial después de la interrupción del triazolam, incluso después de una terapia de dosis única a corto plazo. [17]
Otros síntomas de abstinencia pueden variar desde sensaciones leves y desagradables hasta un síndrome de abstinencia importante, incluidos calambres de estómago, vómitos, calambres musculares, sudoración, temblores y, en raras ocasiones, convulsiones. [12]
Contraindicaciones
Las benzodiazepinas requieren precauciones especiales si se usan en ancianos, durante el embarazo, en niños, en alcohólicos o en otras personas dependientes de drogas y personas con trastornos psiquiátricos comórbidos . [18] El triazolam pertenece a la categoría X de embarazo de la FDA. [19] [1] Se sabe que tiene el potencial de causar defectos de nacimiento .
Anciano
El triazolam, al igual que otras benzodiazepinas y no benzodiazepinas , causa alteraciones en el equilibrio corporal y la estabilidad para mantenerse en pie en las personas que se despiertan por la noche o la mañana siguiente. Con frecuencia se informan caídas y fracturas de cadera. La combinación con alcohol aumenta estos deterioros. Se desarrolla tolerancia parcial, pero incompleta, a estas deficiencias. [20] Pueden producirse efectos de abstinencia durante el día. [21]
Una revisión extensa de la literatura médica con respecto al manejo del insomnio y los ancianos encontró evidencia considerable de la efectividad y durabilidad de los tratamientos sin medicamentos para el insomnio en adultos de todas las edades y que estas intervenciones están infrautilizadas. En comparación con las benzodiazepinas, incluido el triazolam, los sedantes hipnóticos no benzodiazepínicos parecían ofrecer pocas ventajas clínicas significativas, si es que tenían alguna, en cuanto a eficacia o tolerabilidad en personas de edad avanzada. Los agentes más nuevos con mecanismos de acción novedosos y perfiles de seguridad mejorados, como los agonistas de la melatonina, son prometedores para el tratamiento del insomnio crónico en las personas mayores. El uso prolongado de sedantes-hipnóticos para el insomnio carece de una base de evidencia y tradicionalmente se ha desaconsejado por razones que incluyen preocupaciones sobre los posibles efectos adversos de los medicamentos como deterioro cognitivo, amnesia anterógrada, sedación diurna, falta de coordinación motora y mayor riesgo de accidentes automovilísticos. y cae. [21] Un estudio no encontró evidencia de eficacia hipnótica sostenida durante las 9 semanas de tratamiento con triazolam. [21]
Además, queda por determinar la eficacia y seguridad del uso a largo plazo de estos agentes. Se necesita más investigación para evaluar los efectos a largo plazo del tratamiento y la estrategia de manejo más apropiada para las personas mayores con insomnio crónico. [22]
Interacciones
El ketoconazol y el itraconazol tienen un efecto profundo sobre la farmacocinética del triazolam, lo que produce efectos muy mejorados. [23] Se ha documentado ansiedad, temblor y depresión en un informe de caso después de la administración de nitrazepam y triazolam. Después de la administración de eritromicina , se desarrollaron alucinaciones repetidas y sensaciones corporales anormales. Sin embargo, el paciente tenía neumonía aguda e insuficiencia renal . La coadministración de benzodiazepinas en dosis terapéuticas con eritromicina puede causar síntomas psicóticos graves, especialmente en aquellos con otras complicaciones físicas. [24] La cafeína reduce la eficacia del triazolam. [25] Otras interacciones importantes incluyen cimetidina , diltiazem , fluconazol , jugo de toronja , isoniazida , itraconazol , nefazodona , rifampicina , ritonavir y troleandomicina . [26] [27] No se debe administrar triazolam a pacientes que toman Atripla .
Sobredosis
Los síntomas de una sobredosis [4] incluyen:
- Coma
- Hipoventilación (depresión respiratoria)
- Somnolencia (somnolencia)
- Habla arrastrada
- Convulsiones [12]
La muerte puede ocurrir por sobredosis de triazolam, pero es más probable que ocurra en combinación con otros fármacos depresores como opioides , alcohol o antidepresivos tricíclicos . [28]
Farmacología
Los efectos farmacológicos del triazolam son similares a los de la mayoría de las otras benzodiazepinas . No genera metabolitos activos. [4] El triazolam es una benzodiazepina de acción corta, es lipofílica y se metaboliza en el hígado a través de vías oxidativas. Los principales efectos farmacológicos del triazolam son la potenciación del neurotransmisor GABA en el receptor GABA A. [29] La vida media del triazolam es de solo 2 horas, lo que lo convierte en un fármaco benzodiazepínico de acción muy corta. [30] Tiene efectos anticonvulsivos sobre la función cerebral. [31]
Historia
Su uso en dosis bajas ha sido considerado aceptable por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) y varios otros países. [4]
sociedad y Cultura
Uso recreacional
Triazolam emitido sin fines médicos: uso recreativo en el que el fármaco se toma para lograr una dosis alta o continuada a largo plazo contra el consejo médico. [32]
Estatus legal
El triazolam es un fármaco de la Lista IV según la Convención sobre Sustancias Psicotrópicas [33] y la Ley de Sustancias Controladas de EE . UU .
Nombres de marca
El medicamento se comercializa en países de habla inglesa con las marcas Apo-Triazo , Halcion , Hypam y Trilam . Otros nombres (de diseñador ) incluyen 2'-chloroxanax, chloroxanax, triclazolam y chlorotriazolam.
Referencias
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enlaces externos
- "Triazolam" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.